Орципреналин

Фармакологические свойства

Орципреналин — селективный агонист β₂- адренорецепторов. Обладает выраженным бронходилатирующим эффектом, устраняет бронхоспазм. Активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению внутриклеточной концентрации Ca²⁺ и к бронходилатации. На β₁-адренорецепторы действует в значительно меньшей степени (повышает AV-проводимость и сократимость миокарда). Ингибирует высвобождение из тучных клеток биологически активных веществ, улучшает мукоцилиарный клиренс. Расширяет в основном бронхи мелкого и среднего калибра.

Абсорбция в пищеварительном тракте — 40%, время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь — 1 ч, при парентеральном введении — 10–15 мин, при ингаляционном — 3–5 мин. С белками плазмы крови (с α-1-глюкопротеином) связывается около 10% орципреналина. Метаболизируется в печени. Проникает через плаценту. Выводится с мочой в форме глюкуронида, период полувыведения — 4–6 ч.

Показания

БА, бронхообструкция при хроническом бронхите, эмфиземе легких, пневмосклерозе, вызванная приемом блокаторов β-адренорецепторов; AV-блокада, приступ Морганьи — Адамса — Стокса, брадикардия при передозировке наперстянки, блокаторов β-адренорецепторов. Может назначаться перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на органах грудной полости.

Применение

Внутрь, при длительной терапии и для профилактики приступов БА, взрослым назначают по 10–30 мг 2–4 раза в сутки; детям 2–3 лет — 20 мг/сут в 4 приема, 4–7 лет — 20–40 мг/сут, 8–14 лет — 40–60 мг/сут, 15–18 лет — 40–80 мг/сут. Для длительного лечения и профилактики приступов Морганьи — Адамса — Стокса назначают по 10–20 мг 6–10 раз в сутки. Парентерально в/в струйно медленно, при неотложной терапии нарушения проводимости миокарда у взрослых — по 0,25–0,5 мг. При необходимости — в/в капельно (5–10 мг в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы), со скоростью 10–20 капель в 1 мин, до появления терапевтического эффекта (доза и скорость введения определяются с учетом ЧСС). В/м или п/к взрослым — по 0,5–1 мг, детям до 12 мес — по 0,1–0,2 мг/сут, 2–3 лет — по 0,15–0,3 мг/сут, 4–7 лет — по 0,2–0,4 мг/сут, 8–14 лет — по 0,5 мг/сут, 15–18 лет — по 0,5–1 мг/сут. Ингаляционно, с использованием дозированного аэрозоля с профилактической целью взрослым — 0,75–1,5 мг 3 раза в сутки, для купирования приступов — 1–2 дозы, в случае некупирующегося приступа возможны 2 дополнительные ингаляции. Интервал между вдохами — 5 мин. Дальнейшая ингаляция возможна через 20–30 мин. При регулярном применении интервал между ингаляциями — 4 ч. Аэрозольную форму можно назначать в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, ГКС и другими препаратами, вводимыми ингаляционно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, гипертиреоз, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, глаукома.

Побочные эффекты

Тахикардия, повышение АД (при приеме внутрь), снижение АД (при в/в введении), тревожность, нарушение сна, подавленность, тремор, тошнота, рвота, судороги, головная боль, головокружение, потливость, ощущение давления в груди, диспепсия, стенокардия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), привыкание, тахифилаксия, парадоксальный бронхоспазм. При длительном использовании аэрозоля — деструкция мерцательного эпителия.

Особые указания

С осторожностью применяют при сахарном диабете, АГ, ИБС, сердечной недостаточности, эпилепсии, в период беременности. Дети должны использовать аэрозоль только под контролем взрослых.

Взаимодействия

Не следует применять одновременно с другими бронхолитиками из группы адрено- и симпатомиметиков. С осторожностью применяют совместно с ингибиторами МАО (усиление эффекта). Блокаторы β-адренорецепторов устраняют эффекты орципреналина.