Корнам

Фармакологические свойства

теразозин — селективный, продолжительно действующий антагонист постсинаптических α1-адренорецепторов. α1-Адренорецепторы находятся в гладких мышцах артериол и венул. Блокируя их, теразозин ингибирует сужение сосудов, вызывает снижение АД, уменьшает ОПСС.

Симптомы, обусловленные доброкачественной гипертрофией предстательной железы, частично связаны с обструкцией шейки мочевого пузыря. Вызывая расслабление гладкой мускулатуры путем блокады α1-адренорецепторов в предстательной железе, капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря, теразозин увеличивает отток мочи и уменьшает выраженность симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Его положительное действие отмечают через 2–4 нед лечения. Не оказывает влияния на сократительность мочевого пузыря.

Несмотря на то что блокада α1-адренорецепторов ведет к снижению АД у больных с АГ, при лечении пациентов с нормальным АД клинически значимого снижения кровяного давления не выявлено.

Теразозин положительно влияет на профиль липидов крови: снижает уровень ТГ, общего ХС, ЛПНП, ЛПОНП и повышает уровень ЛПВП, а также отношение уровня ЛПВП к уровню общего ХС.

Он метаболически нейтрален, поэтому можно применять у больных с диабетом, подагрой. Его применение безопасно для больных с БА. Препарат можно назначать пациентам с заболеваниями периферических артерий.

При применении препарата отмечают снижение гипертрофии левого желудочка.

После приема внутрь теразозин быстро и полностью всасывается. Метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью. Максимальнaя концентрация в сыворотке крови отмечается через 1 ч после перорального применения. Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 3 ч после приема препарата и сохраняется на протяжении 24 ч. Период полувыведения — 12 ч.

Прием пищи не влияет на метаболизм препарата.

Не отмечено изменений фармакокинетических параметров теразозина у пациентов с почечной недостаточностью, лиц пожилого возраста, а также у пациентов с АГ.

Показания

АГ; симптоматическое лечение доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Применение

АГ

Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 1 мг/сут перед сном. Постепенно дозу повышают до стабилизации АД. Диапазон суточных доз — 1–10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

В случае временного прекращения приема препарата лечение возобновляют по той же схеме.

Теразозин применяется для лечения АГ в качестве монотерапии; для лечения тяжелых форм АГ препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами, в том числе диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция и блокаторами β-адренорецепторов.

Доброкачественная гипертрофия предстательной железы

Начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. Постепенно дозу повышают до 2, 5,10 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Суточная доза составляет 10 мг. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2 нед от момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения должен составлять 10 мг в сутки 4–6 нед, затем проводят поддерживающую терапию.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

При лечении АГ может развиться (приблизительно у 1% пациентов) ортостатическая гипотензия после приема первой дозы или первых нескольких доз, особенно если пациент одновременно принимает диуретики и блокаторы бета-адренорецепторов. Среди симптомов, которые выявляют чаще при приеме теразозина, чем плацебо, отмечают головокружение, астению, заложенность носа, периферические отеки и сонливость. Редко — тошноту, сердцебиение и нарушение зрения.

Головокружение и астению отмечают чаще у пациентов, которые принимают теразозин для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Редко отмечают постуральную гипотензию, сонливость и заложенность носа, головную боль, одышку, тахикардию, миалгию, артралгию, аллергические реакции, дизурию.

Пациенты с гиповолемией или с дефицитом натрия более предрасположены к развитию ортостатической гипотензии. Этот эффект может быть выражен при физических нагрузках.

Особые указания

теразозин, как и другие селективные блокаторы α1-адренорецепторов, может вызывать ортостатическую гипотензию и синкопе при применении первой или нескольких первых доз. Для сведения к минимуму подобного действия дозу теразозина необходимо повышать медленно, а начальную — вводить перед сном.

При лечении теразозином в контрольных лабораторных тестах выявляли снижение гематокрита, гемоглобина, уровня лейкоцитов, альбуминов и общего белка, что обусловлено реакцией со стороны почек на гипотензивное действие препарата.

Лечение теразозином не влияет на уровень специфического антигена простаты (PSA).

После временного прекращения лечения (если пациент забыл принять препарат), лечение возобновляют в начальном режиме дозирования.

Пациентов необходимо предупредить о возможности развития синкопе или ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения. В связи с этим не рекомендуется управлять автотранспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности на протяжении 12 ч после приема первой дозы, после повышения дозы, а также при возобновлении лечения после временного перерыва.

Взаимодействия

Одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами может потенцировать антигипертензивный эффект теразозина.

В клинических испытаниях теразозин получали пациенты, которые одновременно принимали обезболивающие, НПВП, антибиотики (эритромицин, триметоприм, сульфаметоксазол), антихолинергические, симпатомиметические средства, урикозурические, антигистаминные препараты, пероральные гипогликемические средства, ГКС, антацидные, седативные и транквилизирующие препараты, диуретики и блокаторы β-адренорецепторов. Клинические признаки взаимодействия не наблюдались.

Передозировка

Брадикардия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса и тяжелая почечная недостаточность.

В первую очередь назначают обычные поддерживающие мероприятия (промывание желудка), и затем постоянный контроль и поддержку основных жизненных функций, при необходимости — в палате интенсивной терапии.

Гемодиализ не является эффективным способом выведения теразозина из организма из-за высокой степени его связывания с белками.

При гипотензии необходимо в первую очередь восполнить потерю жидкости и солей. При отсутствии положительного эффекта назначают в/в катехоламины или ангиотензин II. В случае рефлекторной брадикардии применяют кардиостимулятор. Необходимо проводить контроль уровня электролитов и креатинина сыворотки крови.

Условия хранения

При температуре до 25 °С.