Оспексин

Фармакологические свойства

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик группы цефалоспоринов широкого спектра действия. Является производным 7-аминоцефалоспориновой кислоты [7-(D-a-амино-a-фенилацетамидо)-3-метил-3-цефем-4-карбоновой кислоты]. Действует бактерицидно. К препарату чувствительны: грамположительные микроорганизмы — стафилококки (коагулазоположительные и пенициллиназообразующие штаммы), стрептококки (за исключением энтерококков, обладающих высокой устойчивостью к препарату), пневмококки, Corynobacterium diphteriae, Bacillus subtilis, Bacterioides melaninogenicus; грамотрицательные микроорганизмы — E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (около 75% штаммов), Klebsiella pneumoniae (около 50% штаммов), Treponema pallidum и актиномицеты.

Быстро всасывается при пероральном применении; прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном введении — свыше 90%. Пик концентрации в сыворотке крови достигается не позже чем через 60–90 мин после перорального применения препарата. Цефалексин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая перикардиальные и плевральные оболочки. Только 10–15% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет около 50 мин. Препарат выводится преимущественно с мочой (большая часть — в активной форме).

Показания

Инфекции мочеполовых путей, включая простатиты, вызванные E. сoli, Pr. мirabilis, Klebsiella spp . Инфекции кожи и подкожно-жировой ткани, в том числе вызванные стафилококками и/или стрептококками. Инфекции костной и соединительной тканей, включая остеомиелит, вызванный стафилококком и/или Pr. мirabilis. Инфекции дыхательных путей, в том числе вызванные S. pneumoniae, бета-гемолитическими стрептококками группы А. Средний отит, фарингит, вызванные S. pneumoniae, H. Influenzae, стафилококками, стрептококками и Neisseria catarrhalis. В стоматологии — в случаях заболеваний, вызванных стафилококками и/или стрептококками. Препарат используют как продолжение терапии после парентерального введения цефалоспоринов.

Применение

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые: суточная доза при инфекциях, вызванных чувствительными (грамположительными) микроорганизмами — 1–4 г; при инфекциях, вызванных слабочувствительными микроорганизмами (грамотрицательными): 4–6 г или более, разделенные на 2, 3 или 4 приема. Минимальная суточная доза — 1 г.

Дети: суточная доза при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами — 25–50 мг/кг массы тела, разделенная на 2, 3 или 4 приема. Суточная доза при инфекциях, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, до 100 мг/кг массы тела. Новорожденным и детям не рекомендовано назначать дозу выше 100 мг/кг массы тела в сутки; подросткам и взрослым — не более 4 г/сут.

Рекомендованное дозирование суспензии:

Дети в возрасте до 1 года: 1 мерная ложка (5 мл) суспензии 125 мг/5 мл (3–4 раза в сутки) или 1/2 м ерной ложки суспензии 250 мг/5 мл (3 раза в сутки).

Дети в возрасте 1–3 лет: 1 мерная ложка суспензии 250 мг/5 мл 3 раза в сутки.

Дети в возрасте 3–6 лет: 11/2 м ерной ложки суспензии 250 мг/5 мл 3 раза в сутки.

Дети в возрасте 6–10 лет: 2 мерные ложки суспензии 250 мг/5 мл 3 раза в сутки.

Подростки 10–14 лет: 2 мерные ложки суспензии 250 мг/5 мл 3–4 раза в сутки.

При неосложненных инфекциях мочеполового тракта, инфекциях кожи и мягких тканей или стрептококковых фарингитах суточную дозу можно разделить на 2 приема с интервалом 12 ч. При лечении средних отитов клинически доказана эффективность дозировки 75–100 мг/кг массы тела.

Лечение Оспексином следует продолжать еще 2–5 дней после исчезновения симптомов заболевания. Для профилактики осложнений стрептококковых инфекций препарат принимают не менее 10 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. При лечении больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам следует учитывать возможность перекрестной аллергии (около 5–10%).

Побочные эффекты

Возможны диарея, головная боль, общая слабость, тремор, головокружение, эозинофилия и нейтропения, стоматит. При диарее на фоне приема препарата следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. В единичных случаях развиваются реакции повышенной чувствительности, течение которых, как правило, легкое и исчезающие на протяжении нескольких дней. В исключительно редких случаях возможны системные реакции (в том числе анафилактический шок), спорадические случаи интерстициального нефрита.

Особые указания

Оспексин с осторожностью назначают пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. При реакции гиперчувствительности показано применение адреналина, антигистаминных препаратов и ГКС.

Перед применением препарата следует провести бактериологическое исследование.

У пациентов с нарушением мочевыделительной функции в период лечения необходимо контролировать функцию почек, при длительном применении препарата — функцию печени и показатели крови.

При исследовании мочи больных, получающих препарат, могут определять ложноположительные результаты реакции на глюкозу, если определение производится с применением медьсодержащих реактивов или прямым антиглобулярным методом (реакция Кумбса).

Для приготовления суспензии для перорального применения следует наполнить флакон питьевой водой до половины, тщательно взболтать и долить водой до кольцевой отметки на флаконе. Перед употреблением тщательно взболтать.

Период беременности и кормления грудью. Данных о эмбриотоксическом, тератогенном, мутагенном действии цефалексина нет. Оспексин проникает в грудное молоко.

Взаимодействия

Учитывая бактерицидное действие Оспексина, не следует одновременно применять его с бактериостатическими антибиотиками (например тетрациклинами, хлорамфинеколом).

При комбинации с высокоактивными диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) или потенциально нефротоксичными антибиотиками (аминогликозиды, полимиксин, колистин) цефалоспорины могут усиливать нефротоксичность.

При комбинации цефалоспоринов с пероральными антикоагулянтами возможно удлинение протромбинового времени.

Условия хранения

Гранулы для приготовления суспензии хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Готовая суспензия сохраняет стабильность в течение 14 сут в темном и сухом месте при температуре до 25 °C.