Но-шпа форте

Фармакологические свойства

Дротаверин — спазмолитическое средство, производное изохинолина, действует непосредственно на гладкие мышцы путем ингибирования ФДЭ IV типа и внутриклеточного накопления цАМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV окзывает большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть эффективными для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы ЖКТ. 

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имющим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и выраженного терапевтического действия на эту систему. 

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру гастроинтестинальной, билиарной,  мочеполовой  и сосудистой систем, независимо от  типа их автономной иннервации. 

Средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина более выражено, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется как при парентеральном, так и пероральном применении. В большой степени (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбуминами, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается на протяжении 45–60 мин после перорального применения. После прохождения первичного метаболизма 65% принятой дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, около 50% — с мочой, 30% — с калом. В основном — в виде метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется.

Показания

С целью лечения взрослым при:

– спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваний желчных путей: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папилите;

– спазмах гладкий мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретеролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

С целью вспомогательной терапии при:

– спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио– и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженной кишки, который сопровождается метеоризмом;

– головной боли напряжения;

– гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Применение

Взрослые:  обычная средняя доза составляет 120–240 мг в сут за 2–3 приема. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса). Дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Период кормления грудью. Детский возраст.

Побочные эффекты

Побочные действия, отмечаемые при клинических исследованиях и обусловленные приемом дротаверина, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но ≤1/10), нечасто (≥1/1000, но ≤1/100), редко (≥1/10 000, но ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), включая единичные случаи.

Нарушения со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипотензия.

Существуют отдельные сообщения относительно случаев аллергических реакций, включая отек Квинке.

Особые указания

Каждая таблетка препарата Но-Шпа форте содержит 104 мг лактозы. При применении согласно рекомендованным дозам в организм может поступить до 156 мг лактозы за 1 прием, что может вызвать жалобы со стороны ЖКТ у пациентов с непереносимостью лактозы.

Не применять для лечения больных с врожденным дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

 Применение в период беременности и кормления грудью. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований, пероральное применение препарата не вызвало тератогенного и эмбриотоксичного эфекта. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат женщинам в период беременности.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Дети. Применение препарата для лечения детей противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Если после применения препарата наблюдается головокружение, нужно воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

 

Взаимодействия

Ингибиторы ФДЭ (Но-Шпа форте, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Передозировка

Не существует данных относительно передозировки дротаверина. При передозировке пациент должен находиться под строгим наблюдением врача, проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.

ХАРАКТЕРИСТИКА: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.