Лофлатил

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е. Вследствие этого угнетается перистальтика и замедляется пассаж содержимого кишечника, увеличивается абсорбция воды и электролитов, что уменьшает выраженность проявления диареи. Лоперамид также повышает тонус анального сфинктера, предотвращая недержание кала и уменьшает количество позывов на дефекацию.

Симетикон — это инертное поверхностно-активное вещество, которое устраняет пузырьки газа в кишечнике при метеоризме, уменьшая их поверхностное натяжение. Не оказывает центрального действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 40% лоперамида абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается через 4,5 ч, длительность действия — около 24 ч. Почти 97% лоперамида связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 10 ч; около 5% лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% — с калом в неизмененном виде.

Симетикон не абсорбируется в пищеварительном тракте.

Показания

Острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергическая, психоэмоциональная, диарея, обусловленная приемом лекарственных средств, рентгеновским облучением, изменением режима питания); диарея путешественника, синдром раздраженного кишечника, нормализация испражнений у пациентов с илеостомой.

Применение

Взрослые и дети старше 12 лет: начальная доза — 2 таблетки однократно на прием, в дальнейшем принимают по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток в сутки. Продолжительность приема препарата — не более 2 сут.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, запор, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, I триместр беременности, период кормления грудью, детский возраст до 12 лет.

Лофлатил не применяют при острых кишечных заболеваниях без назначения врача.

Побочные эффекты

Сухость во рту, запор, вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, сонливость или бессонница, головная боль, головокружение. При продолжительном применении в высоких дозах возможно развитие паралитической кишечной непроходимости. Возможные аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, в единичных случаях — анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (у пациентов с повышенной чувствительностью).

Особые указания

Лечение Лофлатилом имеет симптоматический характер; одновременно необходимо проводить этиотропную и регидратационнную терапию.

У пациентов с нарушением функции печени необходимо контролировать наличие симптомов токсического поражения ЦНС. Если при лечении Лофлатилом появляется запор или вздутие живота, необходимо отменить препарат. При отсутствии эффекта на протяжении 2 сут — уточнить диагноз и исключить возможность инфекционного генеза диареи.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими техническими средствами

Во время применения препарата необходимо удерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия

О клинически значимом взаимодействии лоперамида гидрохлорида или симетикона с другими лекарственными средствами данных нет.

Передозировка

При передозировке возможно угнетение ЦНС (угнетение дыхания, ступор, нарушение координации движений, сонливость, повышение тонуса мышц, миоз), паралитическая кишечная непроходимость.

Лечение: круглосуточный мониторинг функции дыхания. Антидот — налоксон. Может потребоваться дополнительное введение налоксона (период полувыведения лоперамида более длительный, чем налоксона).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Срок годности — 2 года.