Лоспирин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное действие. Ингибирует ЦОГ и тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез тромбоксана. Угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому угнетению агрегации, оказывает незначительный сосудорасширяющий эффект. Повышает фибринолитическую активность и снижает концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови (ІІ, VІІ, ІХ, Х).

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужнин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 900 мг и выше снижает частоту ишемических инсультов и смертность от них, а также частоту рецидивов нарушений мозгового кровообращения у больных, которые перенесли инсульт.

Применение таблеток, покрытых кишечно-растворимой пленочной оболочкой, снижает частоту побочных эффектов со стороны желудка.

Фармакокинетика

При пероральном приеме почти полностью всасывается в ЖКТ. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть гидролизируется специальными экстеразами, поэтому период полувыведения составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% связанный с альбумином) и распределяется в тканях анион салициловой кислоты. Сmax в плазме крови достигается через 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов очень вариабелен. С белками плазмы крови практически не связывается. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4 основных метаболитов, которые оказываются во многих тканях и моче. Екскреция салицилатов происходит преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизация салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно повышается экскреция). Скорость екскреции зависит от дозы — при приеме в невысоких дозах период полувыведения составляет 2–3 ч, а с повышением дозы может возрастать до 15–30 ч.

Показания

Первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда у больных со стенокардией; профилактика тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования); профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Применение

Лоспирин применяют внутрь, после еды, При первичной и вторичной профилактике инфаркта миокарда у больных стенокардией принимают по 75–150 мг препарата в сутки.

Для профилактики тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновение (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования) и для профилактики нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу — 75–300 мг препарата в сутки.

Таблетку нужно глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется разламывать таблетки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия; печеночная недостаточность и оксалурия; БА; одновременное лечение антикоагулянтами; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидразы; период беременности и кормления грудью; детям в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

Лоспирин переносится хорошо благодаря низкому содержимому ацетилсалициловой кислоты. Побочные эффекты отмечаются редко.

Аллергические реакции: бронхоспазм, кожные сыпи; провокация приступов бронхиальной астмы.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея; при длительном применении возможные эрозия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, железодефицитная анемия (связанная с кровотечениями из ЖКТ).

Со стороны половой системы: удлинение продолжительности менструации.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при подагре и гиперурикемии, поскольку ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, которая может спровоцировать острый приступ подагры у пациентов с нарушением обмена мочевой кислоты. С осторожностью назначают при патологии ЖКТ, нарушении функции почек и печени, БА, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе слизистой оболочки носа, аллергических реакциях на лекарственные средства, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат может служить причиной кровотечений разной степени тяжести во время и после проведения хирургических вмешательств, поэтому за 5-7 дней до плановой операции или экстракции зубов нужно прекратить применение препарата.

Применение препарата в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект, который необходимо учесть при назначении его пациентам с сахарным диабетом.

При продолжительном применении препарата в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровень гемоглобина и показателей системы свертывания крови).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами

Нет данных относительно негативного влияния ацетилсалициловой кислоты на способность руководить автотранспортными средствами или работать с другими механизмами.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в I и II триместр беременности; в случае необходимости применение возможно только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Дети

Детям препарат противопоказан из-за возможного риска возникновения синдрома Рея.

Особые меры безопасности

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алкоголя повышается риск поражения слизистой оболочки органов ЖКТ и удлинение времени кровотечения.

Взаимодействия

При одновременном применении с антацидами снижается всасывание ацетилсалициловой кислоты в ЖКТ.

При комбинации с глюкокортикостероидами увеличивается выведение салицилатов и повышается риск желудочно-кишечных кровотечений; также нежелательно комбинировать НПВП.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов вследствие нарушения функции тромбоцитов и вытеснение непрямых антикоагулянтов из связи с белками крови. Препарат также усиливает действие тромболитических и антитромботических препаратов (включая тиклопидин).

Ацетилсалициловая кислота снижает действие гипотензивных средств, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его эффекты путем замедленного выведения.

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфанилмочевины) путем вытеснения производных сульфанилмочевины из связи с белками крови.

При применении с урикозурическими средствами (бензбромароном), фуросемидом, спиронолактоном, ацетилсалициловая кислота ослабляет их действие.

Не следует одновременно применять препарат с метотрексатом, поскольку ацетилсалициловая кислота усиливает его действие за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками крови.

Передозировка

Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста.

Симптомы

Тошнота, рвота, шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, спутанность сознания, лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия, кровоизлияния.

Лечение

Госпитализация, применение активированного угля, промывание желудка, определение показаний кислотно-щелочного обмена, инфузионная терапия, форсированный диурез показан при концентрации салицилатов в плазме крови у взрослых 500 мг/л (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мекв на 1 л 5% р-ра глюкозы со скоростью 10–15 мл/кг/год), гемодиализ. Симптоматическая терапия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.