Метформин

Фармакологические свойства

Противодиабетическое средство для перорального применения группы бигуанидов. Применяют при сахарном диабете, в том числе при сопутствующих нарушениях липидного обмена и ожирении.

Гипогликемизирующий эффект при применении метформина связан с замедлением всасывания глюкозы в пищеварительном тракте, потенцированием периферического действия эндо- или экзогенного инсулина вследствие повышения его связывания с инсулиновыми рецепторами, торможения синтеза глюкозы в печени, а также усиления анаэробного гликолиза в периферических тканях.

Метформин, снижая секрецию эндогенного инсулина, уменьшает гиперинсулинемию при ожирении. Снижает концентрацию холестерина и триглицеридов в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Увеличивает образование лактатов, но в меньшей степени, чем другие производные бигуанидов. Усиливает процесс фибринолиза и тормозит агрегацию тромбоцитов.

В тонком кишечнике абсорбируется около 60% метформина. Не метаболизируется в печени, не связывается с белками плазмы крови и быстро проникает в различные органы, достигая максимальной концентрации в эпителии кишечника. Выводится с мочой в неизмененном виде. Максимальная концентрация в крови и максимальное гипогликемизирующее действие отмечается через 2–4 ч после его приема. Период полураспада — 2,2–3,1 ч. В отличие от фенформина метформин не вызывает повышения АД и развития тахикардии.

Показания

Сахарный диабет II типа (в том числе при сочетании с ожирением и первичной или вторичной гиперлипопротеинемией) в качестве монотерапии или в сочетании с производными сульфонилмочевины; сахарный диабет I типа (в комбинации с инсулинотерапией).

Применение

Внутрь во время еды по 500 мг 2–3 раза в сутки, максимальная доза — 3 г/ сут. Полный терапевтический эффект проявляется обычно через 10–14 дней от начала терапии. Средняя поддерживающая доза — по 500 мг 3 раза в сутки. При сочетании метформина с инсулином не следует снижать дозу последнего в первые 4–6 дней; в дальнейшем дозу инсулина постепенно снижают (на 4–8 ЕД в течение нескольких дней).

Противопоказания

Сахарный диабет, компенсированный диетотерапией, применением производных сульфонилмочевины или инсулина; декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемическая кома); I и II триместры беременности; лактатный ацидоз и состояния, повышающие риск его развития (почечная недостаточность, цирроз печени, шок, инфекционные заболевания, лейкоз, гиповитаминоз В₁, алкоголизм, наркоз, преклонный возраст).

Побочные эффекты

Диспепсические явления (тошнота, метеоризм, диарея, металлический привкус во рту), проходящие самостоятельно в процессе дальнейшего лечения или при снижении дозы; возможно развитие лактатного ацидоза у пациентов группы риска.