Кситроцин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. Рокситромицин проявляет бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и вида бактерий. Основной механизм действия заключается в угнетении синтеза белков бактерий. Действует на бактерии: Streptococcus pyogenes, Streptococcus рnеumоnіае, Моrахellа саtаrrhаllis, Neisserіа gonorrhoеae (также пенициллинрезистентные штаммы), Воrdetella реrtussis и Воrdetella paraреrtussis, Саmрilobacter jejuni/coli, Helicobacter pylori, Listeria mоnocytogenes, Мусоplаsmа рnеumоnіае, Chlamydia trachomatis, Chlamydia рsitассі, Legionella рnеumорhіlа, Corynebacterium diphtheriae, Ureaplasma urealyticum и некоторые анаэробы – грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, исключительно Bacteroides fragilis и Fusobacterium. Препарат обнаруживает непостоянную активность по отношению к Нaеmорhilus іnfluenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio сhоlеrае, Staphilococcus aureus (метициллинчувствительные). Штаммы Neisseria meningitidis, а также Clostridium perfringens, Clostridium ramosum и Clostridium innocuum проявляют умеренную чувствительность к рокситромицину. Препарат не действует на Pseudomonas spp . и Епterobacteriaceae sрр.

Фармакокинетика

Рокситромицин всасывается в ЖКТ приблизительно на 60%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови после одноразового введения 150 мг и 300 мг наблюдалась, соответственно, через 1,5 и 1,9 ч. Прием пищи уменьшает всасывание препарата. Максимальная концентрация лекарственного средства достигается не только во внутриклеточных, а также во внеклеточных жидкостях, особенно в клетках и тканях верхних и нижних отделов дыхательных путей, легких, кожи, слизистой оболочки желудка, среднем ухе, миндалинах, предстательной железе, матке, маточных трубах, яичниках, слезной жидкости, деснах, нижней и верхней челюстях и слюне.

Рокситромицин проникает через плацентарный барьер в меньшей степени, чем пенициллин и цефалоспорины, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (0,05% введенной дозы).

Препарат частично биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита рокситромицина в кале и моче - производное дескладинозовое, N-монодиметилановое и N-диметилановое.

Период полувыведения составляет около 10,5 ч. Выводится в основном с желчью.

При нарушении функции печени и почек время полувыведения увеличивается от 19,6 ч (одноразовое введение 150 мг) до 21 ч (многоразовое введение) у пациентов с нарушением функции почек, и от 25 ч (одноразовое введение 150 мг) до 26 ч (многоразовое введение) у пациентов с алкогольным циррозом. У лиц пожилого возраста этот параметр может увеличиться до 27,2 ч.

Показания

Инфекции лор-органов: фарингит, воспаление придаточных пазух носа, средний отит.

Инфекции дыхательных путей: пневмония, обострение хронического бронхита.

Негонорейный уретрит, вагинит и цервицит.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Применение

Взрослым обычно препарат назначают 2 раза в сутки в дозе 150 мг за 30 мин до еды. Возможно назначение 300 мг 1 раз в сутки до завтрака.

Детям в возрасте младше 15 лет рекомендуется назначать из расчета 5–8 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема, не более 10 дней. Не следует назначать дозу выше, чем у взрослых.

Детям старше 3 лет с массой тела до 23 кг обычно назначают 50 мг каждые 12 ч.

Детям с массой тела от 24 до 40 кг — 100 мг каждые 12 ч.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек существенных изменений дозирования не требуется, исключая тяжелую почечную недостаточность; в этом случае рекомендуется двукратное увеличение интервала между приемами препарата.

У пациентов с циррозом и значительной недостаточностью печени рекомендовано уменьшение суточной дозы рокситромицина до 150 мг в сутки при регулярном контроле функции печени.

Противопоказания

Не следует применять препарат Кситроцин, если наблюдаются:

повышенная чувствительность к макролидам или любым компонентам препарата;

одновременное применение алкалоидов спорыньи или цизаприда.

Побочные эффекты

Как правило, препарат переносится хорошо. Иногда отмечаются: отсутствие аппетита, запор, диарея, диспепсические нарушения, метеоризм, боль в животе, тошнота и рвота.

Редко наблюдаются аллергические реакции: вазомоторный отек, кожная сыпь, крапивница, БА, бронхоспазм, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции (полиморфная эритема, дескваматозный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона).

Кроме того, могут отмечаться: головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость, плохое самочувствие.

Иногда наблюдается печеночная недостаточность, желтуха, повышенный уровень глюкозы крови. Побочные действия чаще всего имеют преходящий характер и не всегда требуют прекращения лечения.

Особые указания

Кситроцин необходимо применять только по назначению врача.

В случае необходимости назначения рокситромицина пациентам с циррозом и значительной недостаточностью печени рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата до 150 мг в сутки и регулярный контроль функции печени.

Во время лечения может возникнуть преходящее увеличение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в сыворотке крови.

У некоторых пациентов, принимающих рокситромицин, может возникнуть псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficle, который проявляется диареей разной степени тяжести.

Во время применения препарата Кситроцин не следует принимать лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника или проявляющие вяжущее действие.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат можно применять для лечения во время беременности только в том случае, если, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальную опасность для плода.

В случае необходимости лечения препаратом Кситроцин грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Нет данных, касающихся влияния рокситромицина на способность управлять автотранспортом и обслуживать сложные механизмы. Необходимо придерживаться осторожности, принимая во внимание возможность возникновения головокружения.

Взаимодействия

рокситромицин усиливает сосудосуживающее действие алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина), а также действие цизаприда. Поэтому не следует применять эти препараты одновременно с рокситромицином.

Рокситромицин может усиливать седативное действие мидазолама, триазолама и усиливать действие некоторых пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин).

Препарат может увеличивать всасывание дигоксина в ЖКТ и увеличивать концентрацию циклоспорина, бромокриптина и дизопирамида в крови.

Рокситромицин может повышать концентрацию теофиллина в сыворотке крови.

Препарат не влияет на фармакокинетику карбамазепина и эффективность пероральных контрацептивов, не вступает во взаимодействие с ранитидином и антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия или магния.

Передозировка

Данных о случаях передозировки препарата Кситроцин у людей не существует. В случае передозировки необходимо очистить желудок (рвота, промывание желудка). В случае необходимости применяют симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.