N-никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты натриевая соль

Фармакологические свойства

В химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Фармакологически сочетает в основном свойства этих двух компонентов. Расширяет сосуды головного мозга, оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное, антиоксидантное и ноотропное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (повышает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, снижает сопротивление мозговых сосудов, ингибирует агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.

Абсорбция — быстрая и полная при любых путях введения. Проникает через ГЭБ, длительно удерживается в тканях организма. Биодоступность составляет 50–88%. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения — 0,51 ч.

Показания

Цереброваскулярная недостаточность, вегетососудистая дистония, астенический синдром, депрессивные расстройства в пожилом возрасте. Состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Астенические состояния, обусловленные различными нервно-психическими заболеваниями. В составе комплексного лечения — для купирования острой алкогольной интоксикации. При хроническом алкоголизме — для уменьшения выраженности астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний, а также алкогольной энцефалопатии. В составе комплексной терапии — мигрень, черепно-мозговая травма, нейроинфекция. Открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции). В урологической практике (у детей старше 3 лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания) для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора).

Улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (лицам, находящимся в напряженных и экстремальных условиях деятельности; для восстановления физической работоспособности у спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам).

Применение

Внутрь независимо от приема пищи. При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза — 0,02–0,05 г 2–3 раза в сутки; суточная доза — 0,06–0,15 г. Курс лечения — 1–2 мес. Повторный курс — через 5–6 мес. Депрессивные состояния позднего возраста — 0,04–0,2 г/сут в 2–3 приема, оптимальный интервал — 0,06–0,12 г/сут в течение 1,5–3 мес. В качестве антиастенического и анксиолитического средства — по 0,04–0,08 г/сут, при необходимости — до 0,2–0,3 г/сут в течение 1–1,5 мес. При алкоголизме в период абстиненции — 0,1–0,15 г/сут, коротким курсом 6–7 дней; при более стойких нарушениях вне абстиненции — суточная доза 0,04–0,06 г в течение 4–5 нед. Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках — 0,06–0,08 г/сут в течение 1–1,5 мес, для спортсменов в той же дозе в течение 2 нед тренировочного периода.

В/в капельно или струйно (медленно), в/м. Перед капельным введением содержимое ампулы растворяют в 200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. При хронических нарушениях мозгового кровообращения — в/в или в/м по 0,1– 0,2 г 1–2 раза в сутки, в суточной дозе 0,2–0,4 г. В зависимости от состояния больного назначают утром в/в капельно, вечером — в/м; или 10 дней в/в, затем — в/м. Курс лечения — 15–30 дней. При астенических состояниях в зависимости от тяжести заболевания, кроме перорального приема — в/м, в суточной дозе 0,2–0,4 г (2–4 мл 10% р-ра) в течение 1 мес. Для лечения алкоголизма — 0,6–0,8 г/сут. Курс лечения — 1 мес. Для купирования острой неосложненной интоксикации этанолом в составе комплексной терапии вводят в насыщающей дозе 5 мг/кг массы тела и поддерживающей — 1,56 мг/кг/ч в объеме 2,5 л инфузионного р-ра в течение 4 ч, утром и вечером.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХПН.

Побочные эффекты

Усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Особые указания

Для профилактики приступов мигрени назначают в комбинации с психотропными препаратами и блокаторами β-адренорецепторов.

Взаимодействия

Уменьшает период действия барбитуратов, усиливает действие наркотических анальгетиков.