Ксантинола никотинат

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ксантинола никотинат обладает эффектами теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкурированию с аденозином за рецепторы, накоплению циклического АМФ, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и антициклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральный и мозговой кровоток, уменьшает проявления церебральной гипоксии, агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сократительную функцию сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, повышает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика. В организме препарат быстро превращается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в их метаболиты. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов. При в/м введении эффект развивается через 5–10 мин.

Показания

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, тромбофлебит, тромбоз и эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухоли мозга, ушибы головного мозга, болезнь Меньера, плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей, заболевания сосудов сетчатки, дегенерация, отслоение сетчатки.

Применение

Препарат назначают внутрь, в/в и в/м.

Таблетки

Внутрь в начале лечения назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают до 2–3 таблеток 3 раза в сутки. Таблетки проглатывают не разжевывая. По мере улучшения состояния дозу снижают до 1 таблетки 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет, как правило, 2 мес.

Инъекции

При острой ишемии тканей, острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения предпочтительно парентеральное введение препарата. В/в (очень медленно, при быстром в/в введении препарата возможно головокружение, удушье, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия) вводят при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Назначают по 2 мл 15% р-ра 1–2 раза в сутки, переходя в дальнейшем на в/м инъекции — по 2 мл 1–3 раза в сутки. Одновременно назначают внутрь по 2 таблетки 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводят в/в капельно: 10 мл 15% р-ра препарата (1,5 г) разводят в 200–500 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Вводят в течение 1–4 ч до 4 раз в сутки. Курс лечения определяют индивидуально, ориентировочно — до 21 дня, но может быть и более длительная терапия. При острых нарушениях кровоснабжения тканей в/м вводят по 2 мл 15% р-ра (0,3 г) 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 4–6 мл 15% р-ра. Курс лечения зависит от течения заболевания (до 2–3 нед).

В офтальмологической практике у взрослых препарат применяют путем ионофореза на глазное яблоко — до 300 мг 1 раз в сутки. Длительность первой процедуры — 15 мин, последующие можно постепенно увеличивать до 20–30 мин. Курс лечения — 15–20 дней.

Детям в возрасте старше 2 лет можно применять препарат в/в капельно или в/м из рассчета 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч.

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии, острый период инфаркта миокарда, острая сердечная недостаточность, стеноз левого предсердно-желудочкового отверстия, острой геморрагии, в период (для р-ра — I триместр) беременности, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Побочные эффекты

Возможны головокружение, тошнота, ощущение жара, чувство покалывания и гиперемия кожи верхней части туловища, особенно шеи и головы, ощущение давления в голове. Указанные симптомы обычно исчезают через 10–20 мин, не требуют специального лечения, но их появление при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения. В единичных случаях возможны диарея, анорексия, боль в животе, уртикарная сыпь, ангионевротический отек.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также при лабильном АД. При сахарном диабете необходимо чаще контролировать гликемию. Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат применяют в более низкой дозе.

Не рекомендуют применение препарата в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте младше 2 лет, поскольку в его состав входит компонент теофиллина.

Взаимодействия

Во избежание резкого снижения АД не следует сочетать препарат с гипотензивными средствами (блокаторами α- и β-адренорецепторов, симпатолитиками, ганглиоблокаторами). Препарат несовместим со строфантином, алкоголем и кофе. При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмий.

Передозировка

Препарат малотоксичен. Острая передозировка может проявиться артериальной гипотензией (слабость, головокружение), тахикардией, болью в животе, рвотой. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.