Милдронат

Фармакологические свойства

Милдронат является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, предшественника карнитина. Ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксидазы, снижает биосинтез карнитина и связанный с ним транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, препятствуя накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — предшественников ацилкарнитина А, предотвращает их отрицательное действие.

В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между снабжением кислородом и потребностью в нем клетки, устраняет нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активируется гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В ответ на снижение уровня карнитина в плазме крови усиливает синтез предшественника карнитина гамма-бутиробетаина, который проявляет сосудорасширяющие свойства.

Механизм действия Милдроната обусловливает широкий спектр его фармакологических эффектов.

Повышает работоспособность, уменьшает выраженность симптомов физического и психического перенапряжения.

Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При стабильной стенокардии ІІ–ІІІ ФК повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат увеличивает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка.

Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у пациентов с хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Препарат также оказывает положительное воздействие на дистрофически измененные сосуды сетчатки и на клеточное звено иммунитета.

Показания

– В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;

– в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность);

– гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

– сниженная работоспособность; физические перегрузки, в том числе у спортсменов;

– в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом и хроническим алкоголизмом.

Применение

Сердечно-сосудистые заболевания.

Внутрь по 0,5–1 г/сут или в/в (5–10 мл р-ра для инъекций 0,5 г/5 мл), однократно или в 2 приема. Курс лечения — 4–6 нед.

Дисгормональная дистрофия миокарда с кардиалгией — внутрь, по 0,25 г 2 раза в сутки. Курс лечения — 12 дней.

Нарушения мозгового кровообращения.

Острая фаза — в/в по 0,5 г 1 раз в сутки в течение 10 дней, далее — внутрь по 0,5–1 г/сут.

Курс лечения — 4–6 нед.

Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 0,5–1 г/сут.

Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) — по назначению врача.

Сосудистые нарушения и дистрофические заболевания сетчатки.

Парабульбарно по 0,5 мл р-ра для инъекций 0,5 г/5 мл в течение 10 дней.

Значительные умственные и физические нагрузки, в том числе у спортсменов.

Взрослым — по 0,25 г внутрь 4 раза в сутки или 0,5 г в/в 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

Спортсменам по 0,5–1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Хронический алкоголизм.

Внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки; в/в — по 0,5 г 2 раза в сутки. Курс лечения 7–10 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Период беременности и кормления грудью, дети в возрасте младше 12 лет.

Побочные эффекты

В единичных случаях — зуд, диспептические явления, тахикардия, возбуждение, колебания АД.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Клинических исследований по поводу безопасности применения препарата в период беременности не проводили. Во избежание нежелательного воздействия на организм матери и плода в период беременности назначать препарат не рекомендуется.

Не выявлено, выделяется ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Дети.

Нет достаточных данных о безопасном применении Милдроната у детей.

Ввиду возможного возбуждающего эффекта рекомендуется применять Милдронат в первой половине дня.

Взаимодействия

Усиливает действие блокаторов β-адренорецепторов, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать прием с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами α-адренорецепторов, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Передозировка

Возможны резкие колебания АД в сторону гипотензии. Препарат малотоксичен и не оказывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.