Лазолван раствор для инфузий

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амброксол — действующее вещество препарата Лазолван увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях. Амброксол усиливает синтез легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к улучшению отделения слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

В исследованиях in vitro продемонстрировано, что под воздействием препарата уменьшается количество цитокинов, а также количество связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.

Фармакокинетика

Амброксол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 90% у взрослых и на 60–70% у новорожденных. Амброксол проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Большой объем распределения 6–7 л/кг указывает на накопление вещества в тканях; по сравнению с содержанием в плазме крови концентрация в ткани легких превышает соответствующий показатель в плазме крови с коэффициентом 17.

Исследования с печеночными микросомами человека показали, что CYP 3A4 является доминирующим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола. Следовательно, амброксол в основном метаболизируется в печени путем II фазы метаболизма (до глюкуронидов) и расщепляется до дибромантраниликовой кислоты (8–10% дозы), за исключением нескольких незначительных метаболитов. Все эти метаболиты (80–90%) выводятся с мочой. 4,6% в/в введенной дозы препарата определяют в виде действующего вещества в моче, в то время как конъюгированный метаболит в моче составляет 35,6% дозы.

Период полувыведения амброксола из плазмы крови составляет 10 ч.

У новорожденных после повторного в/в введения период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза вследствие сниженного клиренса.

Показания

Лечение респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных.

Применение

Суточная доза — 30 мг/кг массы тела, распределяется на 4 введения в сутки.

Р-р следует вводить в/в медленно, длительность инфузии не меньше 5 мин с помощью инфузомата.

Р-р может быть также назначен в виде капельной инфузии с 5% р-ром глюкозы, 5% р-ром левулезы, 0,9% р-ром натрия хлорида или р-ром Рингера. Р-р Лазолвана не следует смешивать с другими р-рами, рН которых превышает 6,3, поскольку возможно выпадение свободного Лазолвана в осадок вследствие повышения рН.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

Лазолван, как правило, хорошо переносится.

Нарушения со стороны ЖКТ: легкие проявления изжоги, диспепсия, тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и другие аллергические реакции.

Особые указания

Концентрация натрия в одной рекомендованной дозе составляет менее 1 ммоль (23 мг).

Крайне редко сообщалось о тяжелых поражениях кожи — синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла, временно связанные с применением муколитических средств, таких как амброксол. В основном их появление можно было объяснить тяжестью основного заболевания или приемом сопутствующих препаратов.

При выраженном поражении кожи или слизистых оболочек следует немедленно пересмотреть терапию и прекратить применение амброксола.

Взаимодействия

В результате применения амброксола повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Нет сообщений относительно фармакологических и клинических взаимодействий с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

Сообщений относительно симптомов передозировки нет. В случае возникновения таких симптомов необходимо проведение симптоматического лечения.

Условия хранения

В сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.