Мирзатен Q-TAB

Фармакологические свойства

Миртазапин — это антагонист α2 -рецепторов ЦНС, который увеличивает норадренергическую и серотонинергическую передачу. Усиление серотонинергической передачи осуществляется через 5-НТ1 -рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2- и 5-НТ3 -рецепторы. Антидепрессивная активность препарата обусловлена действием обоих его энантиомеров: L(+)энантиомер блокирует α2- и 5-НТ2 -рецепторы, а D(-)энантиомер блокирует 5-НТ3 -рецепторы.

Седативное действие миртазапина — это результат его антагонистического влияния на гистаминовые Н1 -рецепторы. При применении в терапевтических дозах миртазапин практически не обладает антихолинергической активностью и почти не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему.

После перорального применения миртазапин быстро и хорошо всасывается (его биодоступнисть — 50%), при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. С белками плазмы крови связывается 85% миртазапина. Период полувыведения — 20–40 ч; у молодых мужчин отмечали как увеличение периода полувыведения (до 65 ч), так и его уменьшение. Такой большой период полувыведения позволяет вводить препарат 1 раз в сутки. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 дня, после чего накопления не происходит. При применении миртазапина в рекомендованных дозах фармакокинетические параметры изменяются линейно.

Миртазапин метаболизируется и выводится с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными метаболическими путями являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Деметилированный метаболит обладает такой же фармакологической активностью и таким же фармакокинетическим профилем, как и миртазапин.

Выведение миртазапина может замедляться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Показания

Депрессивные состояния.

Применение

Таблетку следует положить на язык, она быстро растворяется. Растворенную таблетку можно проглотить, не запивая или запивая водой. Препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки перед сном, но суточную дозу можно также распределить на 2 приема (1 раз утром и 1 раз вечером).

Взрослые: лечение начинают с дозы 15 мг в сутки. Потом эту дозу постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Средняя эффективная терапевтическая суточная доза — 15–45 мг. При применении адекватной дозы клинический эффект можно ожидать через 2–4 нед. При отсутствии у пациента соответствующей реакции на лечение дозу можно повысить до максимально допустимой суточной — 45 мг. Если при применении максимальной суточной дозы на протяжении 2–4 нед клинический эффект отсутствует, препарат следует отменить. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении еще 4–6 мес после исчезновения симптомов депрессии. Лечение прекращают, постепенно снижая дозу.

Для пациентов пожилого возраста рекомендованная доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата повышать дозу для пациентов пожилого возраста следует под суровым контролем врача.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью клиренс миртазапина может снижаться.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к миртазапину и другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

Во время лечения миртазапином чаще всего отмечались такие побочные эффекты: повышение аппетита и увеличение массы тела, головокружение, сонливость, которые, как правило, возникают в первые недели лечения (снижение дозы не приводит к уменьшению сонливости, но может ослабить антидепрессантное действие).

Редко могут возникать такие побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, мании, судороги (инсульты), тремор, миоклонус, отеки и соответствующее увеличение массы тела, угнетение функции костного мозга (эозинофилия, гранулоцитопения, апластическая анемия и тромбоцитопения), повышение уровня трансаминаз сыворотки крови, экзантема.

Особые указания

При применении миртазапина, как и всех других антидепрессантов, может отмечаться угнетение функции костного мозга, которое проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом. В большинстве случаев эти явления появляются через 4–6 нед лечения, они являются транзиторными и большей частью исчезают после прекращения лечения. Следует обращать внимание на такие симптомы, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и другие признаки инфекции. При появлении таких симптомов лечение следует прекратить и сделать анализ крови.

Осторожное дозирование и регулярные тщательные обследования также необходимы при лечении пациентов с такой патологией: эпилепсия и органическое поражение мозга (в отдельных случаях может развиться инсульт), печеночная и почечная недостаточность, заболевание сердца (например нарушение проводимости, стенокардия, недавний инфаркт миокарда), артериальная гипотензия, нарушение мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы, острая закрытоугольная глаукома и повышение внутриглазного давления, сахарный диабет. При развитии желтухи лечения следует сразу же прекратить.

Во время лечения миртазапином, как и при применении других антидепрессантов, необходимо принимать во внимание следующее:

• при применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психическими расстройствами может увеличиваться выраженность психотических симптомов и бредовых состояний;

• во время лечения депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза может произойти прогрессирование депрессивной фазы в маниакальную;

• через существующий риск суицида, особенно в начальной фазе лечения, назначается начальная доза препарата 15 мг в сутки;

• внезапное прекращение лечения может привести к появлению тошноты, головной боли и недомогания;

• пациенты пожилого возраста имеют большей частью повышенную чувствительность к препарату, особенно относительно появления побочных эффектов антидепрессантов.

Мирзатен Q-Tab, таблетки, которые диспергируют в ротовой полости, содержат лактозу.

Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат. Мирзатен Q-Tab также содержит сорбитол.

Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахарозы-изомальтазы не следует применять препарат.

В состав Мирзатен Q-Tab входит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть опасным для пациентов с фенилкетонурией.

Миртазапин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат не рекомендуется применять в период беременности, несмотря на то что в исследованиях не было выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия. Его можно применять в период беременности лишь в неотложных случаях.

Препарат попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Мирзатен может ухудшать внимание и концентрацию, поэтому во время лечения препаратом не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять другую работу, которая требует концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

При одновременном применении миртазапин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов, депрессивное действие алкоголя на ЦНС.

Мирзатен не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО или менее чем через 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Передозировка

Может появиться сонливость, заторможенность. Рекомендуется сделать промывание желудка, провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

При температуре до 30 °С.