Лекоклар

Фармакологические свойства

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антимикробное действие обусловлено угнетением синтеза белков в бактериальной клетке, приводящем к нарушению нормальной жизнедеятельности микроорганизмов. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие. Кларитромицин активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные — стрептококки и стафилококки, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp .; грамотрицательные — Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori; анаэробы — Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточные микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae и Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii и все микобактерии, кроме M. tuberculosis. Спектр антибактериального действия кларитромицина сходен с таковым эритромицина, кроме этого, он активен в отношении атипичных микобактерий. Отмечается высокая степень перекрестной резистентности микроорганизмов к эритромицину и кларитромицину.

Кларитромицин сохраняет стабильность в присутствии кислоты желудочного сока, хорошо всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания кларитромицина, однако в ее присутствии абсорбция препарата может замедляться. Приблизительно 20% кларитромицина немедленно превращается в 14-гидроксикларитромицин, который действует аналогично кларитромицину. Быстро проникает в жидкости и ткани организма. Как правило, концентрация кларитромицина в тканях в 10 раз выше, чем в сыворотке крови. Кларитромицин активно метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Известны 7 метаболитов. Препарат выводится в виде метаболитов или в неизмененном состоянии (приблизительно 20–30%) с мочой, в меньшей степени — с калом. Период полувыведения кларитромицина составляет 3–4 ч при приеме его в дозе 250 мг каждые 12 ч и 5–7 ч — при введении его в дозе 500 мг каждые 12 ч.

Показания

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (стрептококковый тонзиллофарингит, острый средний отит, острый синусит), инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, хронический бактериальный бронхит в фазе обострения, внегоспитальная и атипичная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, микобактериальные инфекции, вызванные M. avium complex, M. kansassi, M. marinum и M. Leprae, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированных эрадикационных схем).

Применение

Внутрь, не разламывая таблетку, запивая водой. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают в дозе 250–500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–14 дней; в клинических испытаниях установлена клиническая эффективность более короткого курса лечения острого бронхита и среднего отита (5–6 дней). ВИЧ-инфицированным пациентам, а также больным с инфекцией, вызванной M. avium complex, назначают в дозе 1–2 г кларитромицина в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 г.

В таблице приведены стандартные схемы, рекомендуемые для лечения взрослых.

Показание Доза (каждые 12 ч), мг Продолжительность лечения, сут
Тонзиллофарингит 250 10
Острый синусит 500 14
Хронический бронхит в фазе обострения или внегоспитальная пневмония, вызванная:

• S. pneumoniae

• M. catarrhalis

• H. influenzae

• M. pneumoniae

250

250

500

250

7–14

7–14

7–14

7–14

Инфекции кожи и ее придатков 250 7–14
Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комплексных схем) от 250 (2 раза в сутки)

до 500 (3 раза в сутки)

14

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с нарушениями функции печени при неизмененной функции почек. Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата следует снизить вдвое или же вдвое увеличить интервалы между его приемами.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев выраженного нарушения функции почек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим макролидным антибиотикам, тяжелые заболевания печени, одновременный прием терфенадина, цизаприда или пимозида.

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов слабо выражены и преходящи. Чаще отмечаются желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, диспепсия, гастралгия), головная боль; возможны стоматит, глоссит, изменение вкусовых ощущений, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, анафилаксия, очень редко — синдром Стивенса — Джонсона). Имели место единичные сообщения о реакциях со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения). В исключительных случаях отмечали повышение активности ферментов печени и холестатическую желтуху.

С применением кларитромицина, как и эритромицина, связывали появление желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию и мерцание-трепетание желудочков (torsades de pointes) у некоторых пациентов с увеличенным интервалом Q–T на ЭКГ.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца и нарушением электролитного баланса в анамнезе.

Если во время лечения препаратом развилась выраженная диарея, необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита.

Безопасность применения кларитромицина в период беременности и кормления грудью не установлена. Как и другие макролидные антибиотики, кларитромицин проникает в грудное молоко. В период беременности и кормления грудью кларитромицин назначают в исключительных случаях, с учетом ожидаемого терапевтического эффекта для матери и его возможного негативного влияния на плод или грудного ребенка.

Безопасность и эффективность применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес не установлена.

Взаимодействия

кларитромицин метаболизируется в печени и является ингибитором некоторых ферментов цитохрома Р450. В результате этого метаболизм других лекарственных средств, который также осуществляется с помощью данной ферментной системы, может замедляться, их сывороточные концентрации при этом повышаются, что может привести к появлению токсических реакций. Одновременное применение кларитромицина с терфенадином, цизапридом и пимозидом противопоказано. Не рекомендуется применять кларитромицин одновременно с дигидроэрготамином, дигоксином и астемизолом. При назначении кларитромицина одновременно с бензодиазепинами, карбамазепином, циклоспорином, ранитидином, висмута субнитратом, рифабутином, саквинавиром, такролимусом, теофиллином, варфарином и цидовудином нужен тщательный контроль за лечением; по возможности следует проводить определение сывороточных концентраций данных препаратов для коррекции их дозы.

Передозировка

Как правило, сопровождается желудочно-кишечными расстройствами, головной болью и спутанностью сознания. Рекомендуется промывание желудка и назначение активированного угля на протяжении 2 ч после приема препарата.

Условия хранения

При температуре до 25 °С.