Ломфлокс

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ломфлокс (ломефлоксацин) — дифторированный хинолон, синтетическое антибактериальное средство с широким спектром бактерицидного действия. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae. Механизм действия обусловлен угнетением ДНК-гиразы бактерий, которая необходима для транскрипции и репликации ДНК. Резистентен к действию бактериальных β-лактамаз. К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas серасіа, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После приема внутрь ломефлоксацин быстро и практически полностью (95–98%) всасывается в ЖКТ. Около 65% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 7–9 ч. У больных с нарушением функции почек период полувыведения препарата значительно увеличивается.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ломфлоксу микроорганизмами:

— осложненные и неосложненные (в том числе рецидивирующие) инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит);

— предоперационная и постоперационная профилактика инфекций мочевыделительной системы при трансуретральных вмешательствах (в тому числе при аденомэктомии, дистанционной литотрипсии) и трансректальной биопсии предстательной железы;

— острая и хроническая гонорея;

— острый и рецидивирующий хламидиоз (включая смешанную бактериально-хламидийную инфекцию);

— острые и обострение хронических заболеваний нижних дыхательных путей;

— острые и хронические гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны.

Применение

Внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза — 400 мг 1 раз в сутки в течение всего курса лечения. При необходимости дозу повышают до 800 мг/сут. Длительность и частота приема препарата определяются индивидуально. Пациенты с циррозом печени и нормальной функцией почек в коррекции дозы не нуждаются.

Средний срок лечения в зависимости от заболевания.

Заболевание Длительность курса лечения, дни
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 3
Осложненные инфекции мочевыводящих путей 10–14
Инфекции кожи и мягких тканей 10–14
Обострение хронического бронхита 7–10
Острая неосложненная гонорея 1–3
Острая осложненная гонорея 7–14
Хроническая гонорея

(в комбинации со специфической иммунотерапией)

5–14
Острый хламидиоз 10–14
Рецидивирующий хламидиоз

(включая смешанную бактериально-хламидийную

инфекцию)

14–21

Для профилактики постоперационных инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыделительной системы Ломфлокс применяют в дозе 400 мг однократно за 2–8 ч до оперативного вмешательства. Дозу ломефлоксацина необходимо корректировать у пациентов с почечной недостаточностью в зависимости от степени ее тяжести и клиренса креатинина меньше 40 мл/мин. Пациентам с клиренсом креатинина больше10 и меньше 40 мл/мин рекомендуемая однократная нагрузочная доза — 400 мг 1 раз в сутки с дальнейшим применением по 200 мг/сут в один прием.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия; заболевания ЦНС со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных заболеваний ЦНС в анамнезе). Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

При применении Ломфлокса, как и других препаратов группы дифторированных хинолонов, могут развиваться:

Общие нарушения: повышенное потоотделение, ощущение приливов, слабость, боль в спине, астения, отек лица, озноб, гриппоподобные симптомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипер-/гипотензия, инфаркт миокарда, приступ стенокардии, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, экстрасистолия, цианоз, кардиомиопатия.

Со стороны ЦНС: тремор, головокружение, головная боль, парестезии, фасциляции (подергивание)мышц, судороги мышц, гиперкинезы, цереброваскулярные нарушения, атаксия, кома.

Со стороны ЖКТ: диспепсия, рвота, метеоризм, запор, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стоматит, изменение цвета языка, боль в животе, отсутствие аппетита, увеличение аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, сухость во рту, жажда, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органа слуха: боль или звон в ушах.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: пурпура, лимфаденопатия, тромбоцитопения, анемия, увеличение фибринолиза, очень редко отмечают уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов и/или форменных элементов крови (лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения), например вследствие сниженного образования новых форменных элементов крови в костном мозгу (супрессия процессов кроветворения в костном мозгу, исчезающая после отмены препарата), а также уменьшение количества эритроцитов вследствие их повышенного распада (гемолитическая анемия).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко отмечают транзиторное незначительное нарушение функций печени: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови, желтуху вследствие сниженного выделения билирубина (холестатическая желтуха), гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, подагра.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боль в сухожилиях, судороги мышц, тендинит, васкулит.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, фотофобия, боль в глазах, слезотечение.

Психические расстройства: бессонница, нервозность, сонливость, депрессия, возбуждение, деперсонализация, параноидные реакции, расстройства мышления, нарушение концентрации внимания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: у женщин — вагинальный кандидоз, вагинит, лейкорея. нарушения менструального цикла, боль в промежности, межменструальные кровотечения, у мужчин — эпидидимит, орхит.

Инфекции и инвазии: вирусные инфекции, кандидоз, грибковые инфекции.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, диспноэ, кашель, носовое кровотечение, бронхоспазм, нарушение дыхания, увеличение выделения мокроты, бронхоспазм, стридор, угнетение дыхания, боль в грудной клетке, эмболия легочной артерии.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции фотосенсибилизации, зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативные изменения кожи, акне, изменение цвета кожи, гиперпигментация, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, петехии.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, дизурические нарушения, анурия, полиурия, задержка мочевыделения, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны лабораторных показателей: моноцитоз, эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЩФ, ГГТ, билирубина в сыворотке крови, гипопротеинемия, увеличение протромбинового времени, тромбоцитопения, изменение уровня электролитов в сыворотке крови, альбуминурия, макроцитоз.

Особые указания

Пациентам с выраженным нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от показателей клиренса креатинина. С осторожностью необходимо принимать препарат больным с церебральным атеросклерозом, заболеваниями ЦНС. В период лечения необходимо избегать длительной инсоляции и использования искусственного ультрафиолетового освещения.

Применение в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Препарат противопоказан детям в возрасте младше 18 лет.

Во время лечения Ломфлоксом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, поскольку препарат может вызывать побочные эффекты со стороны ЦНС.

Взаимодействия

При одновременном применении Ломфлокса с антацидными средствами образуются хелатные комплексы, снижающие биодоступность ломефлоксацина. Антацидные средства нельзя принимать в течение 4 ч до и 2 ч после приема Ломфлокса.

Пробенецид снижает выделение ломефлоксацина почками. Ломефлоксацин не следует применять одновременно с алкоголем.

Ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов, повышает токсичность НПВП.

Передозировка

Симптомы: тремор, потеря сознания, гиперсаливация, тошнота, рвота, снижение активности, диспноэ, судороги.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости — регидратация. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.