Loading
Кориол
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: карведилол — кардиологический препарат группы блокаторов α- и β-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1-, и β2-адренорецепторы и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Вследствие кардионеселективной блокады β-адренорецепторов препарат снижает АД, ЧСС и сердечный выброс. Препарат снижает давление в легочных артериях и в правом предсердии. Вследствие блокады α1 -адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов и снижает их сопротивление.
Благодаря этим эффектам карведилол снижает АД, расслабляет миокард и препятствует возникновению приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол способствует повышению выброса крови из левого желудочка. Препарат не обладает свойствами симпатомиметика. Терапевтическое влияние на АД и ЧСС проявляется через 1–2 ч после приема препарата.
У пациентов с АГ и нормальной функцией почек препарат снижает сопротивление почечных сосудов, не изменяя гломерулярной фильтрации, плазмотока в почках и выведения электролитов.
Карведилол не оказывает значительного влияния на уровень липопротеинов в плазме крови.
Благодаря этим эффектам карведилол снижает АД, расслабляет миокард и препятствует возникновению приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол способствует повышению выброса крови из левого желудочка. Препарат не обладает свойствами симпатомиметика. Терапевтическое влияние на АД и ЧСС проявляется через 1–2 ч после приема препарата.
У пациентов с АГ и нормальной функцией почек препарат снижает сопротивление почечных сосудов, не изменяя гломерулярной фильтрации, плазмотока в почках и выведения электролитов.
Карведилол не оказывает значительного влияния на уровень липопротеинов в плазме крови.
ПОКАЗАНИЯ: АГ, стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность и дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (фракция выброса левого желудочка ≤40%). Кориол может применяться как для монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами.
ПРИМЕНЕНИЕ: АГ
Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Кориола (первые 7–14 дней лечения) составляет 12,5 мг. Принимают утром после завтрака. Эту дозу можно разделить на 2 приема по 6,25 мг. Лечение продолжают в дозе 25 мг. Принимают утром или разделяют на 2 приема в сутки по 12,5 мг. При необходимости дозу можно повысить через 14 дней. Максимальная доза при лечении АГ не должна превышать 2х25 мг/сут.
Стабильная стенокардия
Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Кориола (первые 7–14 дней лечения) составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки. Лечение продолжают в дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить через 14 дней. Максимальная доза при лечении стенокардии не должна превышать 2х50 мг/сут. У пациентов в возрасте старше 70 лет максимальная суточная доза составляет 2х25 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза составляет по 3,125 мг 2 раза в сутки. Дозу повышают с интервалом 2 нед при условии хорошей переносимости предварительно назначенной дозы. Схема титрования дозы представлена в таблице.
В зависимости от клинического состояния больного возможен и более медленный режим титрования посредством повышения суточной дозы Кориола (не в 2, а в 1,5 раза) и/или увеличения временных промежутков между этапами титрования. Каждому пациенту дозу необходимо титровать до максимально переносимой. Высшая целевая доза составляет 50 мг/сут под контролем АД и общего состояния пациента. Если масса тела пациента 85 кг, максимальная суточная доза составляет 2 таблетки по 25 мг 2 раза в сутки под контролем АД и общего состояния пациента.
Кориол можно применять в комбинации с другими препаратами, применяемыми при сердечной недостаточности.
Дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.
Рекомендованная начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит начальную дозу Кориола, то ее можно увеличивать через каждые 3–10 дней до 12,5 мг 2 раза в сутки, а потом — до 25 мг 2 раза в сутки на время.
Для пациентов, которые плохо переносят начальную дозу, ее нужно уменьшить на протяжении 3–10 дней до дозы 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно увеличить до достижения оптимальной дозы, которую переносит пациент. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки.
Нельзя отменять препарат внезапно. При необходимости прекратить лечение Кориолом препарат отменяют постепенно, в течение 1–2 нед. При возобновлении приема препарата (если перерыв в приеме составил 2 нед) необходимо начинать с наиболее низкой дозы. Препарат принимают после еды, запивая водой.
Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Кориола (первые 7–14 дней лечения) составляет 12,5 мг. Принимают утром после завтрака. Эту дозу можно разделить на 2 приема по 6,25 мг. Лечение продолжают в дозе 25 мг. Принимают утром или разделяют на 2 приема в сутки по 12,5 мг. При необходимости дозу можно повысить через 14 дней. Максимальная доза при лечении АГ не должна превышать 2х25 мг/сут.
