Миртазапин

Фармакологические свойства

Антидепрессант. Блокирует центральные пресинаптические α2-рецепторы, а также усиливает нервную передачу в серотонинергических синапсах только через 5-НТ1-рецепторы, так как 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы блокируются. Уменьшает выраженность таких симптомов, как ангедония, психомоторная заторможенность, нарушения сна, уменьшение массы тела, суицидальные мысли, колебания настроения, потеря интереса к жизни. Антидепрессивное действие развивается через 1–2 нед лечения.

Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность — 50%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Равновесная концентрация миртазапина в плазме крови устанавливается через 3–4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 85%. Миртазапин активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество. Миртазапин выводится с мочой и калом. Период полувыведения — 20–40 ч.

Показания

Депрессивные состояния.

Применение

Начальная доза для взрослых составляет 15 мг/сут. Средняя эффективная терапевтическая доза — 15–45 мг. При достижении максимальной суточной дозы и отсутствии клинического эффекта в течение следующих 2–4 нед лечение необходимо прекратить. Терапию продолжают до полного исчезновения клинических симптомов депрессии в течение 4–6 мес. Отменяют постепенно.

У пациентов пожилого возраста дозы миртазапина повышают постепенно и при строгом наблюдении врача.

Данных о безвредности и эффективности миртазапина у детей нет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к миртазапину.

Побочные эффекты

Усиление аппетита и увеличение массы тела, сонливость в первые недели лечения, редко — ортостатическая гипотензия, очень редко — судороги, тремор, миоклонус, периферические отеки, повышение активности трансаминаз плазмы крови, кожная сыпь, обратимая миелосупрессия.

Особые указания

Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии тератогенного эффекта, однако клинические данные об эффективности и безопасности применения миртазапина в период беременности и кормления грудью отсутствуют.

С осторожностью назначают препарат больным с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам со стенокардией и/или недавно перенесенным инфарктом миокарда, с нарушениями сердечной проводимости, с артериальной гипотензией, с нарушениями мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы, больным с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, с сахарным диабетом.

При применении миртазапина у больных с шизофренией или другими психотическими расстройствами могут усилиться психотические симптомы, бредовые переживания. При лечении депрессивной фазы биополярных аффективных расстройств это состояние может перейти в фазу мании.

Следует иметь в виду, что при развитии в период приема миртазапина таких симптомов, как лихорадка, боль в горле, стоматит, лечение следует немедленно прекратить.

Резкая отмена миртазапина после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия.

В период лечения миртазапином следует воздерживаться от употребления алкоголя.

С осторожностью назначают миртазапин пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами).

Взаимодействия

При одновременном применении миртазапин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов, а также угнетающее действие на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.

Миртазапин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены.

Передозировка

Заторможенность, сонливость.

Лечение

Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.