Мефенаминовая кислота-дарница

Фармакологические свойства

Мефенаминовая кислота — НПВП. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, принимающих участие в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.

В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

В отличие от большинства других НПВП, Мефенаминовая кислота-Дарница стимулирует образование интерферона.

После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 2–4 ч после приема, уровень в крови пропорционален принятой дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2–4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почкам (67% дозы), с калом (20–25%).

Показания

С целью профилактики и терапии гриппа и острых респираторных вирусных инфекций; воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, головная боль, боль при менструальном синдроме, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства); в ортопедической хирургии; при онкологических заболеваниях; при альгодисменорее (может применяться в качестве препарата выбора для лечения умеренной боли в случае необходимости применения НПВП более 1 нед). Для местного применения: пародонтит (дистрофически-воспалительные формы), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.

Меноррагии (связанные с аденомиомами, наличием внутриматочных контрацептивов и др.).

Применение

Применяют внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. Детям в возрасте 5–12 лет — по 250 мг 3–4 раза в сутки. Препарат следует принимать после еды. Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжатся от 20 дней до 2 мес и более. При лечении болевого синдрома курс лечения — до 7 дней.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Хронические воспалительные заболевания ЖКТ. Заболевания почек и органов кроветворения. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 5 лет.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, диспепсия, запор, диарея. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигоурия или полиурия.

Со стороны системы крови: анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность.

Со стороны кожи: аллергические реакции; кожные высыпания, зуд, отек лица.

Особые указания

Препарат с осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП; с осторожностью назначают больным с указанием в анамнезе на пептическую язву желудка или двенадцатиперстной кишки.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Способность к управлению автотранспортом и работе с другими механизмами. Препарат может влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом и при работе с механизмами, требующей повышенного внимания.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.

Взаимодействия

Опиоидные анальгетики, антитромботические средства, антагонисты витамина К, пиридоксин, тиамин, производные фенотиазина усиливают действие мефенаминовой кислоты. При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты последнего. При совместном применении с варфарином повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

При совместном применении мефенаминовой кислоты с антацидами повышается максимальная концентрация мефенаминовой кислоты в плазме крови и увеличивается AUC.

Передозировка

Симптомы

Боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, АГ, подергивание отдельных групп мышц, кома.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка взвесью активированного угля. Подщелачевание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.