Стабильная стенокардия
Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Кориола (первые 7–14 дней лечения) составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки. Лечение продолжают в дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить через 14 дней. Максимальная доза при лечении стенокардии не должна превышать 2х50 мг/сут. У пациентов в возрасте старше 70 лет максимальная суточная доза составляет 2х25 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза составляет по 3,125 мг 2 раза в сутки. Дозу повышают с интервалом 2 нед при условии хорошей переносимости предварительно назначенной дозы. Схема титрования дозы представлена в таблице.
| Неделя лечения | |||
| 1-я и 2-я | 3-я и 4-я | 5-я и 6-я | 7-я и 8-я |
| 3,125 мг × 2 раза в сутки | 6,25 мг × 2 раза в сутки | 12,5 мг × 2 раза в сутки | 25 мг × 2 раза в сутки |
В зависимости от клинического состояния больного возможен и более медленный режим титрования посредством повышения суточной дозы Кориола (не в 2, а в 1,5 раза) и/или увеличения временных промежутков между этапами титрования. Каждому пациенту дозу необходимо титровать до максимально переносимой. Высшая целевая доза составляет 50 мг/сут под контролем АД и общего состояния пациента. Если масса тела пациента 85 кг, максимальная суточная доза составляет 2 таблетки по 25 мг 2 раза в сутки под контролем АД и общего состояния пациента.
Кориол можно применять в комбинации с другими препаратами, применяемыми при сердечной недостаточности.
Дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.
Рекомендованная начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит начальную дозу Кориола, то ее можно увеличивать через каждые 3–10 дней до 12,5 мг 2 раза в сутки, а потом — до 25 мг 2 раза в сутки на время.
Для пациентов, которые плохо переносят начальную дозу, ее нужно уменьшить на протяжении 3–10 дней до дозы 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно увеличить до достижения оптимальной дозы, которую переносит пациент. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки.
Нельзя отменять препарат внезапно. При необходимости прекратить лечение Кориолом препарат отменяют постепенно, в течение 1–2 нед. При возобновлении приема препарата (если перерыв в приеме составил 2 нед) необходимо начинать с наиболее низкой дозы. Препарат принимают после еды, запивая водой.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, БА, ХОБЛ, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия, легочное сердце, кардиогенный шок.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: побочные эффекты, требующие снижения дозы или прекращения лечения, наблюдаются редко. Возможны головокружение, гипотензия, снижение остроты зрения, которые отмечаются, как правило, при повышении дозы препарата, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и носят временный характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечной проводимости, тахикардия.
Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, головная боль, нарушения сна.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (должно учитываться пациентами, носящими контактные линзы). Редко — дизурия, нарушение потенции, экзантема, тромбоцитопения, лейкопения, у пациентов с сахарным диабетом I типа — гипогликемия, II типа — гипергликемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечной проводимости, тахикардия.
Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, головная боль, нарушения сна.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (должно учитываться пациентами, носящими контактные линзы). Редко — дизурия, нарушение потенции, экзантема, тромбоцитопения, лейкопения, у пациентов с сахарным диабетом I типа — гипогликемия, II типа — гипергликемия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение Кориолом не рекомендовано пациентам с гипотензией.
Следует с осторожностью проводить лечение при следующих состояниях.
Ортостатическая гипотензия: в начале лечения и при повышении дозы препарата может отмечаться ортостатическая гипотензия и головокружение. Риск развития гипотензии выше у пациентов с сердечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста, одновременно принимающих антигипертензивные препараты или диуретики. Чтобы предупредить эти проявления, следует назначать более низкую начальную дозу и принимать препарат после еды.
Прекращение лечения: нельзя прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов внезапно. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ухудшение состояния пациента с развитием потливости, тахикардии, одышки и обострения стенокардии. Дозу следует снижать постепенно, на протяжении 1–2 нед. При возобновлении приема препарата (если перерыв в приеме составил 2 нед) необходимо начинать с наиболее низкой дозы.
Сердечная недостаточность: пациенты с незначительно или умеренно выраженной сердечной недостаточностью могут принимать Кориол, если их состояние эффективно контролируется приемом препаратов наперстянки и/или диуретика. Лечение Кориолом следует начинать с 3,125 мг, а дозу диуретика следует повысить. Рекомендуется медицинское наблюдение за состоянием пациентов с сердечной недостаточностью и тяжелой гипотензией, ИБС, диффузными заболеваниями сосудов и/или заболеваниями почек, нарушением функции почек.
Сахарный диабет и гипертиреоз: блокаторы β-адренорецепторов снижают ЧСС и поэтому могут маскировать проявления гипогликемии у больных сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.
Общая анестезия: для проведения общей анестезии у пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, следует использовать препараты, обладающие минимальным негативным инотропным эффектом, или предварительно (постепенно) прекратить лечение карведилолом.
