Метизол

Фармакологические свойства

тиамазол относят к группе лекарственных средств, которые тормозят образование гормонов щитовидной железы — тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3). Механизм тиреостатического действия заключается в угнетении активности пероксидазы — фермента, ответственного за образование указанных гормонов. Действие тиамазола развивается обычно через несколько дней после приема, после исчерпания резерва гормонов щитовидной железы, образованных до начала его применения.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте. После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч и составляет 0,54 и 1,18 мкг/мл при приеме в дозе 40 и 60 мг соответственно. Биодоступность тиамазола при приеме в дозе 10 мг составляет 93%. Максимальная концентрация препарата создается в костном мозгу, ткани надпочечников, печени и селезенки. Тиамазол не связывается с белками плазмы крови. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком, способен оказывать неблагоприятное влияние на грудного ребенка (вызывать гипотиреоз и зоб). Метаболизируется в печени. Период полувыведения тиамазола составляет 6,4–13,6 ч. Экскретируется с мочой.

Показания

Лечение гипертиреоза — для достижения ремиссии, для подготовки к лечению радиоактивным йодом или к тиреоидэктомии, при тиреотоксическом кризе.

Применение

Взрослым и детям в возрасте старше 13 лет в начальный период лечения в зависимости от выраженности гипертиреоза Метизол назначают 3–4 раза в сутки (каждые 8 ч) в суточной дозе: при легком гипертиреозе — 15 мг/сут, при умеренно выраженном — 30–40 мг, при тяжелом — 60 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 5–15 мг/сут в 1–2 приема. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза Метизола для детей в возрасте младше 13 лет составляет 30 мг. В начале лечения обычно применяют в дозе 0,4–0,7 мг/кг в 3 приема. Поддерживающая доза составляет 1/2 о т начальной. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

При тиреотоксическом кризе назначают в дозе 60–120 мг/сут в несколько приемов (каждые 4 ч).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов дозозависимы и проявляются на протяжении первых 4–8 нед лечения. К наиболее частым относятся незначительно выраженная лейкопения, кожные реакции (сыпь, крапивница, кожный зуд), преходящий субфебрилитет, артралгия и артрит, нарушение вкуса, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, боль в груди, выпадение волос, меланоз, мышечная слабость, увеличение слюнных или лимфатических желез. К более редким и более тяжелым побочным эффектам относятся агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия и тромбоцитопения, холестатический гепатит с желтухой, нефротический синдром, гипогликемия и гипогликемическая кома, красная волчанка, периферический неврит.

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях печени.

Перед началом лечения, а также в период приема препарата необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов в периферической крови, лейкоцитарную формулу, протромбиновое время, активность АлАТ, АсАТ, ЩФ и концентрацию билирубина в сыворотке крови. Не менее чем за 5 дней перед запланированным применением радиоактивного йода с диагностической или терапевтической целью прием Метизола необходимо прекратить. Внезапная отмена тиамазола может привести к усилению симптомов гипертиреоза. В период беременности Метизол можно применять только в крайнем случае и под строгим врачебным контролем. В период беременности препарат назначают в минимальных эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы (особенно в III триместр беременности). У кормящих грудью препарат применяют в минимальных эффективных дозах (до 10 мг/сут). В случае необходимости применения в более высоких дозах следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия

При одновременном применении амиодарона может возникнуть необходимость в снижении дозы Метизола. Йод и его соли ослабляют действие Метизола.

У пациентов после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость в снижении доз сердечных гликозидов (дигоксин и дигитоксин) и аминофиллина, а также повышения доз варфарина и других антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона).

Передозировка

Симптомы: нарушения менструального цикла, запор, сухость кожи, головная боль, увеличение щитовидной железы, апатия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, панцитопения. Показано промывание желудка и применение активированного угля. Проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.