N-никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты натриевая соль
Фармакологические свойства
В химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Фармакологически сочетает в основном свойства этих двух компонентов. Расширяет сосуды головного мозга, оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное, антиоксидантное и ноотропное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (повышает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, снижает сопротивление мозговых сосудов, ингибирует агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.
Абсорбция быстрая и полная при любых путях введения. Проникает через ГЭБ, длительно удерживается в тканях организма. Биодоступность составляет 5088%. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения 0,51 ч.
Показания
Цереброваскулярная недостаточность, вегетососудистая дистония, астенический синдром, депрессивные расстройства в пожилом возрасте. Состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Астенические состояния, обусловленные различными нервно-психическими заболеваниями. В составе комплексного лечения для купирования острой алкогольной интоксикации. При хроническом алкоголизме для уменьшения выраженности астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний, а также алкогольной энцефалопатии. В составе комплексной терапии мигрень, черепно-мозговая травма, нейроинфекция. Открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции). В урологической практике (у детей старше 3 лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания) для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора).
Улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (лицам, находящимся в напряженных и экстремальных условиях деятельности; для восстановления физической работоспособности у спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам).
Применение
Внутрь независимо от приема пищи. При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза 0,020,05 г 23 раза в сутки; суточная доза 0,060,15 г. Курс лечения 12 мес. Повторный курс через 56 мес. Депрессивные состояния позднего возраста 0,040,2 г/сут в 23 приема, оптимальный интервал 0,060,12 г/сут в течение 1,53 мес. В качестве антиастенического и анксиолитического средства по 0,040,08 г/сут, при необходимости до 0,20,3 г/сут в течение 11,5 мес. При алкоголизме в период абстиненции 0,10,15 г/сут, коротким курсом 67 дней; при более стойких нарушениях вне абстиненции суточная доза 0,040,06 г в течение 45 нед. Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках 0,060,08 г/сут в течение 11,5 мес, для спортсменов в той же дозе в течение 2 нед тренировочного периода.
В/в капельно или струйно (медленно), в/м. Перед капельным введением содержимое ампулы растворяют в 200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. При хронических нарушениях мозгового кровообращения в/в или в/м по 0,1 0,2 г 12 раза в сутки, в суточной дозе 0,20,4 г. В зависимости от состояния больного назначают утром в/в капельно, вечером в/м; или 10 дней в/в, затем в/м. Курс лечения 1530 дней. При астенических состояниях в зависимости от тяжести заболевания, кроме перорального приема в/м, в суточной дозе 0,20,4 г (24 мл 10% р-ра) в течение 1 мес. Для лечения алкоголизма 0,60,8 г/сут. Курс лечения 1 мес. Для купирования острой неосложненной интоксикации этанолом в составе комплексной терапии вводят в насыщающей дозе 5 мг/кг массы тела и поддерживающей 1,56 мг/кг/ч в объеме 2,5 л инфузионного р-ра в течение 4 ч, утром и вечером.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ХПН.
Побочные эффекты
Усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
Особые указания
Для профилактики приступов мигрени назначают в комбинации с психотропными препаратами и блокаторами β-адренорецепторов.
Взаимодействия
Уменьшает период действия барбитуратов, усиливает действие наркотических анальгетиков.