Квамател лиофилизированный порошок для инъекций

Фармакологические свойства

фамотидин является эффективным конкурентным блокатором Н2 -гистаминовых рецепторов стенки желудка, в связи с чем снижает секрецию желудочного сока. Под действием препарата снижается как концентрация, так и количество желудочного сока, а секреция пепсина соответствует выделившемуся количеству желудочного сока.

Как у здоровых добровольцев, так и у больных с повышенной секрецией, фамотидин в одинаковой степени снижает желудочную секрецию — как базальную ночную, так и стимулированную пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином или возбуждением блуждающего нерва.

Одноразовая доза 20 и 40 мг фамотидина снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока в течение 10–12 ч.

Препарат практически не влияет на уровень гастрина, выделенного как натощак, так и после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, секреторную функцию поджелудочной железы, печеночное кровообращение и портальный кровоток.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома P450 печени, на уровень гормонов в сыворотке крови. Не оказывает антиандрогенного действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль фамотидина линейный.

Распределение в организме: связь с белками плазмы крови незначительная — 15–20%. Время полувыведения из плазмы крови составляет 2,3–3,5 ч. При наличии тяжелой почечной недостаточности время полувыведения может увеличиваться на 20 ч.

Метаболизм: метаболизируется в печени, единственный известный метаболит — сульфоксид.

Выведение: почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на канальцевую экскрецию. 60–70% в/в введенной дозы выделяется почками в неизмененном виде. Только незначительное количество фамотидина экскретируется в виде сульфоксида.

Показания

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и другие заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например синдром Золлингера — Эллисона); профилактика аспирации желудочного содержимого во время проведения общей анестезии (синдром Мендельсона).

Применение

Приготовленный р-р для инъекций можно вводить только внутривенно!

Препарат можно применять только в стационаре и у больных, которым противопоказано пероральное введение каких-либо лекарственных средств. Как только появится возможность, следует перейти на прием таблетированной формы препарата.

Обычная доза для взрослых — 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч) в/в.

Синдром Золлингера — Эллисона

Начальная доза для взрослых — 20 мг в/в каждые 6 ч. В дальнейшем доза зависит от секреции соляной кислоты и клинического состояния больного.

При общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного содержимого перед проведением общей анестезии взрослым вводят в/в 20 мг препарата утром в день операции или не менее чем за 2 ч до начала операции.

Разовая в/в доза для взрослых не должна превышать 20 мг. При в/в введении порошок для инъекций необходимо растворить в 5–10 мл 0,9% р-ра хлористого натрия (ампула растворителя) и вводить медленно (в течение 2 мин). Время введения препарата не должно быть меньше 2 мин! При применении в виде инфузии р-р необходимо вводить в течение 15–30 мин (перечень рекомендованных инфузионных р-ров см. ниже).

Готовить р-р препарата необходимо непосредственно перед применением. Использовать можно только чистый бесцветный р-р.

Р-ры для инфузий

По данным исследований на несовместимость можно применять следующие р-ры для инфузий:

р-р глюкозы с калием; р-р лактата натрия;

Изодекс — р-р декстрозы 5%; р-р Рингера; р-р Рингера с молочной кислотой; р-р Салсол А р-р хлорида натрия 0,9%.

Почечная недостаточность: в связи с тем, что фамотидин выделяется в основном почками, при тяжелой почечной недостаточности препарат необходимо применять с осторожностью.

При клиренсе креатинина ≤30мл/мин или уровне креатинина сыворотки крови 3 мг/100мл, суточную дозу препарата, (как для приема внутрь, так и для в/в введения), необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервал между применением отдельных доз препарата до 36–48 ч.

Применение у детей. Нет достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей.

Применение у больных пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от возраста.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любым компонентам, входящим в состав препарата; период беременности и кормления грудью, детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

Побочные эффекты

Редко: головная боль, головокружение, диарея или запор.

Очень редко: достоверная связь между появлением этих признаков и применением фамотидина часто не установлена.

Общие симптомы: повышение температуры тела, потеря аппетита (анорексия), утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, AV-блокада.

Со стороны ЖКТ: холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, тошнота, рвота, вздутие живота, ощущение сухости во рту.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны ЦНС: преходящие психические расстройства (например галлюцинации, нарушение сознания, беспокойство, депрессия, страх).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны кожи: токсический эпидермальный некролиз, алопеция, акне, кожный зуд, сухость кожи.

Прочие: гинекомастия, самостоятельно исчезающая после прекращения курса терапии.

Особые указания

До начала терапии необходимо исключить малигнизацию язвы путем морфологического исследования биоптата из области язвы.

При тяжелых заболеваниях печени препарат применяют с особой осторожностью в сниженных дозах.

В связи с тем, что между различными препаратами группы Н2 -блокаторов описана перекрестная аллергическая реакция, при наличии гиперчувствительности к другому препарату этой группы, Квамател следует применять с осторожностью.

Фамотидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую концентрации и повышенного внимания.

Взаимодействия

фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 печени, однако в связи с повышением рН желудочного сока может снижаться всасывание одновременно применяемого кетоконазола.

Передозировка

Применение фамотидина, вводимого в дозе 800 мг/сут в течение 1 года больным с патологической секрецией желудочного сока, не вызывало тяжелых побочных действий.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия, наблюдение больного.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.