ХОБЛ: с осторожностью в исключительных случаях можно назначать препарат пациентам с ХОБЛ, лечение при этом следует проводить в минимальных терапевтических дозах под контролем врача.
Следует с осторожностью применять препарат в случаях выраженного метаболического ацидоза, миастении, депрессии.
В период лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
Безопасность и эффективность Кориола у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.
Не известно, является ли карведилол безопасным для плода. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентраный барьер и могут вызывать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Не рекомендуется назначать препарат беременным, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не следует принимать препарат в период кормления грудью.
Следует соблюдать осторожность на фоне лечения препаратом (особенно в начале лечения или при изменении дозы) при работе с механизмами или при выполнении других видов деятельности, требующих концентрации внимания.
Следует с осторожностью проводить лечение при следующих состояниях.
Ортостатическая гипотензия: в начале лечения и при повышении дозы препарата может отмечаться ортостатическая гипотензия и головокружение. Риск развития гипотензии выше у пациентов с сердечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста, одновременно принимающих антигипертензивные препараты или диуретики. Чтобы предупредить эти проявления, следует назначать более низкую начальную дозу и принимать препарат после еды.
Прекращение лечения: нельзя прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов внезапно. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ухудшение состояния пациента с развитием потливости, тахикардии, одышки и обострения стенокардии. Дозу следует снижать постепенно, на протяжении 1–2 нед. При возобновлении приема препарата (если перерыв в приеме составил 2 нед) необходимо начинать с наиболее низкой дозы.
Сердечная недостаточность: пациенты с незначительно или умеренно выраженной сердечной недостаточностью могут принимать Кориол, если их состояние эффективно контролируется приемом препаратов наперстянки и/или диуретика. Лечение Кориолом следует начинать с 3,125 мг, а дозу диуретика следует повысить. Рекомендуется медицинское наблюдение за состоянием пациентов с сердечной недостаточностью и тяжелой гипотензией, ИБС, диффузными заболеваниями сосудов и/или заболеваниями почек, нарушением функции почек.
Сахарный диабет и гипертиреоз: блокаторы β-адренорецепторов снижают ЧСС и поэтому могут маскировать проявления гипогликемии у больных сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.
Общая анестезия: для проведения общей анестезии у пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, следует использовать препараты, обладающие минимальным негативным инотропным эффектом, или предварительно (постепенно) прекратить лечение карведилолом.
ХОБЛ: с осторожностью в исключительных случаях можно назначать препарат пациентам с ХОБЛ, лечение при этом следует проводить в минимальных терапевтических дозах под контролем врача.
Следует с осторожностью применять препарат в случаях выраженного метаболического ацидоза, миастении, депрессии.
В период лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
Безопасность и эффективность Кориола у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.
Не известно, является ли карведилол безопасным для плода. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентраный барьер и могут вызывать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Не рекомендуется назначать препарат беременным, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не следует принимать препарат в период кормления грудью.
Следует соблюдать осторожность на фоне лечения препаратом (особенно в начале лечения или при изменении дозы) при работе с механизмами или при выполнении других видов деятельности, требующих концентрации внимания.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует назначать Кориол пациентам, которым вводят верапамил или дилтиазем в/в, так как это может привести к развитию выраженной брадикардии и гипотензии. Одновременное применение Кориола с дигоксином может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови приблизительно на 15%.
При сочетанном применении с рифампицином концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при одновременном приеме с циметидином — повышаться.
Параллельное назначение других антиаритмических, гипотензивных препаратов, препаратов для лечения стенокардии, наркотических анальгетиков, глазных капель (содержащих блокаторы β-адренорецепторов, клонидин) может модифицировать действие Кориола.
Кориол может усиливать эффект гипогликемизирующих средств и маскировать симптомы гипогликемии (особенно тахикардию).
При сочетанном применении с рифампицином концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при одновременном приеме с циметидином — повышаться.
Параллельное назначение других антиаритмических, гипотензивных препаратов, препаратов для лечения стенокардии, наркотических анальгетиков, глазных капель (содержащих блокаторы β-адренорецепторов, клонидин) может модифицировать действие Кориола.
Кориол может усиливать эффект гипогликемизирующих средств и маскировать симптомы гипогликемии (особенно тахикардию).
ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны выраженная артериальная гипотензия (головокружение, коллапс) и брадикардия; у предрасположенных лиц возможно развитие бронхоспазма; рвота, сердечная недостаточность; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца.
Лечение симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Показано назначение симпатомиметиков, плазмозаменителей, при необходимости — электростимуляция сердца.
Лечение симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Показано назначение симпатомиметиков, плазмозаменителей, при необходимости — электростимуляция сердца.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 30 °С.
|
|