Корвитин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кверцетин, входящий в состав препарата, проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за биосинтез в клетках оксида азота, протеиназ и других. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и прежде всего на 5-липооксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTB4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях миокарда. Проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов интерлейкинов ИЛ-1β и ИЛ-8, способствует уменьшению объема некротизированного миокарда и усилению репаративных процессов.

Механизм защитного действия также связан с предотвращением повышения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Фармакокинетика

При однократной в/в инфузии концентрация кверцетина в плазме крови быстро повышается. После введения Корвитина в дозе 10 мг/кг массы тела максимальную концентрацию кверцетина отмечают через 50 с после начала введения, она составляет 123 мкг/мл, из них 75 мкг/мл — в клеточных элементах крови и 48 мкг/мл — в плазме крови. Период полувыведения Корвитина из цельной крови, плазмы и форменных элементов крови составляет соответственно 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 мин.

Наряду с быстрым метаболизмом кверцетина в организме отмечают длительное фармакологическое действие. Продолжительное фармакологическое действие препарата может быть связано с фармакологически активными метаболитами, в частности с халконом, который значительно повышает текучесть липидов клеточных мембран. После введения препарата связь кверцетина с белками плазмы крови составляет более 98%. Быстро разносится по кровеносному руслу и проникает из крови в ткани. Кверцетин проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени.

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

Показания

Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда; лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

Применение

Физиологический р-р натрия хлорида 0,9% в количестве 15 мл вводят шприцем во флакон с Корвитином, флакон встряхивают до полного растворения лиофилизированного порошка. Образовавшийся во флаконе р-р добавляют в емкость с оставшимся 0,9% физиологическим р-ром натрия хлорида. Общее количество физиологического р-ра — 50 мл.

При остром инфаркте миокарда в комплексной терапии для быстрого воздействия на поврежденные участки мышцы сердца:

в 1-е сутки — Корвитин вводят в/в в дозе 0,5 г сразу после госпитализации, через 2 ч и через 12 ч;

на 2-е и 3-и сутки — в дозе 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч;

на 4-е и 5-е сутки — в дозе 0,5 г 1 раз в сутки.

Вводить на протяжении 15–20 мин.

При хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий, при реперфузионном синдроме за 10 мин до снятия зажима с аорты вводят в/в 0,5 г препарата, разведенного в 150 мл 0,9% физиологического р-ра натрия хлорида. Последующее введение в аналогичной дозе повторяют через 12 ч, на 2–5-е сутки — вводят в дозе 0,25 г 2 раза в сутки.

Вводить на протяжении 30–40 мин.

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или другим компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия;

детский возраст.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится больными. Однако при быстром в/в введении или в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены единичные случаи следующих побочных реакций:

со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость;

аллергические реакции: сыпь уритикарного характера, крапивница, зуд, анафилактический шок;

прочие: гиперемия лица, боль за грудиной, затрудненное дыхание.

Особые указания

Вводить в/в капельно. Препарат применяют в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами. Препарат Корвитин нельзя одновременно вводить с другими р-рами лекарственных средств!

Период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Дети.Опыта применения препарата у детей нет.

Информации относительно способности Корвитина влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не поступало.

Взаимодействия

В комплексе с органическими нитратами Корвитин может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не рекомендуется применять как растворитель для препарата Корвитин р-ры глюкозы, реополиглюкина и др. Препарат Корвитин нельзя одновременно вводить с другими р-рами лекарственных средств.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

Передозировка

Не описана.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Р-р препарата пригоден к употреблению в течение 12 ч при температуре хранения 2–8 °С. Срок годности препарата — 2 года.