Loading
Ланцерол
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Ланзопразол является производным бензимидазола, специфическим ингибитором Н+-К+-АТФазы секреторной мембраны париетальных клеток желудка фермента, катализирующего конечную фазу секреции соляной кислоты. Таким образом, ланзопразол снижает уровень базальной и стимулированной желудочной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора. Степень ингибирования секреции соляной кислоты при приеме препарата зависит от дозы и составляет около 8097% при приеме в дозе 0,03 г.
При синтезе новых молекул фермента происходит восстановление активности протонного насоса, половина молекул которого восстанавливается в течение 3048 ч. От скорости обновления фермента зависит продолжительность ингибирующего действия ланзопразола. Повышая оксигенацию слизистой оболочки и повышая секрецию бикарбонат-ионов, ланзопразол оказывает цитопротекторное действие, тормозит выработку пепсина. Препарат не влияет на моторику желудка. Проявляет антихеликобактерную активность.
Фармакокинетика. После приема ланзопразола в дозе 0,03 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,52,5 ч. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность ланзопразола, но его блокирующее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым до и после приема пищи. С белками плазмы крови связывается 97,799,4% препарата. Ланзопразол активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится из организма с желчью и мочой, при этом два основных метаболита ланзопразол-сульфон и гидроксиланзопразол выделяются почками. Период полувыведения составляет 1,31,7 ч. За сутки с мочой выводится около 1423% ланзопразола в виде метаболитов. Его элиминация замедляется при печеночной недостаточности и у пациентов в возрасте старше 69 лет.
При синтезе новых молекул фермента происходит восстановление активности протонного насоса, половина молекул которого восстанавливается в течение 3048 ч. От скорости обновления фермента зависит продолжительность ингибирующего действия ланзопразола. Повышая оксигенацию слизистой оболочки и повышая секрецию бикарбонат-ионов, ланзопразол оказывает цитопротекторное действие, тормозит выработку пепсина. Препарат не влияет на моторику желудка. Проявляет антихеликобактерную активность.
Фармакокинетика. После приема ланзопразола в дозе 0,03 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,52,5 ч. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность ланзопразола, но его блокирующее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым до и после приема пищи. С белками плазмы крови связывается 97,799,4% препарата. Ланзопразол активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится из организма с желчью и мочой, при этом два основных метаболита ланзопразол-сульфон и гидроксиланзопразол выделяются почками. Период полувыведения составляет 1,31,7 ч. За сутки с мочой выводится около 1423% ланзопразола в виде метаболитов. Его элиминация замедляется при печеночной недостаточности и у пациентов в возрасте старше 69 лет.
ПОКАЗАНИЯ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); синдром Золлингера Эллисона; для эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
ПРИМЕНЕНИЕ: применяют внутрь. Капсулы глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Принимают преимущественно 1 раз в сутки перед завтраком или вечером после приема пищи. Препарат применяют при:
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 248 нед;
ГЭРБ по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 48 нед, затем по 1 капсуле в сутки в течение 612 мес (поддерживающая терапия);
синдроме Золлингера Эллисона начальная доза препарата 1 капсула 3 раза в сутки. Последующую дозу подбирают таким образом, чтобы поддержать базальную желудочную секрецию на уровне ≤10 ммоль/ч у пациентов без хирургического вмешательства в анамнезе и ≤5 ммоль/ч при наличии хирургического вмешательства в анамнезе. Суточную дозу 46 капсул принимают 2 раза в сутки, утром и вечером;
пептической язве, ассоциированной с Helicobacter pylori, для эрадикации микроорганизма в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней.
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 248 нед;
ГЭРБ по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 48 нед, затем по 1 капсуле в сутки в течение 612 мес (поддерживающая терапия);
синдроме Золлингера Эллисона начальная доза препарата 1 капсула 3 раза в сутки. Последующую дозу подбирают таким образом, чтобы поддержать базальную желудочную секрецию на уровне ≤10 ммоль/ч у пациентов без хирургического вмешательства в анамнезе и ≤5 ммоль/ч при наличии хирургического вмешательства в анамнезе. Суточную дозу 46 капсул принимают 2 раза в сутки, утром и вечером;
пептической язве, ассоциированной с Helicobacter pylori, для эрадикации микроорганизма в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны диарея, боль в животе, запор, головная боль, головокружение, сонливость, фарингит, ринит, в отдельных случаях кожная сыпь, крайне редко депрессия, миалгия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом и после окончания лечения необходим эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования желудка, поскольку лечение препаратом может маскировать его симптомы и таким образом приводить к несвоевременной диагностике.
С осторожностью назначают препарат больным с печеночной недостаточностью.
Антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния, следует принимать не ранее, чем через 1 ч после приема Ланцерола, поскольку они могут снизить всасывание препарата.
Дети. Не рекомендуют применять препарат у детей ввиду отсутствия клинического опыта применения Ланцерола в педиатрической практике.
При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
С осторожностью назначают препарат больным с печеночной недостаточностью.
Антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния, следует принимать не ранее, чем через 1 ч после приема Ланцерола, поскольку они могут снизить всасывание препарата.
Дети. Не рекомендуют применять препарат у детей ввиду отсутствия клинического опыта применения Ланцерола в педиатрической практике.
При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с Ланцеролом возможно незначительное торможение метаболизма диазепама, фенитоина, пропранолола, варфарина, преднизолона, теофиллина. Однако в клинических исследованиях не выявлено значимого влияния на метаболизм этих препаратов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: на сегодня нет сообщений о случаях передозировки Ланцерола.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
|
|