Омез

Фармакологические свойства

Омез - противоязвенное средство, угнетающее базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты обкладочными клетками желудка вследствие специфического действия на фермент Н⁺/К⁺-АТФазу (протонный насос). Основное действующее вещество - омепразол. Эффект от приема омеза развивается в течение первого часа, и сохраняется на протяжении 24 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность желез слизистой оболочки желудка восстанавливается через 3–5 сут.

Омепразол в препарате находится в кислоторезистентных гранулах, которые растворяются в кишечнике. Омепразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%, клиренс — 500–600 мл/мин. Около 90% омепразола связывается с белками плазмы крови. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой (около 80%). Основной путь метаболизма связан с полиморфной специфической изоформой CYP 2C19 (S-мефенитиолгидроксилаза), ответственной за образование гидроксиомепразола, основного метаболита омепразола, определяемого в плазме крови.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность препарата повышается до 100%, а период полувыведения увеличивается до 3 ч, клиренс снижается до 70 мл/мин. У пациентов с хроническими заболеваниями почек (клиренс креатинина — 10–62 мл/мин) распределение омепразола такое же, как и у здоровых добровольцев. Поскольку почечная экскреция — основной путь выведения метаболитов омепразола, то его элиминация из организма замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого возраста элиминация омепразола снижается, а биодоступность возрастает.

В/в введение омепразола вызывает дозозависимое угнетение желудочной секреции. При в/в введении омепразола в дозе 40 мг отмечают быстрое снижение желудочной секреции, аналогичное тому, что достигается при повторном применении препарата внутрь в дозе 20 мг. Степень угнетения желудочной секреции составляет в среднем около 90% на протяжении 24 ч как при в/в струйном введении, так и при в/в инфузии. Средний период полувыведения после в/в введения омепразола составляет приблизительно 40 мин; общий плазменный клиренс — 0,3–0,6 л/мин.

Показания

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный эзофагит, язва, обусловленная приемом НПВП, стрессовая язва, синдром Золлингера — Эллисона, панкреатит, системный мастоцитоз, эрадикация Helicobacter pylori (в составе комплексных схем), противорецидивное лечение больных с часто рецидивирующими и склонными к развитию осложнений пептическими язвами дуоденальной или желудочной локализации, противорецидивное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Омез для в/в введения назначают при необходимости быстрого достижения эффекта или невозможности проведения пероральной терапии омепразолом.

Применение

Капсулы принимают целиком, не разламывая и не разжевывая.

При пептической язве двенадцатиперстной кишки и желудка, рефлюкс-эзофагите назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки (перед завтраком) на протяжении 2 нед. Если после первого 2-недельного курса терапии язва не зарубцевалась, курс лечения продлевают еще на 2 нед или до полного излечения. При назначении Омеза в дозе 40 мг/сут язва двенадцатиперстной кишки обычно рубцуется через 4 нед после начала лечения, а язва желудка и эрозивный рефлюкс-эзофагит — через 8 нед.

Пациентам с синдромом Золлингера — Эллисона Омез назначают в начальной дозе 60 мг/сут. Продолжительность терапии зависит от динамики клинических проявлений. Поддерживающая доза при синдроме Золлингера — Эллисона устанавливается индивидуально и составляет 20–120 мг/сут. Если необходимо применение препарата в дозе, превышающей 80 мг/сут, ее необходимо распределить на 2 приема.

Эрадикацию Helicobacter pylori проводят по стандартным международным схемам.

В/в взрослым пациентам при язве желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагите вводят в виде инфузии в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Больным с синдромом Золлингера — Эллисона рекомендуемая начальная доза Омеза в форме в/в инфузии составляет 60 мг/сут. Может возникнуть необходимость в назначении более высоких суточных доз. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения. Нет необходимости в коррекции дозы у больных с нарушением функции почек и больных пожилого возраста. Для больных с нарушением функции печени суточная доза составляет 10–20 мг.

Омез 40 мг вводится в форме в/в инфузии (на протяжении 20–30 мин), в том числе для эрадикации Heliciobacter pylori. Содержимое одного флакона растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в 100 мл 5% р-ра декстрозы для инфузий. Р-р должен быть использован на протяжении 24 ч. При пептической язве, осложненной желудочно-кишечным кровотечением, Омез назначают в/в в дозе 80 мг (8 мг/ч) и далее перорально по 20 мг (с 3-го по 21-й день).

Противопоазания

Повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Диарея или запор, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови; головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезия, у предрасположенных больных — депрессия и галлюцинации; мышечная слабость, миалгия, артралгия; кожные реакции — сыпь, крапивница, полиморфная эритема; нарушение зрения, периферические отеки, повышенная потливость, лихорадка.

Особые указания

Перед началом и после завершения терапии Омезом необходимо провести эндоскопическое исследование для исключения злокачественного процесса, поскольку лечение Омезом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза Омеза не должна превышать 20 мг/сут.

Взаимодействия

Так как Омез метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450, следует с осторожностью назначать его вместе с диазепамом, фенитоином, варфарином (при этом Омез может снижать их элиминацию, что требует снижения дозы этих препаратов). При одновременном применении кларитромицина и Омеза их концентрации в плазме крови повышаются.

Передозировка

Однократное введение Омеза в дозе 160 мг не приводит к развитию угрожающих жизни симптомов и не требует проведения специальной терапии. Специфических антидотов нет.

Условия хранения

В сухом темном месте при температуре до 25 °С.