ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антипсихотическое средство, производное дибензотиазепина. Мощный антагонист 5-НТ₂-рецепторов серотонина с умеренным антагонизмом в отношении к D₂-рецепторов допамина. Обладает также антагонистической активностью в отношении α₁- и α₂-адренорецепторов, 5-НТ_1А-, D₁-, Н₁-рецепторам головного мозга; не обладает сродством к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. Подобно клозапину действует на позитивную и негативную симптоматику при шизофрении, не вызывая развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч после приема. Прием с пищей повышает максимальную концентрацию и AUC соответственно на 25 и 15%. Объем распределения — 10 л/кг. Около 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Широко метаболизируется в печени; менее 1% кветиапина экскретируется в неизмененном виде. Период полувыведения — около 6 ч.

ПОКАЗАНИЯ: шизофрения; тяжелые нарушения поведения (ажитация, агрессия, фобия, психоз) при органических мозговых синдромах или деменции у гериатрических пациентов (болезнь Альцгеймера, последние стадии болезни Паркинсона и др.)

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки; дозу постепенно повышают до 300–400 мг/сут в 2–3 приема. По некоторым данным, повышение дозы сверх 300 мг/сут не сопровождается дальнейшим повышением эффективности терапии. Безопасность кветиапина в дозах свыше 800 мг/сут не изучалась.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: относительные — опухоли мозга, рак молочной железы, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, катаракта, дисфагия, дегидратация, тяжелые заболевания печени, детский и пожилой возраст, гипотиреоидизм.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: боль в области живота, дисфагия, диспепсия, запор, ксеростомия, повышение активности печеночно-специфических ферментов, ринит, астения, головокружение, ортостатическая гипотензия, синусовая тахикардия, гипотиреоидизм, макулопапулярная сыпь, сонливость, злокачественный нейролептический синдром, приапизм, увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения кветиапином следует исключить употребление алкоголя. Прием кветиапина может сопровождаться сонливостью, что следует учитывать при назначении пациентам, занимающимся деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное назначение с фенитоином увеличивает клиренс кветиапина. При одновременном назначении кветиапина с индукторами ферментов печени (карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, рифампицин, барбитураты) может потребоваться повышение дозы кветиапина. Тиоридазин увеличивает клиренс кветиапина почти на 65%, что может потребовать соответствующего повышения его дозы. Курсовое применение циметидина (400 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней) на 20% уменьшает клиренс кветиапина. Следует учитывать возможность нарушения метаболизма кветиапина при одновременном применении с мощными ингибиторами цитохрома P450 3A (эритромицин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол). Кветиапин уменьшает клиренс лоразепама на 20%. Не выявлено значимого взаимодействия кветиапина с флуоксетином, галоперидолом, имипрамином, рисперидоном, препаратами лития. Кветиапин может оказывать антагонистическое действие при одновременном назначении с леводопой и агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, перголид, прамипексол). Одновременное назначение кветиапина с депримирующими средствами может потенцировать их седативный эффект.