Мелатонин

Фармакологические свойства

Мелатонин — нейрогормон, регулирующий цикл сон — бодрствование; применяют главным образом при нарушениях сна. Эндогенный мелатонин вырабатывается шишковидной железой. Полагают, что экзогенный мелатонин может оказывать противосудорожное, антидепрессивное, антинеопластическое, нейропротекторное, антиоксидантное и гонадотропное действие и проявлять другие виды биологической активности. Обладает некоторой терапевтической активностью при лечении шума в ушах, мигрени, нейродегенеративных заболеваний, эпилепсии, рака молочной железы.

После приема внутрь мелатонин подвергается существенному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием 6-сульфаоксимелатонина; биодоступность мелатонина — 30–50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно к 20-й и 60-й мин. Мелатонин проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. При повторном применении в течении суток некоторое количество мелатонина может накапливаться в жировой ткани. Средний период полувыведения — 45 мин. Помимо образования 6-сульфаоксимелатонина, метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Экскретируется с мочой в виде 6-сульфаоксимелатонина и неизмененного мелатонина (0,01%).

Показания

Бессонница (в том числе при депрессии) и другие нарушения сна.

Применение

Взрослым при легкой форме бессонницы назначают внутрь или сублингвально 0,3–3 мг приблизительно за 1–2 ч перед отходом ко сну. При необходимости дозу повышают до 6 мг.

При нарушениях сна, обусловленных депрессией, и прочих нарушениях сна назначают в дозе 5–10 мг внутрь за 1–2 ч до отхода ко сну.

Противопоказания

Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Обычно развиваются через несколько дней от начала применения. Возможны продолжительное седативное действие, головная боль, депрессия, синусовая тахикардия, кожный зуд, сыпь, кошмарные сновидения, диспепсия, боль в области живота.

Особые указания

С осторожностью назначают больным пожилого возраста, пациентам с депрессией, деменцией, эпилепсией, заболеваниями печени и почек, эндокринной патологией, иммунодефицитными состояниями.

Мелатонин может вызывать сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия

Блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.

Мелатонин может оказывать влияние на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное назначение требует медицинского контроля.

Мелатонин может потенцировать противоопухолевый эффект тамоксифена.

Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с мелатонином.

Мелатонин может потенцировать антибактериальное действие изониазида.

Передозировка

Описаны случаи передозировки мелатонина (24–30 мг). Наиболее вероятны дезориентация, продолжительный сон, ретроградная амнезия.