Ксефокам рапид

Фармакологические свойства

Лорноксикам — НПВП с обезболивающим и противовоспалительным действием, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ). Ингибирование ЦОГ не вызывает повышения образования лейкотриенов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиоидоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетикив, не угнетает дыхания, не обусловливает развитие лекарственной зависимости.

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата. Максимальная концентрация препарата Ксефокам Рапид выше, чем максимальная концентрация препарата Ксефокам таблетки, и эквивалентна максимальной концентрации для лекарственных форм лорноксикама для парентерального введения.

Абсолютная биодоступность (рассчитана по AUC) препарата Ксефокам Рапид таблетки составляет 90–100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффект первого прохождения у препарата отсутствует. Средний период полувыведения составляет 3–4 ч.

В плазме крови лорноксикам присутствует в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови — 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется; около 2/3 л орноксикама выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.

Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что выражается в заметном повышении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических испытаний не получено данных о кумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз.

Данные исследований по применению препарата Ксефокам Рапид таблеток показали, что прием лорноксикама с пищей снижал максимальную концентрацию препарата до 30%, время достижения максимальной концентрации увеличивалось с 1,5 до 2,3 ч. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Одновременный прием с антацидами не влияет на фармакокинетику лорноксикама.

У пациентов с нарушением функции печени или почек не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания

Непродолжительное лечение острого болевого синдрома.

Умеренно или значительно выраженный болевой синдром (например боль в позвоночнике, боль, связанная с острым приступом люмбаго/ишиалгии, послеоперационная боль, миалгия); симптоматическое лечение боли и воспалительных изменений при дегенеративно-воспалительных ревматических заболеваниях.

Применение

Ксефокам Рапид таблетки, покрытые оболочкой, принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования должен быть индивидуальным. Обычно препарат назначают в дозе 8 мг, суточная доза — не более 16 мг. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (симптомы, подобные астме, ринит, ангионевротический отек или уртикарная сыпь); желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мозговых сосудов или другие гематологические нарушения; активная пептическая язва желудка или двенадцатиператной кишки или рецидивы пептической язвы в анамнезе; тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина 700 мкмоль/л); выраженная тромбоцитопения; тяжелая сердечная недостаточность; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

Около 16% пациентов (при длительном лечении — 20–25%), могут отмечать побочные реакции со стороны ЖКТ; у 5% — реакции, связанные с общими нарушениями и/или с нарушениями ЦНС и в 2% случаев — кожные реакции.

Побочные эффекты являются общими для всех НПВП и других противоревматических средств, а именно:

• язвы ЖКТ с развитием перфорации кишечника, иногда тяжелые;

• язва двенадцатиперстной кишки, рвота с кровью, мелена;

• развитие тяжелых кожных реакций и реакций повышенной чувствительности, угрожающих жизни;

• редко — интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром,

• патологические изменения картины периферической крови, лейкопения.

При приеме таблеток Ксефокам Рапид могут возникать следующие побочные эффекты.

Со стороны ЖКТ:

часто (1% и ≤10%): боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;

редко (≤1%): запоры, дисфагия, метеоризм, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептическая язва и/или кровотечение из ЖКТ, стоматит, геморроидальное кровотечение.

Общие:

часто: головокружение, головная боль;

редко: нарушение сна, сонливость, недомогание, слабость, приливы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко: алопеция, дерматит, зуд, усиление потоотделения, уртикарная сыпь, пурпура, экхимоз.

Со стороны системы кровообразования:

нарушение формулы крови, патологические изменения картины периферической крови, лейкоцитопения;

редко: тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко: отек легких, гипертензия, сердцебиение, тахикардия, гипотензия.

Неврологические нарушения:

редко: сонливость, головокружение, вертиго, парестезии, тремор, нарушение вкуса.

Респираторные нарушения:

редко: одышка, бронхоспазм, кашель, ринит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

редко: повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение оттока мочи.

Со стороны ЦНС:

редко: возбуждение или депрессия.

Со стороны гепатобилиарной системы:

повышение уровня печеночных трансминаз, ЩФ;

редко: нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной ткани:

редко: миалгия, судороги конечностей.

Со стороны органов зрения:

редко: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха:

редко: звон в ушах.

Со стороны иммунной системы:

редко: аллергические реакции.

Со стороны метаболизма и питания:

редко: ухудшение аппетита, изменение массы тела.

Особые указания

Препарат Ксефокам Рапид не следует назначать детям и подросткам в возрасте младше 18 лет. Нет необходимости корригирования дозы пациентам пожилого возраста. При нарушении функции печени или почек суточную дозу следует снизить.

Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе

В процессе необходимо периодическое наблюдение больного. Если у пациента в период приема препарата Ксефокам Рапид возникла пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, следует отменить прием препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия.

Почечная недостаточность

Пациенты с легкой степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 150–300 мкмоль/л) должны проходить обследование ежеквартально; с умеренной степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 300–700 мкмоль/л) — должны быть обследованы с интервалом в 1–2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам Рапид следует прекратить.

Пациенты с нарушением свертывания крови

Рекомендуется проведение тщательного клинического обследования и оценки лабораторных показателей (например определения протромбинового времени).

Длительное лечение (более 3 мес)

Рекомендуется регулярное проведение оценки состояния крови (уровня гемоглобин), функции почек (уровня креатинина) и печени (уровня печеночных ферментов).

Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше), пациентам с массой тела меньше 50 кг, а также больным в период проведения хирургического вмешательства рекомендуется контроль за функцией печени и почек.

Необходимо контролировать функцию почек у пациентов: перенесших обширное хирургическое вмешательство; при состояниях, приводящих к острому нарушению функции почек, например в результате значительной кровопотери или при выраженном обезвоживании организма; больным с признаками сердечной недостаточности, получающими одновременно лечение диуретиками, а также лекарственными средствами, приводящими к повреждению почек.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность препарата Ксефокам Рапид в этот период не установлена, поэтому назначать его следует только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода. На период лечения прекращают кормление грудью.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрых двигательных реакций, управления транспортными средствами и работы с механизмами. Противопоказано употребление алкоголя.

Взаимодействия

Взаимодействия, отмечаемые при совместном приеме препарата Ксефокам Рапид и следующих лекарственных средств:

• антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); повышается риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии;

• производные сульфанилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект последних;

• другие НПВП: повышается риск развития побочных эффектов;

• диуретики: снижается эффективность петельных диуретиков;

• ингибиторы АПФ: может снижать действие ингибиторов АПФ;

• препараты лития: может вызвать повышение максимальных концентраций лития и, как следствие, увеличение побочных эффектов, связанных с приемом лития;

• метотрексат и циклоспорин: повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в сыворотке крови;

• циметидин: повышает уровень лорноксикама в плазме крови;

• дигоксин: снижает почечный клиренс дигоксина.

Взаимодействия между препаратом Ксефокам Рапид и ранитидином или антацидными средствами не выявлено.

Лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYР 2C9 изоферментов (например с рифампицином).

Передозировка

Могут отмечать следующие симптомы: тошнота, рвота, симптомы со стороны ЦНС (головокружение, атаксия, судороги, вплоть до развития комы). Возможны изменения функции печени и почек, нарушение свертывания крови.

При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма; диализ не эффективен. Специфический антидот не известен. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка; активированный уголь эффективен только при условии его приема сразу после высокой дозы препарата Ксефокам Рапид. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить при температуре 18–30 °С. Срок годности — 2 года