Орнизол

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопротозойное и антибактериальное средство. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика

Орнидазол быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 ч после приема. С белками плазмы крови связывается ≤15% орнидазола. Препарат легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 4% — в неизмененном виде), 22% — с калом. Период полувыведения составляет 12–14 ч.

Показания

Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей у мужчин и женщин, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при оперативных вмешательствах. В схемах эрадикации Н. pylori (в комбинации с ингибиторами протонного насоса, другими антибактериальными средствами, препаратами солей висмута).

Применение

Принимают внутрь, только после еды.

Трихомониаз: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней. Для исключения возможность повторного заражения половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Суточная доза для детей с массой тела 20 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в 1 прием.

Амебиаз. Возможны схемы лечения: 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Продолжительность

лечения

Суточная доза
Взрослые и дети с

массой тела

35 кг

Дети с массой

тела

≤35 кг

а) амебная

дизентерия

3 дня

3 таблетки в 1 прием вечером;

при массе тела 60 кг:

4 таблетки (по 2 таблетки

утром и вечером)

35 кг – 3 таблетки в 1 прием;

25 кг – 2 таблетки в 1 прием;

15 кг – 1 таблетка в1 прием

(40 мг/кг массы тела в 1 прием)

б) другие формы амебиаза

5–10 дней

2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) 35 кг – 2 таблетки в 1 прием;

25 кг – 1 таблетка ва 1 прием;

(25 мг/кг массы тела в 1 прием)

Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела 35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером; детям с массой тела ≤35 кг — однократный прием дозы 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Перед операцией назначают 1–2 таблетки препарата, после операции — по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 3–5 дней.

Для эрадикации H. pylori. Орнизол назначают по 500 мг 2 раза в сутки, ингибитор протонного насоса — в стандартной дозе и кларитромицин — 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней или ингибитор протонного насоса — в стандартной дозе, Орнизол — 500 мг 3 раза в сутки, тетрациклин — 500 мг 4 раза в сутки, препарат солей висмута — 120 мг 4 раза в сутки на протяжении 7 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или к другим производным имидазола, заболевания ЦНС (эпилепсия, заболевания головного мозга, рассеянный склероз). Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ и печени: металлический привкус, сухость во рту, повышение функциональных проб печени, тошнота, тяжесть и боль в животе, диарея, рвота.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации движений, временная потеря сознания, утомляемость, атаксия, судороги, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.

Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, крапивница.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с недостаточностью функции печени (необходимо снизить дозу), больным с нарушением кроветворения (высокий риск развития лейкопении, нейтропении).

При трихомониазе рекомендуется проводить одновременное лечение половых партнеров.

Взаимодействия

Орнизол в отличие от других производных имидазола не вызывает дисульфирамоподобной реакции при употреблении алкоголя.

Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, в частности с блокаторами Н2 -рецепторов (циметидин).

Передозировка

Симптомы

Депрессия, периферический неврит, судорожные реакции, очень редко — эпилептиформные судороги.

Лечение

 Симптоматическое. При развитии судорог показано введение диазепама.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.