ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Лосепразол подавляет базальную и стимулированную секрецию в париетальных клетках слизистой оболочки желудка вследствие действия на фермент Н⁺/К⁺-АТФазу (протонный насос), блокируя последнее звено процесса секреции соляной кислоты в желудке. При приеме внутрь 20 мг Лосепразола 1 раз в сутки быстро и эффективно подавляет выделение соляной кислоты. Однократным применением Лосепразола в дозе 20 мг можно достичь в среднем 80% снижения суточной кислотности у пациентов с пептической язвой.
Фармакокинетика. Действующее вещество Лосепразола — омепразол в форме гранул находится в кишечно-растворимой оболочке. После приема внутрь омепразол быстро всасывается, максимум концентрации в плазме крови достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность омепразола после приема 1 капсулы Лосепразола — около 35% (60% — при повторном применении 1 раз в сутки). Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Приблизительно 95% препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения омепразола — в основном ≤1 ч и не меняется при продолжительном лечении.
Омепразол полностью биотрансформируется системой цитохрома Р450 преимущественно в печени. Выделяется в основном почками в виде метаболитов — 80%, остальные 20% — через кишечник.

ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона. Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии). Профилактика аспирационного синдрома при общей анестезии.

ПРИМЕНЕНИЕ: Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит: Лосепразол назначают взрослым внутрь в дозе 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки до завтрака в течение 4 нед. При тяжелом и рецидивирующем течении заболевания доза может быть повышена до 40 мг, а срок лечения продолжен до 8 нед.
При необходимости эрадикации Helicobacter pylori Лосепразол назначают 40 мг 1 раз в сутки или 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с антибактериальными средствами.
При лечении синдрома Золлингера — Эллисона рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг/сут в 1 прием. При необходимости дозу повышают до 120 мг/сут и распределяют на 2 приема — утром и вечером.
С целью профилактики аспирации кислого содержимого желудка во время общей анестезии дозу Лосепразола назначают вечером 40 мг накануне и за 2–6 ч до оперативного вмешательства.
Капсулы следует глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется назначать детям.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: прием Лосепразола переносится хорошо. Иногда могут возникать побочные эффекты:
со стороны органов пищеварения: сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, диарея или запор, боль в животе, транзиторное повышение печеночных ферментов в плазме крови;
со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, бессонница, очень редко — депрессия и галлюцинации;
со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечная слабость, миалгия, боль в суставах;
со стороны кожи: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема;
со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потовыделения, бронхоспазм, лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала терапии у пациентов с пептической язвой необходимо исключить наличие недиагностированного злокачественного процесса.
У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек и печени биодоступность и скорость элиминации Лосепразола не меняется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Лосепразол может замедлять выведение лекарственных средств, подвергающихся биотрансформации посредством системы цитохрома Р450: диазепам, варфарин, фенитоин. При необходимости сочетанного применения этих лекарственных средств с Лосепразолом следует снизить дозу этих препаратов.
При одновременном применении Лосепразола и кларитромицина их концентрация в плазме крови повышается.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данных о симптомах передозировки омепразола нет. Даже одноразовая доза Лосепразола до 400 мг не приводит к развитию угрожающих для жизни симптомов и не нуждается в проведении специфической терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.