Нимесулид
Фармакологические свойства
НПВП, высокоселективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Подавляет образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз. Ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы.
После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови определяется через 1,52,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови 99%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит гидроксинимесулид (25%) является фармакологически активным. Около 65% нимесулида выводится с мочой, 35% с калом.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартрит, остеоартроз, бурсит, тендинит, болевой синдром различной этиологии, в том числе при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Применение
Внутрь по 100 мг 2 раза в сутки после еды, п/к по 2 мл препарата (75 мг) 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.
Наружно на пораженный участок наносят примерно 3 см 1% геля и слегка втирают; процедуру повторяют 34 раза в сутки.
Противопоказания
Пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); повышенная чувствительность к нимесулиду.
Побочные эффекты
Как правило, слабо выражены, носят временный характер и не требуют отмены нимесулида. Возможны изжога, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение, аллергические реакции в виде кожной сыпи.
При местном применении возможны местное раздражение, эритема, сыпь, шелушение и зуд кожи, преходящее изменение цвета кожи в месте аппликации.
Особые указания
При назначении нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
В период беременности назначать нимесулид не рекомендуется (особенно в III триместр) из-за опасности преждевременного закрытия боталлова протока у плода и развития атонии матки у матери.
При необходимости назначения нимесулида в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействия
Нимесулид обладает высоким сродством к белкам плазмы крови, поэтому может вытеснять другие лекарственные средства из мест их связывания.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия нимесулида с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию.