ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Толперизон (INN tolperisonum) — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Са²⁺ в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.
Независимо от влияния ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин–1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20%. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после в/в введения — около 1,5 ч.

ПОКАЗАНИЯ: гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц, обусловленные органической неврологической патологией (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.); мышечный гипертонус, спазмы мышц и мышечные контрактуры, сопровождающие заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, артроз крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы); восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии; облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболевания, возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). Специфическим педиатрическим показанием является болезнь Литтла (детский церебральный паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся дистонией.

ПРИМЕНЕНИЕ: Взрослым внутрь в дозе 150–450 мг/сут в 3 приема с учетом индивидуальной потребности и переносимости. Парентерально — 2 раза в сутки по 100 мг в/м или по 100 мг 1 раз в сутки в/в медленно.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет — внутрь в дозе 5 мг на 1 кг массы тела в 3 приема, 6–14 лет — 2–4 мг/кг/сут в 3 приема. Таблетку рекомендуется разделить и принимать во время еды. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания. Парентерально детям не назначают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелая миастения, возраст до 1 года, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Относительные противопоказания: период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, дискомфорт в животе (обычно проходят при снижении дозы), редко — реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: данных о безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью нет, поэтому решение о его назначении в этот период принимают после тщательного сопоставления предполагаемого терапевтического эффекта для будущей матери и потенциального риска для плода или ребенка.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: толперизон оказывает действие на ЦНС, но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении можно снизить дозу последней.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данных о передозировке Мидокалма мало. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, описано даже его пероральное применение ребенком в дозе 600 мг без каких-либо серьезных проявлений интоксикации. При приеме препарата детьми внутрь в дозе 300–600 мг/сут в отдельных случаях отмечали раздражительность.
Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре 8–15 °С.