Метадон

Фармакологические свойства

Синтетический длительно действующий опиоидный агонист, применяемый для лечения опиатной зависимости. Метадон, связываясь с опиатными рецепторами, конкурентно замещает краткодействующие наркотические средства (морфин, героин и др.) в течение 24–36 ч без выраженной эйфории, позволяет свести к минимуму проявления синдрома абстиненции. Продолжительность анальгезии не превышает 4–5 ч, обезболивающий эффект метадона обусловлен преимущественно левовращающим изомером.

Хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта при приеме внутрь, биодоступность — 80–95%. В плазме крови определяется уже через 30 мин после приема, а максимальная концентрация достигается через 4 ч. Признаки анальгезии появляются через 30–60 мин после приема. Период полувыведения составляет 24–36 ч (индивидуальные колебания показателя могут составлять от 10 до 80 ч), что позволяет применять метадон 1 раз в сутки. Биотрансформируется в печени с участием CYP 3A4, выводится из организма в форме метаболитов с мочой и калом.

Показания

В программах быстрой детоксикации или для длительной поддерживающей терапии у пациентов с опиатной зависимостью; применяется также в качестве наркотического анальгетика.

Применение

При опиоидной зависимости назначают внутрь. Для уменьшения выраженности абстинентного синдрома — в дозе 15—40 мг/сут, при длительной поддерживающей терапии — 20—120 мг/сут. Впоследствии метадон постепенно отменяют в течение нескольких дней. Целью лечения метадоном является избавление от физической зависимости от наркотика.

В качестве наркотического анальгетика при выраженном болевом синдроме взрослым назначают внутрь, в/м, или п/к по 2,5—10 мг каждые 3—8 ч; максимальная доза — 120 мг/сут.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метадону, период беременности и кормления грудью, дыхательная недостаточность. Применение метадона противопоказано при зависимости от слабых опиоидов (петидин, кодеин), так как в данном случае тяжесть наркотической зависимости может повыситься.

Побочные эффекты

Наиболее часто (до 20%) отмечаются повышенная потливость, запор, нарушение сна, половой функции и концентрации внимания. Возможны также эйфория, сонливость, миоз, тошнота.

Взаимодействия

На уровень метадона в крови могут влиять средства для лечения ВИЧ, некоторые антибиотики и противоэпилептические средства, туберкулостатические препараты.