Нимесил

Нимесил

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид) — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект нимесулида обусловлен тем, что он влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ. За счет селективного действия на ЦОГ-2 не нарушается синтез простагландинов с цитопротекторным эффектом в слизистой оболочке желудка, снижается риск развития побочных эффектов. Кроме того, нимесулид уменьшает образование супероксидных анионов нейтрофильными гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.

Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, также обладающее фармакологической активностью. T1/2 — 3,2–6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизованном виде и только 1–3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется. При длительном применении не кумулирует в организме.

Показания

Острый болевой синдром. Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Применение

Нимесил назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применяют минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее краткого времени для ослабления побочных эффектов. Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом — 15 сут.

Взрослые и лица пожилого возраста: 1 пакетик по 100 мг 2 раза в сутки (суточная доза — 200 мг).

Дети в возрасте старше 12 лет: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Содержимое порционных пакетиков высыпают в стакан, растворяют водой и принимают внутрь после еды.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксическая реакция на нимесулид в анамнезе. Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения или другие состояния, сопровождающиеся кровотечением. Значительное нарушение свертываемости крови. Сердечная недостаточность тяжелой степени. Тяжелая почечная недостаточность. Печеночная недостаточность. Детям в возрасте младше 12 лет. В III триместр беременности и период кормления грудью. Повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов классифицируется таким образом:

  • очень часто (≤1/10);
  • часто (1/100 и ≤1/10);
  • иногда (1/1000 и ≤1/100);
  • редко (1/10 000 и ≤1/1000);
  • очень редко (≤1/10 000), в том числе частные случаи;

 

Нарушения со стороны системы крови Редко Анемия, эозинофилия
Очень редко Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
Со стороны иммунной системы Редко Повышенная чувствительность
Очень редко Анафилаксия
Нарушения обмена веществ и метаболизма Редко Гиперкалиемия
Психические нарушения Редко Ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения
Со стороны нервной системы Иногда Головокружение
Очень редко Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
Со стороны органа зрения Редко Нечеткость зрения
Очень редко Нарушение зрения
Со стороны органа слуха и равновесия Очень редко Вертиго (головокружение)
Со стороны сердечно-сосудистой системы Иногда Гипертензия
Редко Тахикардия, геморрагии, лабильность АД, приливы
Со стороны дыхательной системы Иногда Одышка
Очень редко БА, бронхоспазм
Со стороны ЖКТ Часто Диарея, тошнота, рвота
Иногда Запор, метеоризм, гастрит
Очень редко Боль в животе, диспепсия, стоматит, окрашивание кала в черный цвет (мелена), желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Со стороны печени и желчевыводящей системы Очень редко Гепатит, фульминантный гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестаз
Со стороны кожи и придатков Иногда Зуд, кожная сыпь, повышенная потливость
Редко Эритема, дерматит
Очень редко Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Со стороны почек и мочевыводящих путей Редко Дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
Очень редко Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
Общие нарушения Иногда Отеки
Редко Слабость, астения
Очень редко Гипотермия
Данные лабораторных исследований Часто Повышение уровня печеночных трансаминаз

Особые указания

Риск возникновения побочных явлений может быть снижен, если нимесулид, по возможности, применять в течение минимального промежутка времени. Лечение необходимо прекратить при отсутствии положительного клинического эффекта на протяжении нескольких дней. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить. При применении нимесулида были сообщения о возникновении серьезных побочных реакций со стороны печени (очень редко с летальным исходом), поэтому при длительном применении нимесулида необходимо контролировать показатели функции печени с периодичностью 1 раз в 2 нед. Если у пациентов, принимающих нимесулид, наблюдаются изменения показателей функции печени (повышение АлАТ, АсАТ, ЩФ), появляются симптомы поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, темная окраска мочи), препарат отменяют и в дальнейшем не назначают. Были сообщения о поражении печени (большинство которых имело обратимый характер) после кратковременного применения препарата. Во время лечения нимесулидом следует избегать его сочетанного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени. При лечении нимесулидом следует воздерживаться от применения других анальгетиков.

Нимесулид следует с осторожностью назначать больным с нарушениями со стороны ЖКТ (пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона). На любой стадии лечения нимесулид может спровоцировать желудочно-кишечное кровотечение, появление пептической язвы или перфорацию полого органа независимо от того, отмечались ли в анамнезе заболевания пищеварительного тракта. В случае возникновения таких осложнений лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Пациентам с нарушением функции почек или сердца Нимесил следует применять с осторожностью, поскольку он может вызвать или усилить эти нарушения. В таком случае терапию Нимесилом следует прекратить. Препарат может вызвать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с АГ и сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью.

Препарат может вызывать сонливость или головокружение. Лица пожилого возраста более склонны к возникновению побочных действий при применении НПВП, таких как желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, нарушение функций сердца, печени или почек, поэтому эти пациенты нуждаются в проведении постоянного медицинского контроля. Нимесулид может нарушать функции тромбоцитов, поэтому его следует назначать с осторожностью при геморрагических диатезах.

Нимесил нельзя применять как заменитель ацетилсалициловой кислоты для проведения кардиоваскулярной профилактики. Нимесулид может маскировать повышение температуры тела, связанное с бактериальной инфекцией.

Период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется назначать нимесулид женщинам, планирующим беременность. Пациенткам, у которых беременность протекает с осложнениями или женщинам, которые проходят обследование по поводу бесплодия, не следует принимать нимесулид. Во время кормления грудью применять нимесулид не рекомендуется.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с точными механизмами. Исследования влияния нимесулида на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. Если при применении нимесулида возникает головокружение или сонливость, следует отказаться от подобных видов деятельности.

Взаимодействия

У пациентов, применяющих варфарин или другие непрямые антикоагулянты, или ацетилсалициловую кислоту, имеется повышенный риск возникновения кровотечений при одновременном применении Нимесила, поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови. У здоровых лиц нимесулид временно снижает диуретическое действие фуросемида и выведение натрия и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида при нарушении функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Имеются данные о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и повышению его токсичности. Если Нимесил назначают пациенту, получающему препараты лития, требуется проведение частого контроля уровня лития в плазме крови.

При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено. Следует соблюдать осторожность, если нимесулид назначается меньше чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в плазме крови и усиление его токсичности. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетения дыхания, комы. Однако такие явления отмечают редко.

Лечение: симптоматическое; специфического антидота нет. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но принимая во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), маловероятно, что диализ окажется эффективным. Показано промывание желудка, применение активированного угля.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.