Метазидин

Фармакологические свойства

триметазидин (дихлористоводородный 1[2,3,5-триметокси-фенил)метил]пиперазин) относится к группе цитопротекторных препаратов. Нормализует энергетический метаболизм клеток, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ. Защищает клетки, в частности кардиомиоциты, от неблагоприятных последствий ишемии путем влияния на внутриклеточные процессы метаболизма и гомеостаза. Предупреждает развитие внутриклеточного метаболического ацидоза и уменьшает выраженность его проявлений путем активации ионных насосов. Триметазидин также повышает в клетке концентрацию таких макроэргических соединений, как АТФ или фосфокреатин, оказывая этим защитное действие на митохондрии. Установлено также, что препарат уменьшает образование свободных радикалов и предотвращает окисление липидов. Положительно влияет на целостность клеточных мембран.

При приеме триметазидина отмечается повышение толерантности к нагрузкам у пациентов со стенокардией. При этом отмечается как снижение частоты приступов стенокардии, так и эпизодов «немой» (бессимптомной) ишемии миокарда, которая определяется методом холтеровского мониторирования ЭКГ у пациентов со стабильной формой этого заболевания.

Применение триметазидина способствует улучшению клинического состояния у пациентов с такими вестибулярными нарушениями сосудистого происхождения, как головокружение и шум в ушах. В случае нарушений вестибулярного аппарата и слуха на фоне АГ и недостаточности вертебробазилярного кровообращения оптимальный эффект лечения достигается при применении триметазидина в период от появления первых симптомов заболевания до 2 лет с момента их появления. Препарат эффективен при лечении пациентов с хориоретинальными сосудистыми нарушениями.

В ЖКТ всасывается приблизительно 90% триметазидина. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч. Максимальная концентрация после приема препарата в дозе 20 мг составляет приблизительно 50 мкг/мл. Максимальная концентрация в равновесном состоянии при приеме в дозе 20 мг 3 раза в сутки составляет 122 мкг/мл. Быстро выводится из организма, 60% — с мочой (51% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов: N-ацетил- и N-формилтриметазидина и триметоксигипуровой кислоты). Период полувыведения — 5,95±0,5 ч.

Показания

Профилактика приступов стенокардии; как вспомогательное средство в комплексном лечении вестибулярных нарушений (головокружение и шум в ушах); как вспомогательное средство в комплексной терапии при снижении остроты зрения и сужении полей зрения сосудистого генеза.

Применение

Внутрь во время еды, запивая стаканом воды, обычно в дозе 40–60 мг/сут в 2–3 приема равными дозами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к триметазидину и прочим компонентам препарата. В связи с недостаточным количеством наблюдений препарат не рекомендуется назначать в период беременности и кормления грудью, а также детям.

Побочные эффекты

Возможны незначительно выраженные диспептические явления (тошнота, рвота), головная боль, сердцебиение, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей почек, при необходимости — снизить дозу препарата. Препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции печени. Лицам пожилого возраста, а также больным сахарным диабетом коррекция дозы не требуется. Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

Взаимодействия

Не отмечены.

Передозировка

Не описана.

Условия хранения

В сухом месте при температуре до 25 °С.