Моторикум

Фармакологические свойства

Моторикум (домперидон) — антагонист дофамина, блокирующий D1- и D2- рецепторы, по структуре относится к производным бензомидазола. Подобно метоклопрамиду домперидон оказывает противорвотное действие. Домперидон активирует гладкую мускулатуру пищевода путем ингибирования допамина в D1-рецепторах и путем ингибирования в D2-рецепторах с одновременным высвобождением ацетилхолина. Домперидон активно связывается с допаминовыми рецепторами. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае торможения этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая содержится вне гематоэнцефалического барьера.

После приема внутрь Моторикум быстро всасывается. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, имеет низкую биодоступность (13–17%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%. Практически не проникает через ГЭБ. В небольшом количестве проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-деалкилирования с образованием 2 неактивных метаболитов. С мочой выводится 1/3 д озы (33%) на протяжении 4 дней, с калом — 10%, преимущественно в виде метаболитов. В небольшом количестве выделяется в грудное молоко. У здоровых добровольцев период полувыведения равен 16 ч.

Показания

Комплекс диспептических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, рефлюкс-эзофагитом:

• ощущение переполнения в области эпигастрия, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части живота;

• отрыжка, метеоризм;

• тошнота, рвота;

• изжога с забросом содержимого желудка в ротовую полость или без заброса.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или химиотерапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные антагонистами дофамина в случае использования их при лечении болезни Паркинсона (такими как леводопа, бромокриптин).

Применение

Для перорального применения за 15–30 мин до еды.

Диспепсия.

Взрослые: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и при необходимости — перед сном. Иногда дозу повышают до 20 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Тошнота и рвота.

Взрослые: 20 мг (2 таблетки) 3–4 раза в сутки.

Дети: в возрасте старше 12 лет с массой тела свыше 35 кг — по 10 мг (1 таблетка) 3–4 раза в сутки. Детям в возрасте младше 12 лет с массой тела ≤ 35 кг — 0,2–0,4 мг/кг 3–4 раза в сутки.

С осторожностью применять при почечной недостаточности. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократно применяемую дозу можно не корректировать. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью, частоту приема следует снизить до 1–2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Такие пациенты должны находиться под постоянным контролем.

Продолжительность первичного лечения — 4 нед. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; желудочно-кишечные кровотечения, непроходимость желудка и кишечника, перфорация желудка; пролактинома; период беременности и кормления грудью; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 12 лет при массе тела до 35 кг.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, жажда, кратковременные кишечные спазмы (редко), кишечная колика (редко).

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторрея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, снижение либидо, боль и увеличение молочных желез.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени и почек. Не применять для профилактики послеоперационной рвоты. Не рекомендуется применять препарат у детей, кроме случаев тошноты и рвоты после химиотерапии и облучения при онкозаболеваниях.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат не применяют. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

На период лечения следует воздержаться от управления транспортом и работы с другими механизмами, поскольку препарат может вызвать сонливость, головокружение.

Дети. Не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте до 12 лет с массой тела до 35 кг, за исключением случаев тошноты и рвоты после химиотерапии и облучения при онкозаболеваниях.

Взаимодействия

При сочетанном применении с лекарственными средствами, в значительной степени угнетающими ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме крови. Это в первую очередь противогрибковые препараты азолового ряда; антибиотики из группы макролидов, нефазодон.

У больных, принимающих дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влиял на уровень этих препаратов в крови.

Домперидон при одновременном применении с:

• нейролептиками — усиливает их действие;

• дофаминергическими агонистами (бромокриптин, L-допа), побочное периферическое действие которых — нарушение пищеварения, тошнота, рвота, угнетает их действие без нейтрализации основных свойств;

• наркотическими анальгетиками — снижается активность домперидона;

• циметидином — уменьшается абсорбция домперидона в связи с повышением рН желудка. Поскольку другие Н2 -антагонисты также повышают рН желудка, подобный эффект наблюдается при сочетании приема домперидона с фамотидином, низатидином, ранитидином;

• литием — возможно усиление симптомов со стороны экстрапирамидной системы, дискинезии, слабость, поэтому необходимо проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Снижается действие препарата при одновременном приеме антихолинергических средств.

Антациды и антисекреторные препараты вместе с домперидоном снижают биодоступность домперидона.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, особенно у детей.

Лечение

Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательный контроль состояния пациента и другие поддерживающие мероприятия.

Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективны для коррекции экстрапирамидных нарушений.

Условия хранения

Сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.