Паркопан

Фармакологические свойства

Противопаркинсоническое средство с центральным антихолинэргическим эффектом, его влияние на периферическую часть парасимпатического отдела вегетативной нервной системы меньше, чем у атропина. Влияет на взаимосвязь между допамином и ацетилхолином в ЦНС. Благодаря тригексифенидилу в ЦНС (сorpus statium) уменьшаются холинергические эффекты, обусловленные дефицитом допамина.

Максимальный уровень тригексифенидила в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема в дозе 5 мг и составляет 15–45 нг/мл. Период полувыведения в среднем составляет 6–10 ч.

Показания

Монотерапия и комбинированная терапия паркинсонизма; дополнительно для Паркопана 5  — индуцированные применением нейролептиков и сходных по действию лекарственных средств экстрапирамидные симптомы (гиперкинезы, акатизия и паркинсонизм), другие экстрапирамидные двигательные нарушения (генерализованные и сегментарные дистонии).

Применение

Дозу препарата подбирают индивидуально, начиная с низких доз и повышая до минимальной эффективной дозы. Начальная доза для взрослых составляет 1 мг/сут. Дозу можно повышать ежедневно на 1 мг. Поддерживающая доза составляет 6–16 мг/сут в 3–4 приема, максимальная суточная доза — 16 мг.

Адаптацию к антихолинэргической терапии проводят медленно, с помощью недельного повышения дозы от начальной (2 мг тригексифенидила гидрохлорида) до поддерживающей, величина которой зависит от толерантности организма больного. Существует опыт применения тригексифенидила в дозах от 5 до 50 мг/сут для взрослых (в среднем — 25 мг/сут в 3–4 приема).

Суточная доза тригексифенидила для детей и подростков в возрасте 5–17 лет колеблется в пределах от 8 до 80 мг, в среднем составляя 40 мг в 3–4 приема (максимальная суточная доза).

Если Паркопан применяется в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами, его доза должна быть соответственно снижена.

Дозу Паркопана для пациентов пожилого возраста значительно снижают (дозы, сниженной вдвое, обычно достаточно для получения терапевтического эффекта).

Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетки рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости.

В конце лечения дозу тригексифенидила постепенно (на протяжении 1–2 нед снижают вплоть до полной его отмены). Внезапная отмена противопаркинсонических препаратов может привести к резкому ухудшению состояния пациентов. Продолжительность применения препарата определяется в каждом случае индивидуально.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тригексифенидилу или прочим компонентам препарата, острая интоксикация алкоголем, снотворными, психотропными средствами и опиоидами, острый делирий или мания, нелеченная глаукома, острая задержка мочи, гипертрофия предстательной железы с задержкой остаточной мочи, пилоростеноз, паралитический илеус, мегаколон, тахиаритмии, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Наиболее часто возникают побочные эффекты со стороны ЦНС и органов чувств (спазм аккомодации, потеря сознания, повышенная возбудимость), а также тошнота и рвота. Достаточно часто, в основном при повышении дозы препарата или повышенной чувствительности отмечаются беспокойство, делирий, нарушения сознания, памяти и сна. Очень редко наблюдаются непроизвольные движения в виде различных дискинезий при применении препарата в терапевтических дозах. У пациентов с паркинсонизмом, применяющих препараты леводопы, могут усиливаться проявления дискинезий. Периферическими побочными эффектами могут быть: часто — сухость в рту, редко — мидриаз, уменьшение секреции потовых желез, запор, нарушения мочеиспускания, диспепсические явления, тахикардия, очень редко — брадикардия. Большинство перечисленных симптомов могут спонтанно исчезать или уменьшаться при подборе адекватной индивидуальной дозы препарата.

Особые указания

Паркопан назначают только после тщательной оценки возможного риска развития осложнений и ожидаемого терапевтического эффекта у пациентов с гипертрофией предстательной железы без наличия остаточной мочи, вероятностью развития тахикардии, миастенией, деменцией.

С особой осторожностью тригексифенидил применяют у пациентов пожилого возраста, больных с нарушением функции печени и почек. Пациентам с глаукомой Паркопан назначают в низких дозах под наблюдением офтальмолога для постоянного контроля внутриглазного давления.

Взаимодействия

Комбинация Паркопана с другими антихолинэргическими, психотропными, антигистаминными, спазмолитическими средствами ведет к усилению центральных и периферических побочных эффектов. Взаимодействие Паркопана с алкоголем усиливает действие последнего.

При одновременном применении хинидина и Паркопана усиливается антихолинэргическое влияние на сердечную деятельность (AV-проведение).

Комбинация леводопы с Паркопаном может усиливать риск развития дискинезии.

Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, также усиливается при одновременном приеме Паркопана.

Паркопан может ослаблять эффект метоклопрамида.

Передозировка

Может привести к тяжелым последствиям. Первыми проявлениями интоксикации являются гиперемия кожи лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, лихорадка и мидриаз. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушения мочеиспускания, снижение перистальтики кишечника, инкогеррентность, беспокойство, судороги, нарушения сознания вплоть до его потери, тяжелые нарушения ритма сердца и остановка дыхания. Терапию при интоксикации следует начинать незамедлительно. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь в первые часы после отравления, позднее их эффективность сомнительна. При наличии осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы показана инфузия натрия гидрокарбоната или лактата. Для устранения центральных симптомов интоксикации (делирия, комы, миоклонии, экстрапирамидных симптомов), нарушений ритма и проводимости сердца применяется физостигмин. Вводят в/в капельно 2–8 мг физостигмина при непрерывном ЭКГ-мониторинге. В случае передозировки физостигмина (период полувыведения — 20–40 мин) в качестве антагониста применяют атропин (0,5 мг атропина на 1 мг физостигмина).

Условия хранения

При комнатной температуре.