Loading
Орнизол
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Противопротозойное и антибактериальное средство. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. Орнидазол быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 ч после приема. С белками плазмы крови связывается ≤15% орнидазола. Препарат легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 4% — в неизмененном виде), 22% — с калом. Период полувыведения составляет 12–14 ч.
По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. Орнидазол быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 ч после приема. С белками плазмы крови связывается ≤15% орнидазола. Препарат легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 4% — в неизмененном виде), 22% — с калом. Период полувыведения составляет 12–14 ч.
ПОКАЗАНИЯ: трихомониаз (инфекции мочеполовых путей у мужчин и женщин, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при оперативных вмешательствах. В схемах эрадикации Н. pylori (в комбинации с ингибиторами протонного насоса, другими антибактериальными средствами, препаратами солей висмута).
ПРИМЕНЕНИЕ: принимают внутрь, только после еды.
Трихомониаз: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней. Для исключения возможность повторного заражения половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
Суточная доза для детей с массой тела 20 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в 1 прием.
Амебиаз. Возможны схемы лечения: 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела 35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером; детям с массой тела ≤35 кг — однократный прием дозы 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Перед операцией назначают 1–2 таблетки препарата, после операции — по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 3–5 дней.
Для эрадикации H. pylori. Орнизол назначают по 500 мг 2 раза в сутки, ингибитор протонного насоса — в стандартной дозе и кларитромицин — 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней или ингибитор протонного насоса — в стандартной дозе, Орнизол — 500 мг 3 раза в сутки, тетрациклин — 500 мг 4 раза в сутки, препарат солей висмута — 120 мг 4 раза в сутки на протяжении 7 дней.
Трихомониаз: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней. Для исключения возможность повторного заражения половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
Суточная доза для детей с массой тела 20 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в 1 прием.
Амебиаз. Возможны схемы лечения: 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
| Продолжительность лечения |
Суточная доза | |
| Взрослые и дети с массой тела 35 кг |
Дети с массой тела ≤35 кг |
|
| а) амебная дизентерия 3 дня |
3 таблетки в 1 прием вечером; при массе тела 60 кг: 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером) |
35 кг – 3 таблетки в 1 прием; 25 кг – 2 таблетки в 1 прием; 15 кг – 1 таблетка в1 прием (40 мг/кг массы тела в 1 прием) |
| б) другие формы амебиаза 5–10 дней |
2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) | 35 кг – 2 таблетки в 1 прием; 25 кг – 1 таблетка ва 1 прием; (25 мг/кг массы тела в 1 прием) |
Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела 35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером; детям с массой тела ≤35 кг — однократный прием дозы 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Перед операцией назначают 1–2 таблетки препарата, после операции — по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 3–5 дней.
Для эрадикации H. pylori. Орнизол назначают по 500 мг 2 раза в сутки, ингибитор протонного насоса — в стандартной дозе и кларитромицин — 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней или ингибитор протонного насоса — в стандартной дозе, Орнизол — 500 мг 3 раза в сутки, тетрациклин — 500 мг 4 раза в сутки, препарат солей висмута — 120 мг 4 раза в сутки на протяжении 7 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату или к другим производным имидазола, заболевания ЦНС (эпилепсия, заболевания головного мозга, рассеянный склероз). Период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны ЖКТ и печени: металлический привкус, сухость во рту, повышение функциональных проб печени, тошнота, тяжесть и боль в животе, диарея, рвота.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации движений, временная потеря сознания, утомляемость, атаксия, судороги, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.
Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, крапивница.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации движений, временная потеря сознания, утомляемость, атаксия, судороги, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.
Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, крапивница.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают пациентам с недостаточностью функции печени (необходимо снизить дозу), больным с нарушением кроветворения (высокий риск развития лейкопении, нейтропении).
При трихомониазе рекомендуется проводить одновременное лечение половых партнеров.
При трихомониазе рекомендуется проводить одновременное лечение половых партнеров.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Орнизол в отличие от других производных имидазола не вызывает дисульфирамоподобной реакции при употреблении алкоголя.
Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, в частности с блокаторами Н2 -рецепторов (циметидин).
Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, в частности с блокаторами Н2 -рецепторов (циметидин).
ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: депрессия, периферический неврит, судорожные реакции, очень редко — эпилептиформные судороги.
Лечение симптоматическое. При развитии судорог показано введение диазепама.
Лечение симптоматическое. При развитии судорог показано введение диазепама.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
|
|