Левоцетиризин

Фармакологические свойства

Левоцетиризина гидрохлорид — левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. 5 мг левоцетиризина обладают такой же терапевтической активностью, как и 10 мг цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовой аллергии, уменьшает бронхоконстрикцию при БА. Не оказывает воздействия на ЦНС. Не взаимодействует с адренергическими 5-НТ-рецепторами. Левоцетиризин не влияет на длину Q–T–интервала на ЭКГ.

Левоцетиризин быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час — у 95% и сохраняется в течение 24 ч. Объем распределения — 0,4 л/кг. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность достигает 100%. В небольших количествах, менее 14%, метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов).

Период полувыведения составляет 7–10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% препарата выводится в неизмененном виде почками с мочой.

Показания

Сезонный и персистирующий аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке, кожный зуд, аллергические реакции, вызванные приемом пищи, лекарственных средств и другими аллергенами, аллергические реакции на укусы насекомых. В комплексной терапии зудящих дерматозов (атопический дерматит, экзема, контактный дерматит и др.), БА.

Применение

Взрослым и детям старше 6 лет левоцетиризин назначают по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям в возрасте 2–6 лет — по 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Принимают независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза — 10 мг/сут.

При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При значении клиренса 50–80 мл/мин и более назначают 5 мг (1 таблетка) в сутки, при значении 30–49 мл/мин — 5 мг через день, при ≤30 мл/мин — 5 мг 1 раз в 3 дня, при клиренсе ≤10 мл/мин прием препарата противопоказан.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не проводится.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину или его предшественнику — гидрозину; возраст до 2 лет.

Побочные эффекты

Редко — головная боль, боль в желудке, тошнота, рвота, сухость во рту, фарингит, кашель, утомляемость, тахикардия, заторможенность, носовые кровотечения. В отдельных случаях возможно развитие ангионевротического отека и повышение уровня печеночных ферментов в крови.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому назначение его возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому применение в период кормления грудью возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное отрицательное влияние на ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Клинические исследования не выявили никакого влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакции и способность управлять транспортными средствами. Однако, учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость, усталость и астения, вопрос о способности к управлению транспортными средствами и механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на лекарственное средство.

Взаимодействия

Одновременное применение левоцетиризина с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (например амитриптилин), наркотических веществ (например морфин, кодеин), бензодиазепинов (например диазепам), седативных антигистаминных средств (например хлорфенамин) может привести к сонливости.

Передозировка

У взрослых симптомы передозировки проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, сменяющимся сонливостью. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.