Мелоксам

Фармакологические свойства

Мелоксикам — НПВП с выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Терапевтический эффект объясняется селективным ингибированием фермента ЦОГ-2, который принимает участие в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления.

Мелоксикам хорошо всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Стабильная концентрация действующего вещества в сыворотке крови достигается на 3–5-е сутки после начала применения. Концентрация действующего вещества в сыворотке крови пропорциональна принятой дозе. Длительное применение препарата не влияет на уровень его концентрации в сыворотке крови.

Мелоксикам легко проникает в суставную жидкость, достигая концентрации, равной половине его концентрации в плазме крови. Oколо 99% препарата связывается с белками плазмы крови. В организме препарат метаболизируется и только около 5% дозы выделяется в неизмененном виде с калом, следовые количества — в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения — 20 ч. Метаболиты выводятся в равных количествах с мочой и калом. Умеренная печеночная и почечная недостаточность не оказывают значительного влияния на кинетику действующего вещества; у пациентов пожилого возраста скорость выведения препарата из организма несколько снижена.

Показания

Остеоартрит, артроз; дегенеративные заболевания суставов; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит.

Применение

Мелоксам предназначен для применения у взрослых и детей в возрасте старше 15 лет. Препарат применяют внутрь во время еды 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 15 мг (в том числе при комбинированном применении мелоксикама в форме таблеток и суппозиториев).

При остеоартрите применяют в дозе 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 15 мг в сутки.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите — 15 мг в сутки, в зависимости от эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг в сутки.

У пациентов с повышенным риском развития побочных действий применение препарата следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим НПВП; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, а также период до 6 мес с момента рецидива пептической язвы и/или желудочно-кишечного кровотечения; геморрагический инсульт и кровоизлияния другой локализации; тяжелая почечная недостаточность, в том числе у пациентов, которым не проводят диализ; возраст до 15 лет; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Обычно препарат переносится хорошо, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, эзофагит, ульцерогенный эффект, желудочно-кишечное кровотечение, гастрит;

со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, изредка тахикардия, повышение АД;

со стороны дыхательного аппарата: острый приступ БА;

со стороны ЦНС: головная боль и головокружение, шум в ушах и сонливость, дезориентация, спутанность сознания;

со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови;

со стороны органов зрения: конъюнктивит, нарушения зрения;

со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, спорадическое воспаление слизистой оболочки полости рта; синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

со стороны крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте могут отмечать перекрестную гиперчувствительность к другим НПВП. Поэтому Мелоксам не следует применять у больных с ранее возникавшим поллинозом, ринитом, бронхоспазмом и крапивницей, вызываемыми приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

При наличии в анамнезе указаний о пептической язве, приеме антитромботических препаратов существует вероятность развития кровотечения из верхнего отдела ЖКТ, изъязвления, перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки.

При нарушении почечного кровотока, особенно у пациентов c дегидратацией, применение препарата может вызвать развитие обратимой почечной недостаточности. Опасность развития нарушений функции почек существует у больных пожилого возраста, у пациентов с сердечной недостаточностью и застойными явлениями, циррозом печени, а также с гиповолемией после оперативных вмешательств. В таких случаях необходим контроль диуреза и биохимических параметров функции почек, особенно в начальной фазе лечения.

При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина более 25 мл/мин) нет необходимости снижать дозу препарата.

При проведении диализа не следует применять в дозе более 7,5 мг в сутки.

С осторожностью применяют у ослабленных пациентов, лиц пожилого возраста. Препарат может вызвать задержку натрия, калия и воды в организме и таким образом ухудшить течение застойной сердечной недостаточности и АГ.

В случае умеренно выраженной печеночной недостаточности нет необходимости в снижении дозы препарата Мелоксам.

Применение препарата Мелоксам может вызывать головную боль и головокружение, сонливость, а также нарушение остроты зрения. Следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов.

Взаимодействия

мелоксикам, принимаемый одновременно:

с другими НПВП — повышает риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений;

с гипотензивными препаратами — может снижать их эффективность;

с препаратами лития — может вызвать кумуляцию лития в организме и повышать его токсическое действие (необходим контроль концентрации лития в сыворотке крови);

с метотрексатом — увеличивает выраженность его негативного действия на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении. Показан периодический контроль показателей крови);

с мочегонными препаратами — может приводить к почечной недостаточности;

с антитромботическими препаратами (гепарином, тиклопидином), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназой, фибринолизином) — может повышать риск кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

Мелоксикам может снижать эффективность противозачаточных средств.

Нельзя исключить взаимодействие с пероральными гипогликемизирующими средствами. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Мелоксикам может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими средствами на этапе их метаболизма за счет индукции или ингибирования изофермента цитохрома P2C9 и/или P3A4.

При одновременном приеме мелоксикама с мочегонными средствами следует принимать достаточное количество жидкости.

Передозировка

Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. В случае передозировки препарата Мелоксам необходимо промыть желудок и назначить симптоматическую терапию.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.