Конкор

Конкор

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1 -адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает обеспечение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на баррорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении Конкор снижает в первую очередь повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности Конкор угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую системы. Конкор имеет очень низкое сродство к β2 -рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также эндокринной системы. При однократном применении действие Конкора сохраняется на протяжении 24 ч.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (менее 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50%— в неизмененном виде, остальные — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы — с калом. Время выведения составляет 10–12 ч.

Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.

Показания

АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Применение

Взрослым обычно назначают по 5–10 мг препарата Конкор 1 раз в сутки. В начале лечения можно назначить в дозе 2,5–5 мг. Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.

Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально. Курс лечения Конкором длительный.

Противопоказания

  • Шоковое состояние;
  • AV- блокада II–III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.);
  • БА и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • тяжелые формы нарушения периферического кровообращения;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • псориаз (в том числе в семейном анамнезе);
  • феохромоцитома;
  • период беременности и кормления грудью;

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС

Могут наблюдаться (особенно в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выраженные и проходящие в течение 1–2 недель), иногда — парестезии.

Со стороны органа зрения

Нарушение зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

В отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациента с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.

Со стороны дыхательной системы

Единичные случаи — одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму).

Со стороны ЖКТ

В отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы

В отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Со стороны эндокринной системы

Снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ крови, нарушение потенции.

Со стороны кожи

Дерматологические реакции: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, кожная сыпь.

Особые указания

В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов (например Конкор при приеме в дозе 10 мг) могут послужить причиной чешуйчатого лишая (Psoriasis vulgaris), ухудшить течение этого заболевания или привести к похожей на чешуйчатый лишай (псориазоподобной) сыпи на коже.

При лечении АГ данным препаратом необходим регулярный врачебный контроль состояния пациента.

Клинические данные об эффективности и безопасности использования Конкора для лечения детей отсутствуют.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Не следует применять Конкор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата. В исключительных случаях терапия Конкором в этот период должна быть прекращена за 72 ч до ожидаемого срока родов в связи с возможностью брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмену препарата провести невозможно, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать на протяжении первых 3 сут.

В экспериментальных исследованиях не выявлено нарушения репродуктивной функции и изменений в потомстве.

За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействия

При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.

При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (содержащихся в средствах от кашля, каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может снижаться.

При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие Конкора.

При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, ЧСС, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкором).

При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого закончился прием Конкора, в связи с возможным значительным повышением АД.

При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора возможно усиление симптомов нарушения периферического кровообращения.

При одновременном применении Конкора и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (в повышении дозы Конкора обычно нет необходимости).

При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств симптомы гипогликемии нивелируются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Передозировка

Симптомы

Брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение

Промывание желудка, прием активированного угля. При брадикардии или артериальной гипотензии возможно в/в введение атропина в дозе 1,5–2 мг, глюкагона в дозе 1–5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме используют β2-адреномиметики (например сальбутамол или фенотерол).

Условия хранения

При комнатной температуре не выше 25 °С. Срок годности 5 лет.