Лопракс

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефиксим — цефалоспориновый антибиотик III поколения с широким спектром антибактериального действия. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Цефиксим взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками в цитоплазме бактериальной мембраны и ацилирует ферменты транспептидазы в пределах мембраны, нарушая поперечные связи пептидных цепочек, необходимые для обеспечения прочности клеточной стенки бактерий. Цефиксим подавляет рост и деление бактериальных клеток и обусловливает их лизис. Особенно чувствительны к цефиксиму бактерии с высокой скоростью деления.

Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы), активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу: N. gonorrhoeae, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Morganella, Proteus, Providencia spp. и Serratia species.

К цефиксиму чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae; все грамотрицательные микроорганизмы, в том числе штаммы: H. influenzae, M. catarrhalis и N. gonorrhoeae, продуцирующие β-лактамазу.

Умеренно чувствительны к цефиксиму бактерии рода Staphylococcus. К цефиксиму устойчивы бактерии рода Pseudomonas.

Фармакокинетика

Таблетки

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 40–50%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 ч (при приеме во время еды — на 0,8 ч раньше). С белками плазмы крови (в основном с альбуминами) связывается 65%. T составляет 3–4 ч. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин T увеличивается до 6,4 ч, при клиренсе креатинина 5–10 мл/мин — до 11,5 ч. Выделяется преимущественно с мочой (50%) в неизмененном виде в течении 24 ч и с желчью (10%).

Суспензия. При приеме внутрь абсорбируется около 60% препарата. T из плазмы крови составляет 2,5–3,8 ч (в среднем 3 ч). Объем распределения — 0,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 70%.

Показания

Таблетки

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый и хронический бронхит, пневмония, отит, фарингит, тонзиллит, синусит, инфекции мочеполовой системы.

Суспензия: инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый и хронический бронхит, отит, фарингит, тонзиллит, инфекции мочеполовой системы.

Применение

Таблетки

Внутрь взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и массой тела 50 кг независимо от приема пищи. Обычная доза составляет 400 мг/сут. Курс лечения — от 3 дней (лечение неосложненных циститов) до 10–14 дней.

При неосложненном гонококковом уретрите или цервиците назначают 400 мг однократно. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатина ≤20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 200 мг.

При необходимости дозировки препарата менее 400 мг Лопракс применяют в виде суспензии.

Суспензия: предназначена для применения в педиатрической практике. Обычная суточная доза у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет с массой тела ≤50 кг — 8 мг/кг массы тела ребенка 1 раз в сутки. В дозе 4 мг/кг массы тела — 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Длительность курса лечения — от 3 дней (неосложненные инфекции) до 10–14 дней, зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально.

Детям с массой тела 50 кг или в возрасте старше 12 лет назначают препарат в дозах, рекомендуемых для взрослых: по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

Для приготовления суспензии используют свежекипяченную и охлажденную до комнатной температуры воду. Флакон вскрывают и добавляют воду (приблизительно объема флакона), закрывают крышкой и тщательно встряхивают. После этого добавляют воду до уровня отметки на флаконе, закрывают крышкой и снова встряхивают. Перед каждым приемом готовую суспензию необходимо тщательно встряхивать. Принимать внутрь до или после приема пищи; при раздражении ЖКТ — во время еды.

Противопоказания

Таблетки

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, БА, почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, дети в возрасте до 12 лет.

Суспензия: повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, БА, почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, дети в возрасте до 6 мес.

Побочные эффекты

Незначительные и развиваются редко.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны системы крови и сосудистой системы: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, тромбофлебит.

Со стороны ЖКТ: спазмы кишечника, диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта; псевдомембранозный колит (спазмы и боль в желудке и кишечнике, кровавая диарея, лихорадка).

Со стороны гепатобилиарной системы: иктеричность склер или кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, крапивница, анафилаксия, мультиформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона, сывороточная болезнь.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз (вагинальный зуд или выделения).

Общие нарушения: быстрая утомляемость, слабость.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение уровня трансаминаз печени, повышение уровня азота, мочевины или креатинина в сыворотке крови.

Особые указания

Перед началом терапии Лопраксом необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотикам группы цефалоспоринов или пенициллина (возможны перекрестные аллергические реакции). При развитии аллергической реакции на цефиксим препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью назначают пациентам при наличии аллергических реакций (в особенности на лекарственные препараты), пациентам с кровотечением в анамнезе, пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с неспецифическим язвенным колитом, регионарным колитом или энтеритом (болезнь Крона)), при нарушении функции печени.

Длительное применение препарата может привести к развитию дисбактериоза и вызвать усиленный рост Candida albicans (кандидоз слизистой оболочки полости рта); возможно развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита. При применении цефиксима возможно развитие дефицита витаминов группы B. Во время лечения препаратом могут отмечать псевдоположительные результаты глюкозурических тестов и положительную прямую реакцию Кумбса.

Цефалоспориновые антибиотики повышают токсичность алкоголя, во время лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Суспензия: детям с заболеванием почек назначают препарат в дозе 1,5–3 мг/кг массы тела в сутки.

При заболеваниях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, курс лечения должен составлять не менее 10 сут с целью предупреждения развития острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита.

При длительном лечении необходим контроль лабораторных показателей крови, а также функции печени и почек.

Период беременности и кормления грудью. Лопракс проникает через гематоплацентарный барьер. Данных о безопасном применении препарата в период беременности нет; в данный период препарат не назначают. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Дети. Таблетки: назначают детям в возрасте старше 12 лет.

Суспензия: нет данных о безопасном применении препарата у детей в возрасте младше 6 мес.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Не влияет, однако необходимо учитывать возможные побочные реакции со стороны ЦНС (индивидуально в каждом случае).

Взаимодействия

При одновременном приеме Лопракса и нефротоксических препаратов (диуретиков) возможно повышение нефротоксического эффекта, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

При одновременном приеме с аминогликозидами необходимо контролировать функцию почек.

Сочетанное применение цефиксима и карбамазепина повышает концентрацию карбамазепина в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.