Неостигмина бромид
Фармакологические свойства
Неостигмина бромид синтетическое антихолинэстеразное вещество, содержащее четвертичную аммониевую группу. Обратимый выраженный блокатор холинэстеразы. Плохо проникает через ГЭБ. Преимущественно воздействует на периферическую нервную систему и вследствие указанного блокирующего эффекта способствует усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, восстановлению нервно-мышечной передачи. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину: вызывает брадикардию, повышение слюноотделения, миоз, повышает тонус гладких мышц кишечника, мочевого пузыря, бронхов. Является антагонистом антидеполяризующих курареподобных миорелаксантов, тем не менее в высоких дозах он может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости вследствие накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации нервных синапсов.
Показания
Миастения, двигательные нарушения после травм мозга, параличей в восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит, профилактика и лечение атонии кишечника и мочевого пузыря, стимуляция родовой деятельности, для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме, как антидот антидеполяризирующих миорелаксантов.
Применение
П/к взрослым вводят по 0,0005 г 12 раза в сутки. Высшие дозы при п/к введении для взрослых: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). При развитии миастенического криза у взрослых вводят в/в по 0,51 мл 0,05% р-ра, затем п/к в указанных выше дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия неостигмина иногда п/к дополнительно вводят эфедрин (1 мл 5% р-ра). В ряде случаев при лечении миастении неостигмин назначают с антагонистами альдостерона, ГКС, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы могут ухудшать течение заболевания, а превышение доз может способствовать возникновению холинергического криза, нарушению дыхания.
Для стимуляции родов неостигмин вводят п/к по 1 мл 0,05% р-ра 12 раза с интервалами в 1 ч. Одновременно с первой инъекцией однократно п/к вводят 1 мл 0,01% р-ра атропина сульфата.
Внутрь назначают по 0,015 г 23 раза в сутки. Высшие дозы: разовая 0,015 г, суточная 0,05 г. Курс 2530 дней, интервал между курсами 34 нед.
В офтальмологии для снижения внутриглазного давления применяют 0,5% р-р (вводят в конъюнктивальный мешок 12 капли 14 раза в сутки).
Если неостигмин применяют для устранения остаточных эффектов миорелаксантов, то предварительно в/в вводят атропина сульфат в дозе 0,50,7 мл 0,1% р-ра, затем ожидают повышения ЧСС и через 1,52 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% р-ра) неостигмина. При недостаточном эффекте вводят повторно в такой же дозе (при развитии брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Максимально возможное количество неостигмина, которое можно вводить, составляет 56 мг, общее время введения 2030 мин.
Противопоказания
Эпилепсия, гиперкинезы, БА, стенокардия, выраженный атеросклероз, интоксикации, применение у ослабленных детей, в период острых заболеваний.
Побочные эффекты
При передозировке или повышенной чувствительности к неостигмину могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз), которое проявляется брадикардией, слюнотечением, миозом, бронхоспазмом, тошнотой, усилением перистальтики кишечника, диареей, частым мочеиспусканием, подергиванием мышц языка и скелетных мышц, общей слабостью.
Для устранения побочных эффектов дозу снижают или прекращают применение неостигмина. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.
Передозировка
См. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.