Нимесулид

Фармакологические свойства

НПВП, высокоселективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Подавляет образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз. Ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы.

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови определяется через 1,5–2,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксинимесулид (25%) — является фармакологически активным. Около 65% нимесулида выводится с мочой, 35% — с калом.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартрит, остеоартроз, бурсит, тендинит, болевой синдром различной этиологии, в том числе при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Применение

Внутрь по 100 мг 2 раза в сутки после еды, п/к по 2 мл препарата (75 мг) 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

Наружно — на пораженный участок наносят примерно 3 см 1% геля и слегка втирают; процедуру повторяют 3–4 раза в сутки.

Противопоказания

Пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); повышенная чувствительность к нимесулиду.

Побочные эффекты

Как правило, слабо выражены, носят временный характер и не требуют отмены нимесулида. Возможны изжога, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

При местном применении возможны местное раздражение, эритема, сыпь, шелушение и зуд кожи, преходящее изменение цвета кожи в месте аппликации.

Особые указания

При назначении нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

В период беременности назначать нимесулид не рекомендуется (особенно в III триместр) из-за опасности преждевременного закрытия боталлова протока у плода и развития атонии матки у матери.

При необходимости назначения нимесулида в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействия

Нимесулид обладает высоким сродством к белкам плазмы крови, поэтому может вытеснять другие лекарственные средства из мест их связывания.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия нимесулида с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию.