Лориста

Фармакологические свойства

лозартан является антигипертензивным средством, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ (тип АТ1). Он блокирует рецепторы к ангиотензину ІІ (типа АТ1), которые находятся в различных тканях, включая гладкомышечные клетки сосудов, кору надпочечников, почки и сердце, блокирует развитие эффектов ангиотензина II, а именно уменьшает артериальную вазоконстрикцию, снижает давление заклинивания в легочных сосудах, снижает ОПСС, что приводит к снижению системного АД. У пациентов с сердечной недостаточностью лозартан повышает толерантность к физическим нагрузкам.

После перорального приема лозартан быстро всасывается в ЖКТ. Проходит значительный метаболизм первого прохождения с образованием активных метаболитов карбоновой кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность — 33%. Максимальная концентрация лозартана в сыворотке крови достигается на протяжении 1 ч, а его активного метаболита — на протяжении 3–4 ч после применения. С белками плазмы крови, в основном с альбумином, связывается 99% лозартана и активного метаболита.

Клиренс лозартана и его активного метаболита соответственно составляет 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин). Клиренс лозартана и его активного метаболита из почек составляет соответственно 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). При пероральном приеме с мочой выводится 4% принятой дозы лозартана в неизмененном виде и 6% — в виде активного метаболита. Период полувыведения составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. С мочой выводится 35%, с калом — 58%.

У пациентов со слабым или умеренным алкогольным циррозом печени отмечалась более высокая концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема по сравнению с концентрацией у молодых людей-добровольцев. Лозартан и его активный метаболит не выводится из организма путем гемодиализа.

Показания

АГ, хроническая сердечная недостаточность, снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с АГ при гипертрофии левого желудочка, нарушение функции почек у пациентов с сахарным диабетом II типа и протеинурией.

Применение

Препарат применяют независимо от приема пищи. Лористу можно применять с другими гипотензивными препаратами.

АГ: начальной и поддерживающей дозой для большинства пациентов является 50 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 100 мг. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед лечения. У пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом (например у тех, которые принимают диуретики в высоких дозах) начальной рекомендуемой дозой является 25 мг 1 раз в сутки. Для людей преклонного возраста и пациентов с умеренным нарушением функции почек, включая пациентов, которым проводится диализ, не следует изменять начальную дозу. Для пациентов с дисфункцией печени лечение рекомендуется начинать с применения более низких доз. Начальная доза может быть 25 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза — 12,5 мг 1 раз в сутки. Стандартной поддерживающей дозой является 50 мг 1 раз в сутки, она хорошо переносится пациентами.

Дозу рекомендуется повышать по такой схеме: 1-я неделя: 1–7-й день — по 12,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;

2-я неделя: 8–14-й день — по 1 таблетке 25 мг 1 раз в сутки;

3-я неделя: 15–21-й день — по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки;

4-я неделя: 22–28-й день — по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с АГ при гипертрофии левого желудочка: обычной начальной дозой Лористы является 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции АД можно повысить дозу лозартана до 100 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 100 мг.

Нарушение функции почек у пациентов с сахарным диабетом II типа и протеинурией: обычной начальной дозой Лористы является 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции АД дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки. Лористу можно применять одновременно с другими гипотензивными средствами (например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-адренорецепторов и гипотензивными средствами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными мочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лозартану или любому другому компоненту, входящему в состав этого препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты

Может появиться головная боль, головокружение, бессонница, ощущение сердцебиения, тахикардия, сухой кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, отек слизистой оболочки носа, диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, миалгия, боль в спине, астения, утомляемость, отеки, боль в груди, гиперкалиемия. Редко — ангионевротический отек, васкулит, мигрень, крапивница, зуд, гепатит, нарушение функции печени, артралгия, незначительное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Очень редко — повышение активности ферментов печени.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с гиповолемией, вызванной лечением диуретиками, потому что может возникать симптоматическая гипотензия. Таким больным необходимо снизить начальную дозу и провести коррекцию дегидратации до начала лечения. Необходимо также учитывать нарушение электролитного баланса, которое является частым осложнением у пациентов с нарушением функциональной активности почек с сахарным диабетом или без него. У пациентов с циррозом печени происходит повышение концентрации лозартана в плазме крови, поэтому пациентам с заболеваниями печени рекомендуется начинать лечение с применения более низких доз. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единой почки. Необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови. Клинические испытания не выявили каких-либо отличий относительно безопасности и эффективности лозартана у пациентов преклонного возраста.

В состав Лористы входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с такими патологическими состояниями: дефицит фермента лактазы, галактоземия или синдром нарушения абсорбции глюкозы/галактозы.

В период беременности и кормления грудью женщинам не следует принимать лозартан.

Нет данных, которые бы свидетельствовали, что лозартан влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с техническими устройствами.

Взаимодействия

Диуретики и другие антигипертензивные средства усиливают действие лозартана. Клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не наблюдалось. При одновременном применении рифампицина и флуконазола отмечалось снижение концентрации активных метаболитов лозартана. Клинические последствия такого взаимодействия не известны. Как и в случае применения других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное введение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солевых заместителей, в которых содержится калий, может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови. Как и в случае с другими гипотензивными средствами, гипотензивный эффект лозартана может снижаться при одновременном введении НПВП (например индометацина), симпатомиметиков.

Передозировка

Данные о передозировке ограничены. Наиболее вероятным следствием передозировки может быть артериальная гипотензия и тахикардия; может также возникать брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение

Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма путем гемодиализа.

Условия хранения

При температуре до 30 ° С.