Мапротилин

Фармакологические свойства

Тетрациклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного нейронального захвата моноаминов. Повышает настроение, уменьшает чувство страха и возбуждения, устраняет психомоторную заторможенность и соматические нарушения при депрессии. Терапевтический эффект мапротилина, особенно анксиолитическое действие и нормализация сна, отмечается через несколько дней от начала лечения. После перорального приема полностью всасывается в пищеварительном тракте. С белками плазмы крови связывается 88% мапротилина. Период полувыведения — около 43 ч.

Показания

Эндогенная (периодическая, циклическая, инволюционная), психогенная (реактивная, невротическая, истощения), соматогенная (органическая, симптоматическая) депрессия, скрытые формы депрессии, климактерическая депрессия, другие депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, дисфорией или раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические и соматические расстройства на фоне чувства тоски и/или страха.

Применение

Внутрь при депрессии (главным образом при амбулаторном лечении) назначают по 25 мг 1–3 раза в сутки или 25–75 мг однократно (предпочтительно вечером) в зависимости от тяжести симптомов и терапевтической эффективности. При тяжелой депрессии (желательно в условиях стационара) — по 25 мг 3 раза в сутки или 75 мг однократно (предпочтительно вечером). При необходимости суточную дозу можно повысить до 150 мг (однократно или в несколько приемов).

При впервые диагностированной тяжелой депрессии или при недостаточной эффективности перорального приема вводят в/в капельно в дозе 25–100 мг/сут. При необходимости введения более высокой дозы проводят инфузию 75–150 мг в течение 2–3 ч. После достижения терапевтического эффекта (обычно в течение первых 2 нед лечения) больного переводят на пероральный прием мапротилина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мапротилину, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, острый инфаркт миокарда, аритмия, I триместр беременности.

Побочные эффекты

В первые дни применения мапротилина могут наблюдаться повышенная утомляемость и симптомы, связанные с холинолитическим действием (ощущение сухости во рту, запор, нарушение аккомодации, головокружение, редко — понижение АД, тахикардия), в отдельных случаях — кожно-аллергические реакции, требующие отмены лечения.

Особые указания

Мапротилин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, при нарушениях мочеиспускания и повышенном внутриглазном давлении.

При длительном применении высоких доз необходим контроль ЭКГ и других функциональных показателей сердца, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и у больных пожилого возраста. У лиц со склонностью к ортостатической гипотензии необходимо регулярно контролировать АД.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя, а также от вождения транспортных средств и выполнения других работ, требующих быстроты психомоторной реакции. Парентерально применяют только в условиях стационара.

В период беременности мапротилин применяют только в случае крайней необходимости и при отсутствии возможности альтернативного лечения. Мапротилин при курсовом применении определяется в грудном молоке в концентрации, превышающей концентрацию в плазме крови женщины, кормящей грудью.

Взаимодействия

Нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО; интервал между их назначением должен составлять не менее 2 нед. Мапротилин может ослаблять или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств (например, гуанетидина). Мапротилин может потенцировать действие адреналина или норадреналина на сердечно-сосудистую систему, а также активность средств, угнетающих ЦНС, и антихолинергических препаратов.