ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Моносан (изосорбид-5-мононитрат) — органический нитрат, один из метаболитов изосорбида динитрата. Моносан повышает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ. Антиангинальное действие связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (препарат вызывает расширение периферических вен, благодаря чему возникает задержка крови в объемном русле; уменьшается возвращение крови к сердцу, вследствие чего снижается давление в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артерий ведет к снижению ОПСС), а также с непосредственной вазодилатацией коронарных артерий.
Кроме того, уменьшение преднагрузки снижает напряжение стенок левого желудочка, что ведет к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровообращения в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке.
Под влиянием препарата увеличивается сердечный выброс у больных с сердечной недостаточностью в ответ на снижение сопротивления в артериальной системе (тем не менее при отсутствии сердечной недостаточности сердечный выброс не изменяется и даже может несколько уменьшаться).
Моносан угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, повышает толерантность к физическим нагрузкам у больных с ИБС.
Максимальная концентрация Моносана в плазме крови после перорального приема достигается через 1 ч. Биодоступность составляет практически 100%. При первом прохождении через печень изосорбида-5-мононитрат биологической трансформации не происходит; не связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 4–6 ч.
Фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.
Моносан метаболизируется в печени до изосорбида и мононитрат-2-глюкуронида. Оба метаболита фармакологически неактивны и выделяются почками. 2% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика и устранение приступов стенокардии, лечение больных с ИБС; хроническая сердечная недостаточность (в комплексе с другими лекарственными средствами).

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и подросткам старше 15 лет. Дозу и кратность приема врач устанавливает индивидуально. Начинают лечение с низких доз (10–20 мг 1–2 раза в сутки), которые в процессе лечения при необходимости повышают. В большинстве случаев назначают по 20 или 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости разовая доза может быть повышена до 40–60 мг (в особых случаях до 80 мг) при той же кратности приема. Максимальная разовая доза составляет 80 мг, максимальная суточная — 160 мг. Таблетки можно делить пополам не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нитратам, шоковые состояния, инфаркт миокарда в острый период с низким конечно-диастолическим давлением, артериальная гипотензия (систолическое давление ≤100 мм рт. ст., диастолическое давление ≤60 мм рт. ст., центральное венозное давление ≤4–5 мм рт. ст.), тампонада сердца, неадекватная церебральная перфузия. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 15 лет. Состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), при закрытоугольной глаукоме с высоким внутриглазным давлением.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, метгемоглобинемия, обострение глаукомы, повышение внутричерепного давления, изменение скорости психических реакций, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, общая слабость, утомляемость — наиболее характерные побочные явления. Иногда при резком снижении АД возможны парадоксальные «нитратные» реакции — усиление приступов стенокардии. У пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможны сыпь, зуд, гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит. Часто развивается толерантность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: возможно замедление психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности. С осторожностью нужно назначать больным с низкой массой тела (дистрофия), с нарушением мозгового кровообращения, повышенным внутричерепным давлением, выраженным церебральным атеросклерозом, закрытоугольной формой глаукомы, тяжелой формой анемии, выраженной дисфункцией печени (в связи с угрозой возникновения метгемоглобинемии), тяжелыми нарушениями функции почек, больным с гипертиреозом, с аортальным или митральным стенозом, при гипертрофической кардиомиопатии, пациентам, склонным к ортостатическим нарушениям регуляции кровообращения.
Не назначают в острый период инфаркта миокарда и для устранения острых приступов стенокардии. Моносан не влияет на уровень глюкозы в крови, поэтому может назначаться при сахарном диабете. При длительном применении Моносана может развиться толерантность. Опыт применения препарата в период беременности, кормления грудью, у детей отсутствует (клинические испытания не проводили).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с антигипертензивными средствами, антидепрессантами (ингибиторами МАО), средствами, содержащими этиловый спирт, с дигидроэрготамином может усиливаться гипотензивный эффект Моносана. Противопоказано назначать одновременно с сильденафилом и другими ингибиторами ФДЭ в связи с риском возникновения неконтролированной гипотензии.
Опиоидные анальгетики значительно усиливают обезболивающий эффект Моносана у больных в острый период инфаркта миокарда. При одновременном приеме гепарина и Моносана усиливается антиагрегантный эффект.
Атропин и другие М-холинолитические препараты, а также симпатомиметики снижают эффективность Моносана.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: отмечается крайне редко. В связи с тем, что нитратный ион взаимодействует с гемоглобином, даже после применения органических нитратов в высоких дозах концентрация нитратных ионов в плазме крови остается достаточно низкой, чтобы могла развиться тяжелая степень метгемоглобинемии.
Симптомы: рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, тошнота, рвота, понос, гиперемия, головная боль, ощущение страха, ортостатическая гипотензия, в тяжелых случаях — цианоз.
Лечение: симптоматическое — ингаляция кислородом, подъем нижних конечностей вверх, в случае приема большого количества таблеток — промывание желудка. При наличии метгемоглобинемии, которая проявляется цианозом, — в/в медленное введение метиленового синего в дозе 1 мг/кг массы тела.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом темном месте при температуре 15–25 °С.