Немозол™

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Альбендазол — противогельминтное средство широкого спектра действия, активен также по отношению к патогенным простейшим. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен относительно яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противоглистное действие препарата обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминта. Альбендазол активен по отношению к кишечным паразитам, в том числе нематодам (Ascaris lumbricoides, Triсhiurus triсhiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans), цестодам (Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata), трематодам (Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis), простейшим (Giardia lamblia (intestinalis и duodenalis). Альбендазол эффективен относительно тканевых паразитов, в том числе цистного эхинококкоза и альвеолярного эхинококкоза, вызванных инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Препарат также эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызванного инвазией личинок свиного цепня T. solium, капилляриоза, вызванного инвазией Gnatostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с цистами гранулярного эхинококка.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат плохо всасывается (до 5%) в ЖКТ. Одновременное применение жирной пищи приблизительно в 5 раз увеличивает всасывание препарата.

Альбендазол на 70% связывается с белками плазмы крови, свободно распределяется в организме; определяется в моче, желчи, печени, стенке кисты и кистозной жидкости, СМЖ. Альбендазола сульфоксид в печени быстро превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.

Период полувыведения альбендазола сульфоксида из плазмы крови длится 8–12 ч. Альбендазола сульфоксид и другие метаболиты выводятся преимущественно с желчью, и только небольшое их количество выводится с мочой. Поскольку выделение почками альбендазола и его первичного метаболита — альбендазола сульфоксида незначительно, клиренс у пациентов с нарушенной функцией почек не изменяется. У пациентов с обструкцией желчевыводящих путей системная биодоступность может повышаться, период полувыведения альбендазола сульфоксида — удлиняться.

Показания

Энтеробиоз, анкилостомоз, аскаридоз, некатороз, трихинеллез, стронгилоидоз, тениоз, токсокароз, лямблиоз у детей, эхинококкоз, нейроцистицеркоз, кожный синдром «мигрирующей личинки», клонорхоз и описторхоз.

Применение

Применяют внутрь во время еды. Биодоступность альбендазола при пероральном приеме повышается, если препарат принимают вместе с жирной пищей.

Взрослым и детям в возрасте старше 2 лет назначают:

• при энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, аскаридозе, трихинеллезе по 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии однократно. При лечении энтеробиоза рекомендуется проводить одновременное лечение всех совместно проживающих лиц;

• при стронгилоидозе и тениозе — по 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 1 раз в сутки на протяжении 3 дней;

• при токсокарозе — по 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 1 раз в сутки на протяжении 10 дней;

• при смешанных инвазиях, вызванных Opisthorchis viverrini и Clonorchis sinensis — по 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки на протяжении 3 дней.

Детям в возрасте 2 –12 лет при лямблиозе назначают по 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 1 раз в сутки на протяжении 5 дней.

При цистном эхинококкозе пациентам с массой тела больше 60 кг Немозол назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 2 раза в сутки на протяжении 28 дней. Пациентам с массой тела меньше 60 кг применяют препараты альбендазола в суточной дозе 15 мг/кг, разделенной поровну, в 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг. Курс лечения можно повторить после 14-дневного перерыва, при необходимости можно провести 3 курса лечения.

При альвеолярном эхинококкозе пациентам с массой тела больше 60 кг Немозол назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 2 раза в сутки на протяжении 3 курсов по 28 дней с 14-дневными перерывами между курсами. Пациентам с массой тела меньше 60 кг применяют препараты альбендазола в суточной дозе 15 мг/кг, разделенной поровну, в 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.

При нейроцистицеркозе пациентам с массой тела больше 60 кг Немозол назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 2 раза в сутки на протяжении 7–30 дней в зависимости от клинического эффекта. Пациентам с массой тела меньше 60 кг применяют препараты альбендазола в суточной дозе 15 мг/кг, разделенной поровну, в 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг. Курс лечения составляет 7–30 дней, повторный курс можно проводить после 14-дневного перерыва.

При кожном синдроме «мигрирующей личинки» назначают по 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 1 раз в сутки на протяжении 1–3 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным бензимидазола; заболевания сетчатки глаза; период беременности и кормления грудью; период длительностью 1 менструальный цикл перед планируемой беременностью; детский возраст до 2 лет.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: стоматит, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия;

со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница или сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, снижение остроты зрения;

со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения;

со стороны кожи и ее придатков: алопеция;

со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, ОПН;

аллергические реакции: зуд, крапивница, пузырчатка, дерматит, озноб;

лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов.

Особые указания

Во время применения препарата необходимо контролировать активность печеночных ферментов перед началом каждого цикла лечения. Если показатели превышают верхнюю границу нормы более чем в 2 раза, применение Немозола необходимо прекратить до полной нормализации показателей.

Необходимо контролировать количество лейкоцитов в начале и каждые 2 нед 28-дневного цикла применения препарата. Применение Немозола при лейкопении можно продолжать в случае, если степень снижения незначительная и лейкопения не прогрессирует.

Больные с нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию стероидами и противосудорожными препаратами.

Особые меры безопасности.С целью предотвращения применения Немозола в ранние сроки неустановленной беременности, женщинам детородного возраста прием препарата можно начинать только после полученного отрицательного результата теста на беременность или в начале менструации.

В период лечения, с перерывами между курсами включительно, необходимо обеспечить надежную контрацепцию.

Применение в период беременности или кормления грудью. Прием Немозола в период беременности противопоказан. Во время лечения следует прекратить кормление грудью (безопасность применения препарата не установлена).

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 2 лет.

Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействия

При одновременном применении с карбамазепином, циметидином, празиквантелом и дексаметазоном возможно повышение уровня метаболитов альбендазола в плазме крови (развиваются эффекты передозировки).

Продолжительный прием альбендазола ингибирует N-деметилирование аминопирина и приводит к постепенному снижению концентрации альбендазола сульфоксида, которое вызвано увеличением сульфирования.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, потеря сознания, нарушение зрения, зрительные галлюцинации, нарушение речи, увеличение печени, желтуха; коричнево-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слез и кала (пропорционально принятой дозе препарата).

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая терапия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.