Лексин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное действие на большинство видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Особенно эффективен при инфекциях, вызванных стафилококком (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы). Обладает высокой активностью в отношении большинства стрептококков, включая Str. pyogenes, Str. viridans, Str. pneumoniae. Действует также на E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.

Фармакокинетика

Стабилен в кислой среде. Быстро и почти полностью всасывается в кишечнике, проникает в ткани, выводится с мочой. Через 60 мин после перорального приема максимальная концентрация в плазме крови составляет 9 мкг/мл, 18 мкг/мл, 32 мкг/мл при разовых дозах 250 мг, 500 мг, 1000 мг соответственно. При достижении цефалексином терапевтических концентраций в органах, тканях и жидкостях организма, только 10% препарата связывается с белками плазмы крови. Примерно 80–100% цефалексина выделяется с мочой в неизмененном виде. После однократного перорального приема в дозе 250 мг максимальная концентрация в моче, равная 1000 мкг/мл, достигается на протяжении первых 2 ч.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: ЛОР-органов и дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, пневмония); мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, вульвовагинит); кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит); костной ткани и суставов (остеомиелит).

Применение

Лексин® 125, 250

Применяют перорально. Суспензия предназначена для применения у взрослых и детей. Перед приготовлением суспензии необходимо перевернуть и встряхнуть флакон, чтобы распушить порошок, добавить кипяченую холодную воду в 2–3 приема до метки на флаконе, каждый раз встряхивая флакон до образования однородной суспензии. Принимать суспензию можно только через 5 мин после приготовления. Перед употреблением готовую суспензию следует хорошо взболтать.

Обычная суточная доза для детей (с массой тела ≤40 кг) составляет 25–50 мг/кг (в зависимости от тяжести и локализации инфекции), распределенные на 2–4 приема.

При тяжелых инфекциях дозу можно удвоить. При остром среднем отите рекомендуемая доза составляет 75–100 мг/кг, распределенных на 2–4 приема.

В большинстве случаев продолжительность курса лечения составляет 7–10 дней.

Рекомендуемое дозирование готовой суспензии приведено в таблице ниже:

Возраст пациентов Рекомендуемая доза препарата Лексин Количество приемов в сутки
Дети до 1 года 1 мерная ложка (5 мл) суспензии Лексин 125 или мерной ложки суспензии Лексин 250 3–4

3

Дети 1 года–3 лет 1 мерная ложка суспензии Лексин 250 3
Дети 3–6 лет 1 мерной ложки суспензии Лексин 250 3
Дети 6–10 лет 2 мерные ложки суспензии Лексин 250 3
Дети 10–14 лет 2 мерные ложки суспензии Лексин 250 3–4

Обычная суточная доза для детей в возрасте старше 14 лет и взрослых составляет 1–4 г, разделенные на 2–4 приема.

При инфекциях кожи и мягких тканей, стрептококковом фарингите и неосложненных инфекциях мочевых путей обычная доза составляет 250 мг каждые 6 ч или 500 мг каждые 12 ч. При тяжелом течении инфекции дозу можно удвоить.

Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 5–20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1,5 г; при клиренсе креатинина ≤10 мл/мин — 0,5 г/сут. Суточную дозу делят на 4 приема.

Лексин® 500

Рекомендуемая суточная доза препарата для взрослых и детей в возрасте от 12 лет — 2– 4 г (в зависимости от тяжести заболевания), распределенная на 4 приема. Для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожных инфекций (абсцесс, пиодермия) и инфекций мягких тканей, воспалительных заболеваний мочевых путей легкой и средней тяжести (пиелонефрит, цистит, цистопиелонефрит) обычная доза составляет 500 мг каждые 6 ч. Продолжительность лечения — 7–10 дней. Лечение более тяжелых форм инфекций требует назначения более высоких дозах Лексина 500 — до 4 г/сут. При инфекционных заболеваниях, вызванных стрептококками, курс лечения Лексином 500 должен составлять не менее 10 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалексину или прочим компонентам препарата, другим антибиотикам цефалоспоринового или пенициллинового ряда.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: эритематозные кожные высыпания, зуд, гиперемия, анафилаксия, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Продолжительное применение может привести к чрезмерному росту резистентной к препарату микрофлоры. Очень редко наблюдались транзиторное повышение активности печеночных трансaминаз, токсический гепатит; возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы крови: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, очень редко — галлюцинации, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, при продолжительном применении возможно развитие кандидамикоза половых органов.

Со стороны показателей лабораторных исследований: повышение активности печеночных трансaминаз и ЩФ, увеличение протромбинового времени.

Особые указания

В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать, не превышая рекомендуемой дозы, учитывая соотношение ожидаемого терапевтического эффекта для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек во время лечения следует контролировать функциональное состояние почек, а при продолжительном применении — функцию печени и картину периферической крови.

Продолжительное применение Лексина может привести к развитию дисбактериоза и суперинфекции.

При проведении лабораторной диагностики следует учитывать, что применение Лексина может стать причиной ложно-положительного результата глюкозурического теста и положительной реакции Кумбса.

При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в состав суспензии Лексина входит сахароза.

Во время лечения препаратом следует с осторожностью подходить к управлению транспортными средствами или работе с механизмами, учитывая возможность развития побочных эффектов препарата.

Взаимодействия

цефалексин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (удлинение протромбинового времени). Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Учитывая бактерицидное действие Лексина, его не следует сочетать с антибиотиками бактериостатического действия, например с тетрациклинами и хлорамфениколом. При сочетании с высокоактивными диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) или потенциально нефротоксическими антибиотиками (аминогликозиды, полимиксин, колистин) цефалоспорины могут повышать нефротоксичность последних.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, возможна гематурия.

Лечение

Промывание желудка, проведение перитонеального диализа или гемодиализа для снижения уровня цефалексина в плазме крови, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Порошок хранят при температуре 15–25 °C, готовую суспензию — в холодильнике, ее необходимо использовать на протяжении 7 дней с момента приготовления.