Налоксон-м

Фармакологические свойства

налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых чистых антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно m-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами налоксон вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиатные рецепторы.

Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, диаморфина (героина), кодеина, дигидрокодеина, тримеперидина, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие высоких доз алкоголя.

Налоксон эффективен также в борьбе с нарушениями функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.

При в/в введении действие препарата начинается уже через 0,5–2 мин, продолжительность действия составляет 20–40 мин. При в/м или п/к введении действует через 2–3 мин, продолжительность действия — 2,5–3 ч. Средний период полураспада — 1–1,5 ч; у новорожденных более длительный (3 ч). Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой.

Применение при печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания

Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, кома при остром алкогольном отравлении. В анестезиологии используется для ускорения выхода из наркоза, нейролептанальгезии, при угнетении дыхательного центра, вызванном галотаном или кетамином, при операциях по поводу фокальной эпилепсии, перед завершением управляемого дыхания; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; при шоке в комбинированной терапии; в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Применение

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного средства, находящегося в организме.

При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-М вводят в/в (медленно капельно, в течение 2–3 мин), в/м или п/к: взрослым — в дозе 0,4 мг. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3–5 мин до восстановления сознания и спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставится под сомнение.

Начальная доза для детей составляет 0,005–0,01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата. Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон-М назначают в/в взрослым в дозе 0,1–0,2 мг (0,0015–0,003 мг/кг массы тела); детям — 0,001–0,002 мг/кг массы тела через каждые 2–3 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2–3 мин. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.

Для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков во время родов, Налоксон-М вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0,2 мг (0,06 мг/кг массы тела).

Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят в дозе 0,8 мг в/в и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к налоксону.

Побочные эффекты

При быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ, остановка сердца.

Со стороны ЦНС: дрожь, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: усиленное потоотделение.

При применении Налоксона-М в послеоперационный период в дозах, превышающих необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или АГ, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М обычно не вызывает побочных эффектов.

Особые указания

Длительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона-М, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, которые дают возможность проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.

Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление синдрома отмены.

С осторожностью применяют в период беременности и кормления грудью. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно при оценке соотношения риск/польза.

Во время применения Налоксона-М запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Взаимодействия

Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков, уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременно.

При одновременном применении Налоксон-М может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, АГ, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.

Лечение

Симптоматическое. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.