Оспамокс

Фармакологические свойства

Полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез компонентов бактериальной клетки. Активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp ., Shigella spp ., Campylobacter spp ., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira spp ., Chlamydia spp . Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, например стрептококков групп А, B, C, G, H, l, M, Streptococcus pneumoniae, стафилококков и Neisseria spp ., не продуцирующих пенициллиназу, Erysipelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium spp ., Bacillus anthracis, Actinomyces spp ., Streptobacillus spp ., Spirillium minus, Pasteurella multocida, Listeria spp ., Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и др., а также различных анаэробных микроорганизмов (в том числе пептококков, пептострептококков, клостридий и фузобактерий).

Препарат практически полностью всасывается в тонком кишечнике; прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Абсолютная биодоступность препарата зависит от дозы и находится в диапазоне 75–90%. В диапазоне доз 250 и 750 мг биодоступность (параметры AUC и/или выведения с мочой) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. При пероральном применении амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация в плазме крови составляла 6–11 мг/л. После применения препарата в разовой дозе 3 г плазменные концентрации достигали 27 мг/л. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови составляет около 17%. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту и гнойный бронхиальный секрет. При нормальной функции печени наблюдается высокая концентрация препарата в желчи. Около 7–25% принятой дозы превращается в неактивную пенициллиновую кислоту. Период полувыведения амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1–1,5 ч, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения — 5–20 ч. Около 60–80% перорально принятой дозы амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой на протяжении 6 ч и незначительное количество — с желчью.

Показания

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, гнойный отит); коклюш (инкубационный период и начальная стадия); инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит, цистит, уретрит, бессимптомная бактериурия в период беременности, гонорея); гинекологические инфекции (септический аборт, аднексит, эндометрит и др.); инфекции органов пищеварения (хеликобактерная персистенция, холангит, холецистит, брюшной тиф, паратиф, особенно осложненный септицемией (в комбинации с аминогликозидами), носительство сальмонеллы, шигеллез); инфекции кожи и мягких тканей; лептоспироз, острый и латентный листериоз. Если не требуется парентерального назначения антибиотиков, Оспамокс можно назначать также при инфекционном эндокардите, например энтерококковом (изолированно или в комбинации с аминогликозидами), бактериальном менингите (после определения чувствительности возбудителей, особенно у детей), при септицемии, вызванной чувствительными микроорганизмами, для профилактики гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах.

Применение

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и состояния функции почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Взрослым обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки.

При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелом течении инфекционных заболеваний назначают до 1 г 3–4 раза в сутки.

При острой неосложненной гонорее назначают однократно 3 г препарата в сочетании с 1 г пробенецида.

Для профилактики эндокардита при небольших хирургических вмешательствах — 3 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости повторную дозу назначают через 6 ч.

Средний курс лечения — 5–7 дней.

Для предупреждения осложнений лечение стрептококковых инфекций должно длиться по крайней мере 10 дней.

Оспамокс необходимо принимать еще 2–3 дня после исчезновения всех симптомов заболевания.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) дозу препарата снижают на 15–50% и/или увеличивают интервал между приемами в 12 ч. У больных с анурией доза препарата не должна превышать 2 г в сутки.

Детям препарат назначают в дозах из расчета 30–60 мг/кг в сутки, разделенных на 2–3 приема.

Возраст ребенка, лет Суточная доза
3–6 500 мг
6–10 750 мг
10–14 1 г
14–18 1,5 г

При тяжелом протекании инфекционного заболевания суточную дозу для детей можно повысить до 100 мг/кг.

Препарат назначают независимо от приема пищи. Таблетки Оспамокса ДТ можно принимать, запивая водой, или же растворить в воде и выпить полученный р-р.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам; перекрестная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (цефалоспорины); инфекционный мононуклеоз; лимфолейкоз; возраст до 3 лет (таблетки, капсулы).

Побочные эффекты

ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, рвота, вздутие живота, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса; редко — обесцвечивание зубов (особенно при применении суспензии), исчезающее после чистки зубов щеткой; очень редко — окращивание языка в черный цвет.

Печень и желчевыводящие пути: умеренно выраженное и преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

Реакции повышенной чувствительности: побочные реакции со стороны кожи, такие как экзантема, зуд, крапивница; немедленное появление после приема препарата крапивницы свидетельствует о наличии аллергической реакции на амоксициллин, в связи с чем лечение Оспамоксом следует отменить. Редко — мультиформная эритема, макуло-папулезные высыпания; сывороточная болезнь, аллергический васкулит, синдром Стивена — Джонсона, буллезный и эксфолиативный дерматит; в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Нервная система: гиперкинезия, головокружение, судороги. Судороги могут отмечать у пациентов с почечной недостаточностью или у тех, кто применяет препарат в высоких дозах.

Мочевыводящая система: редко — развитие интерстициального нефрита.

Система кровообразования: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Общие нарушения: редко сообщалось о возникновение лекарственной лихорадки; продолжительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекций и колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей, которые вызывают оральный или вагинальный кандидоз.

Особые указания

Следует с осторожностью применять у больных с аллергическим диатезом и астмой.

При наличии тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, прием таблеток следует прекратить и принять соответствующие медицинские меры.

Как и при применении других антибиотиков, возможно развитие суперинфекций.

Период беременности и кормления грудью. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Поэтому, принимая во внимание отсутствие данных о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии препарата, в период беременности и кормления грудью Оспамокс назначают только при тщательной оценке соотношения польза/риск.

Взаимодействия

Препараты бактериостатического действия (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол) могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Одновременное применение амоксициллина с дигоксином может привести к повышению абсорбции последнего, что может вызвать необходимость коррекции дозы дигоксина.

При одновременном назначении с аминогликозидами (дигоксин) возможен синергический эффект.

Сочетанное назначение амоксициллина с пробенецидом, фенилбутазоном, оксифенбутазоном, по меньшей мере с ацетилсалициловой кислотой, индометацином и сульфинперазоном приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.

При наличии положительных тестов на чувствительность можно использовать комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Одновременный прием антацидов снижает всасывание Оспамокса.

Применение Оспамокса с аллопуринолом может приводить к повышению частоты возникновения кожных реакций.

Как и другие антибиотики, Оспамокс в единичных случаях может снижать активность пероральных контрацептивов.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, диарея и, как следствие, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение

Специфического антидота нет. Назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры по поддержанию водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.