Ланцерол

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ланзопразол является производным бензимидазола, специфическим ингибитором Н++-АТФазы секреторной мембраны париетальных клеток желудка — фермента, катализирующего конечную фазу секреции соляной кислоты. Таким образом, ланзопразол снижает уровень базальной и стимулированной желудочной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора. Степень ингибирования секреции соляной кислоты при приеме препарата зависит от дозы и составляет около 80–97% при приеме в дозе 0,03 г.

При синтезе новых молекул фермента происходит восстановление активности протонного насоса, половина молекул которого восстанавливается в течение 30–48 ч. От скорости обновления фермента зависит продолжительность ингибирующего действия ланзопразола. Повышая оксигенацию слизистой оболочки и повышая секрецию бикарбонат-ионов, ланзопразол оказывает цитопротекторное действие, тормозит выработку пепсина. Препарат не влияет на моторику желудка. Проявляет антихеликобактерную активность.

Фармакокинетика

После приема ланзопразола в дозе 0,03 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5–2,5 ч. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность ланзопразола, но его блокирующее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым до и после приема пищи. С белками плазмы крови связывается 97,7–99,4% препарата. Ланзопразол активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится из организма с желчью и мочой, при этом два основных метаболита — ланзопразол-сульфон и гидроксиланзопразол выделяются почками. Период полувыведения составляет 1,3–1,7 ч. За сутки с мочой выводится около 14–23% ланзопразола в виде метаболитов. Его элиминация замедляется при печеночной недостаточности и у пациентов в возрасте старше 69 лет.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); синдром Золлингера — Эллисона; для эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение

Применяют внутрь. Капсулы глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Принимают преимущественно 1 раз в сутки перед завтраком или вечером после приема пищи. Препарат применяют при:

— язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 2–4–8 нед;

— ГЭРБ — по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 4–8 нед, затем по 1 капсуле в сутки в течение 6–12 мес (поддерживающая терапия);

— синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза препарата — 1 капсула 3 раза в сутки. Последующую дозу подбирают таким образом, чтобы поддержать базальную желудочную секрецию на уровне ≤10 ммоль/ч у пациентов без хирургического вмешательства в анамнезе и ≤5 ммоль/ч — при наличии хирургического вмешательства в анамнезе. Суточную дозу 4–6 капсул принимают 2 раза в сутки, утром и вечером;

— пептической язве, ассоциированной с Helicobacter pylori, для эрадикации микроорганизма в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Возможны диарея, боль в животе, запор, головная боль, головокружение, сонливость, фарингит, ринит, в отдельных случаях — кожная сыпь, крайне редко — депрессия, миалгия.

Особые указания

Перед началом и после окончания лечения необходим эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования желудка, поскольку лечение препаратом может маскировать его симптомы и таким образом приводить к несвоевременной диагностике.

С осторожностью назначают препарат больным с печеночной недостаточностью.

Антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния, следует принимать не ранее, чем через 1 ч после приема Ланцерола, поскольку они могут снизить всасывание препарата.

Дети. Не рекомендуют применять препарат у детей ввиду отсутствия клинического опыта применения Ланцерола в педиатрической практике.

При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействия

При одновременном применении с Ланцеролом возможно незначительное торможение метаболизма диазепама, фенитоина, пропранолола, варфарина, преднизолона, теофиллина. Однако в клинических исследованиях не выявлено значимого влияния на метаболизм этих препаратов.

Передозировка

На сегодня нет сообщений о случаях передозировки Ланцерола.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.