Лексон

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Снотворное средство, действие которого обусловлено фармакологическими свойствами его компонентов — зопиклона, комплекса настоек лекарственных растений (пустырника и хмеля) и мятного масла. Основной компонент препарата — зопиклон — является эффективным снотворным препаратом из группы циклопирронов, обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, миорелаксирующим и противосудорожным эффектом. Зопиклон — небензодиазепиновый лиганд ГАМК-хлорионного рецепторного комплекса, его действие обусловлено активацией ГАМК-ергических механизмов синаптической передачи в головном мозге. Сокращает время наступления сна, снижает частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшая его качество и не изменяя продолжительности фазы быстрого сна. Зопиклон обычно не вызывает постсомнических нарушений: ощущения разбитости и сонливости утром следующего дня. Уменьшает выраженность головной боли.

Комплекс лекарственных растений, входящих в состав препарата, оказывает седативно-снотворное и анксиолитическое действие, обусловленное повышением процессов торможения и снижением возбудимости центральной нервной системы. Уменьшает выраженность проявления тревоги и психического напряжения, расслабляет гладкие мышцы, облегчает наступление естественного сна, потенцируя вследствие этого эффекты зопиклона. Оказывает общеукрепляющее, вегетостабилизирующее, антиаритмическое и спазмолитическое действие.

Действие препарата развивается в течение 30 мин после приема.

Показания

Нарушения сна (затрудненное засыпание, ночные пробуждения, раннее просыпание, стойкая хроническая бессонница); вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Применение

Назначают взрослым внутрь перед сном. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 нед. Рекомендуемая доза для однократного приема — 4 мл препарата (соответствует 3 мг зопиклона) в неразбавленном виде либо с небольшим количеством воды. Лечение пациентов пожилого возраста или больных с выраженной печеночной недостаточностью начинают с дозы 2 мл (1,5 мг зопиклона) и при необходимости постепенно повышают до 4 мл. При стойкой хронической бессоннице дозу можно повысить до максимальной суточной — 8 мл (6 мг зопиклона). Максимальная суточная доза — 8 мл

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, декомпенсированная дыхательная недостаточность, артериальная гипотензия, миастения, спазмофилия, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет.

Побочные эффекты

Горький или металлический привкус во рту, диспептические явления; гипотония; сонливость при пробуждении, головокружение, нарушение координации, мышечная слабость; кожные аллергические реакции. Очень редко — синдром отмены и рикошетная бессонница.

Особые указания

При прерывании сна или большом промежутке между приемом препарата и отходом ко сну может возникнуть антероградная амнезия. Для снижения риска ее возникновения необходимо принимать препарат непосредственно перед сном и обеспечивать условия беспрерывного сна. Риск развития привыкания и толерантности к препарату, а также возникновения синдрома отмены и рикошетной бессонницы минимален, но не может быть полностью исключен, особенно при длительном лечении. Меры предосторожности — использовать минимально эффективные дозы препарата; не принимать во время лечения алкоголь и/или другие психотропные средства; отменять прием препарата с постепенным снижением дозы. В случае применения препарата при миастении следует обеспечить строгий неврологический контроль в связи с возможным усилением мышечной слабости. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы препарата.

Предостережение: препарат содержит 66 об.% спирта этилового. Одна доза (4 мл) содержит 2,5 г спирта. Опасен для пациентам с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а также при черепно-мозговых травмах. Препарат не следует назначать пациентам при наличии у них склонности к развитию зависимости от алкоголя или наркотиков.

Влияние на управление автотранспортными средствами или другими опасными механизмами

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействия

Препарат усиливает действие депримирующих психотропных, миорелаксирующих средств и алкоголя. Зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме крови, уменьшая выраженность его эффекта. Эритромицин может потенцировать снотворное действие препарата. В/в введение метоклопрамида вызывает повышение, а атропина — снижение концентрации зопиклона в плазме крови, соответственно изменяя его эффекты.

Передозировка

Симптомы

Глубокий продолжительный сон, антероградная амнезия, парадоксальное состояние в виде спутанности сознания, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, неадекватное поведение, кома.

Лечение

Промывание желудка, в тяжелых случаях — симптоматическая и поддерживающая терапия (особое внимание уделяется дыхательной и сердечно-сосудистой системе). Антидотом является флумазенил. Гемодиализ неэффективен из-за большого объема распределения зопиклона в тканях.

Условия хранения

В плотно закрытой таре, в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С. Допускается образование осадка при хранении.