Ксалаком

Фармакологические свойства

Комбинированный противоглаукомный и миотический препарат, содержащий латанопрост и тимолола малеат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления у этих компонентов разный, что обеспечивает дополнительное снижение внутриглазного давления в сравнении с эффектом, который достигается при применении каждого из этих компонентов в отдельности.

Латанопрост — аналог простагландина F— является селективным агонистом простагландиновых F (FP) рецепторов и снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги. Основной механизм его действия связан с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.

Тимолол является блокатором β1- и β2 -адренорецепторов (неселективным), не имеет значимой внутренней симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард и не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Действие тимолола связано со снижением образования водянистой влаги в реснитчатом эпителии.

Действие препарата Ксалаком наступает в течение первого часа после применения, а максимальный эффект наблюдается на протяжении 6–8 ч.

Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом происходит его гидролиз до биологически активной формы — кислоты латанопроста. Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается приблизительно через 2 ч после местного применения препарата. Распределяется преимущественно в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество латанопроста достигает задней камеры. В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени. У человека период полувыведения кислоты латанопроста составляет 17 мин. Основные метаболиты не имеют или имеют слабую биологическую активность и выводятся в основном с мочой.

Максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается приблизительно через 1 ч. Часть дозы систематически всасывается и максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–20 мин после местного применения по 1 капле в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг в сутки). Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет приблизительно 6 ч. Тимолол экстенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола выводятся с мочой.

Показания

Препарат предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом.

Применение

Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, назначают по 1 капле в больной глаз 1 раз в сутки утром. Если была пропущена 1 доза, в дальнейшем следует продолжать лечение, применяя следующую запланированную дозу. Если пациенту назначено более 1 препарата для местного применения по поводу офтальмологического заболевания, эти препараты следует применять с интервалом не менее 5 мин.

Противопоказания

БА или указания на приступы БА в анамнезе, тяжелая ХОБЛ; синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Побочные эффекты

Ощущение постороннего тела в глазу, жжение, зуд, гиперемия конъюнктивы, блефарит, повреждение роговицы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии (в большинстве случаев проходят бессимптомно), усиление пигментации радужной оболочки, головная боль, редко — сыпь на коже.

Особые указания

На сегодняшний день отсутствуют данные о применении препарата при воспалительных заболеваниях глаз, воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной и врожденной глаукоме; есть незначительный опыт применения препарата при открытоугольной глаукоме у больных с артифакией, а также при пигментной глаукоме. Поэтому при указанных состояниях Ксалаком рекомендуется применять с осторожностью.

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на зрачок, тем не менее отсутствуют данные о действии препарата в момент острого приступа закрытоугольной глаукомы, поэтому препарат следует применять с осторожностью при этом заболевании.

Ксалаком содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Поэтому перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать; вставлять их можно лишь спустя 15 мин после закапывания.

Как и при применении других лекарственных средств для местного применения в офтальмологии, при закапывании глазных капель может временно появиться пелена перед глазами.

Взаимодействия

Существует возможность аддитивного эффекта, который может обусловить артериальную гипотензию и/или выраженную брадикардию, если глазные капли с тимололом применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов, лекарственными средствами, снижающими активность катехоламинов; блокаторами β-адренорецепторов, а также вместе с антиаритмическими средствами (включая амиодарон и хинидин), сердечными гликозидами из группы наперстянки, холиномиметиками, наркотическими анальгетиками и ингибиторами МАО.

Местное применение двух блокаторов β-адренорецепторов или двух препаратов-простагландинов не рекомендуется.

Хотя Ксалаком при применении в качестве монотерапии оказывает незначительное влияние или вообще не влияет на размер зрачка, иногда отмечались случаи мидриаза, если препарат применялся вместе с эпинефрином.

Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать гипогликемизирующее действие противодиабетических средств.

Передозировка

Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы других побочных эффектов со стороны глаз или системных побочных эффектов при передозировке латанопроста не выявлено. Для передозировки тимолола характерны такие симптомы — брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и остановка сердца. При возникновении вышеуказанных симптомов показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Испытания показали, что тимолол плохо выводится при гемодиализе. Если латанопрост случайно будет принят внутрь, необходимо учитывать, что он подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 2–8 °С. Открытый флакон хранят при температуре 15–25 °С, его необходимо использовать в течение 4 нед.