Норколут

Фармакологические свойства

Активное вещество Норколута — норэтистерон (17α-этинил-17β-окси-4-эстрен-3-он) — является гестагеном с незначительной андрогенной и эстрогенной активностью. В период менструального цикла норэтистерон вызывает переход пролиферативной фазы слизистой оболочки матки в секреторную, а после оплодотворения — переход эндометрия в состояние, в котором оплодотворенная яйцеклетка может нормально развиваться. Снижает сократительную активность миометрия. В рекомендуемых дозах препарат угнетает секрецию гонадотропина гипофизом, что предотвращает созревание фолликулов и овуляцию.

Норэтистерон хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальную концентрацию препарата в плазме крови отмечают через 1–2 ч после приема. Период полувыведения составляет 2,8–10 ч, 50–70% принятой дозы выводится с мочой, 20–40% — с калом.

Показания

Предменструальный синдром; мастодиния; расстройства менструального цикла, сопровождающиеся укорочением секреторной фазы; дисфункциональные маточные кровотечения, в том числе в период менопаузы; кистозно-железистая гиперплазия эндометрия; эндометриоз; аденомиома матки; дисфункциональные расстройства и кровотечения в период менопаузы; препарат также применяют для предупреждения или прекращения лактации.

Применение

При предменструальном синдроме, мастодинии, нерегулярном менструальном цикле Норколут назначают внутрь в дозе 5–10 мг/сут с 16-го по 25-й день цикла (возможно одновременное применение эстрогенных препаратов).

При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозно-железистой гиперплазии эндометрия (если функциональный характер кровотечения был подтвержден гистологическим исследованием, проведенным в последние 6 мес) Норколут применяют по 5–10 мг/сут в течение 6–12 дней. Для предупреждения рецидивов кровотечений Норколут применяют в дозе 5–10 мг/сут с 16-го по 25-й день менструального цикла, обычно в комбинации с эстрогенным препаратом.

При дисфункциональных нарушениях в период менопаузы Норколут в суточной дозе 5 мг принимают в течение длительного времени. В случае неэффективности этой терапии к лечению добавляют этинилэстрадиол в дозе 25–50 мкг/сут.

При эндометриозе, аденомиоме матки Норколут назначают в дозе 5 мг/сут, с 5-го по 25-й день каждого цикла в течение 6 мес. Во избежание межменструальных кровотечений возможно также непрерывное применение Норколута: начиная с 5-го дня менструального цикла применяют по 2,5 мг/сут, затем в течение 2–3-й недели каждого цикла повышают дозу до 5 мг (лечение проводят в течение 4–6 мес).

Для предупреждения лактации Норколут принимают так, как указано ниже.

Для прекращения лактации Норколут с 1-го по 3-й день принимают в суточной дозе 20 мг (4 таблетки), с 4-го по 7-й день — в суточной дозе 15 мг (3 таблетки) и с 8-го по 10-й день — в суточной дозе 10 мг (2 таблетки).

При дисфункциональных нарушениях в период менопаузы Норколут в суточной дозе 5 мг (1 таблетка) принимают длительно (на протяжении нескольких месяцев) до исчезновения симптомов. В случае неэффективности этой терапии добавляют этинилэстрадиол в дозе 25–50 мкг/сут.

Противопоказания

Злокачественные опухоли молочной железы и половых органов. При заболеваниях сердца и почек, БА, эпилепсии, предрасположенности к тромбозам, нарушении функции печени — возможность применения Норколута, особенно при необходимости длительного лечения, определяют индивидуально.

Побочные эффекты

Редко отмечают головную боль, тошноту, рвоту, нагрубание молочных желез, нарушения функции пищеварительного тракта, межменструальные кровотечения, задержку жидкости, парестезии, изменения массы тела, повышенную утомляемость. Указанные побочные явления обычно не возобновляются при повторных циклах приема препарата.

Особые указания

До начала применения Норколута необходимо исключить наличие злокачественной опухоли. Во время применения Норколута необходимо осуществлять онкологический контроль.